Lescol

Lescol este un medicament hipolipidemiant eficient care încetinește activ activitatea HMG-CoA reductazei. Principalul său element activ este substanța fluvastatină, care are un efect hipocolesterolemiant artificial. Datorită acțiunii sale, HMG-CoA este transformat în mevalonat, care suprimă eficient legarea intrahepatică a colesterolului.

Efectul terapeutic se observă după 14 zile, intensitatea maximă atingându-se după o lună de tratament. În cazul administrării regulate a medicamentului, efectul durează mult timp.

[ 1 ]

Indicaţii Leskola

Se utilizează la adulți pentru următoarele afecțiuni:

• hipercolesterolemie primară sau dislipidemie mixtă (subtipul 2a, precum și 2b conform lui Fredrickson) - în acest caz, terapia se efectuează împreună cu dieta;
• ateroscleroză coronariană la persoanele cu boală coronariană și hipercolesterolemie primară (chiar și de intensitate scăzută) – pentru a încetini progresia bolii;
• persoanele cu boală coronariană după angioplastie percutanată de sânge (TBCA) – pentru a efectua prevenția secundară a manifestărilor periculoase asociate cu sistemul cardiovascular (infarct miocardic, revascularizare coronariană sau MSC).

Pentru copiii cu vârsta peste 9 ani, medicamentul se utilizează în combinație cu dieta în cazul unui tip familial de hipercolesterolemie heterozigotă.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în tablete - 7 bucăți într-un ambalaj celular; într-o cutie - 1 sau 2 astfel de ambalaje.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodinamica

Componenta fluvastatină este un racemat al a doi eritro-enantiomeri separați, dintre care unul demonstrează întotdeauna un efect terapeutic. Atunci când legarea colesterolului este slăbită, numărul acestuia în interiorul celulelor hepatice scade și, în același timp, se observă o creștere compensatorie a terminațiilor active față de LDL. Captarea acestora în hepatocite crește, de asemenea, ceea ce duce la o scădere a valorilor colesterolului plasmatic.

La persoanele cu o formă mixtă de dislipidemie primară (subtipurile 2A și 2B conform lui Fredrickson), în cazul utilizării medicamentului într-o doză de 80 mg pe zi, nivelul de TG din plasmă scade cu 25%.

La persoanele cu boli coronariene, pe fondul cărora apare hipercolesterolemie, o doză zilnică de 40 mg timp de 2,5 ani de utilizare determină o încetinire semnificativă a progresiei aterosclerozei de tip coronarian. Introducerea Lescol în timpul bolii coronariene reduce probabilitatea unei prime reacții cardiovasculare periculoase (infarct miocardic, MSC, necesitatea revascularizării urgente sau a intervenției chirurgicale de bypass coronarian).

Probabilitatea decesului cardiac subit sau a atacului de cord este redusă cu 31% în cazul utilizării medicamentului.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

După administrare orală, fluvastatina se absoarbe complet și rapid (60-90%). Administrată împreună cu alimente, acest proces încetinește nesemnificativ. Biodisponibilitatea medicamentului este de 24%. Peste 98% din fluvastatină este sintetizată cu proteine intraplasmatice. Rata de sinteză în acest caz nu este legată de nivelul fluvastatinei, de valorile plasmatice ale warfarinei, gliburidei și acidului salicilic.

Procesele metabolice ale fluvastatinei au loc în principal în ficat.

Excreția are loc prin intestine (93%), iar alte 6% din substanță este excretată prin rinichi. Fluvastatina nemodificată reprezintă doar 2% din volumul excretat.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozare și administrare

Comprimatele pot fi administrate indiferent de aportul alimentar. Mărimea standard a porției inițiale este de 80 mg. În cazul apariției simptomelor ușoare ale bolii, se pot administra doar 20 mg de medicament. Doza inițială trebuie selectată individual, ținând cont de valorile inițiale ale LDL/colesterolului și de scopul tratamentului.

Efectul hipolipidemic atinge maximul până la sfârșitul celei de-a 4-a săptămâni de terapie. În această etapă, se efectuează prima revizuire a dimensiunii porției, ținând cont de efectul medicinal. Este necesară respectarea unei diete hipocolesterolemice pe întreaga perioadă a terapiei.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Utilizați Leskola în timpul sarcinii

Utilizarea Lescolului duce la o scădere a producției de colesterol și a altor componente bioactive. Un astfel de efect poate fi dăunător fătului și sugarului, motiv pentru care medicamentul nu se utilizează în timpul alăptării și sarcinii.

Femeile aflate la vârsta reproductivă trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente. Dacă apare o sarcină în timpul tratamentului, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementele medicamentului;
• forme severe de hepatopatologii;
• creștere persistentă a valorilor transaminazelor serice de origine necunoscută.

Medicamentul se administrează cu mare precauție în următoarele afecțiuni:

• prezența unui istoric de hepatopatologii;
• abuzul de alcool;
• predispoziție la dezvoltarea rabdomiolizei;
• boli musculare de natură ereditară;
• antecedente de leziuni musculo-scheletice toxice asociate cu administrarea altor statine sau fibrați.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efecte secundare Leskola

Efectele secundare includ:

• leziuni care afectează sistemul nervos central: disestezie, insomnie, hipoestezie, precum și parestezie și cefalee;
• tulburări asociate cu funcția digestivă: greață, dispepsie, dureri abdominale, hepatită și pancreatită;
• probleme cu funcționarea vaselor de sânge: vasculită;
• tulburări de hematopoieză: trombocitopenie;
• leziuni ale țesuturilor subcutanate cu epiderma: dermatită, urticarie, exantem bulos și eczemă;
• Simptome musculo-scheletice: mialgie, rabdomioliză, slăbiciune musculară, manifestări asemănătoare lupusului, miozită și miopatie.

Supradozaj

Intoxicația cu medicamentul poate duce la potențarea simptomelor negative.

Acțiunile simptomatice sunt efectuate pentru a susține funcțiile vitale ale organismului.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul este combinat cu atenție cu niacină și fibrați, ciclosporină și fluconazol.

Sechestranții acizilor biliari pot sintetiza fluvastatină, motiv pentru care este necesar să se mențină un interval de cel puțin 4 ore între administrarea de colestiramină și Lescol.

Rifampicina poate reduce biodisponibilitatea fluvastatinei cu aproximativ 50%, necesitând o modificare a dozei de Lescol atunci când se utilizează o astfel de combinație.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Conditii de depozitare

Lescol trebuie păstrat la o temperatură maximă de 30°C.

[ 27 ]

Termen de valabilitate

Lescol poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data vânzării substanței medicamentoase.

[ 28 ]

Aplicație pentru copii

Nu trebuie administrat persoanelor sub 9 ani.

[ 29 ], [ 30 ]

Recenzii

Lescol primește recenzii bune din partea medicilor - este considerat un medicament foarte eficient, permițând întotdeauna obținerea unei dinamici terapeutice pozitive. Doza și regimul de tratament trebuie selectate individual, ținând cont de nivelul colesterolului.

Dezavantajele includ prețul destul de ridicat al medicamentului, care nu este întotdeauna convenabil și accesibil pentru pacienți, deoarece trebuie luat pentru o perioadă destul de lungă de timp.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]