Lamotrigină

Lamotrigina este un anticonvulsivant puternic utilizat pentru tratarea crizelor epileptice.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii Lamotrigină

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului includ:

• forme generalizate sau parțiale de convulsii (inclusiv convulsii tonico-clonice, precum și convulsii care se dezvoltă ca urmare a sindromului Lennox-Gastaut) - pentru copii cu vârsta de peste 12 ani, precum și pentru adulți pentru monoterapie a convulsiilor epileptice sau ca medicament suplimentar;
• ca monoterapie pentru formele tipice de absențe;
• ca profilaxie a tulburărilor de dispoziție (cum ar fi mania, depresia sau hipomania, precum și cazuri mixte) la pacienții cu vârsta de 18+ ani care suferă de psihoză maniaco-depresivă.

[ 6 ]

Formularul de eliberare

Este disponibil sub formă de comprimate de 25, 50 sau 100 mg. Un blister conține 10 comprimate de medicament. Cutia conține 1 sau 3 blistere.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinamica

Medicamentul ajută la stabilizarea membranelor neuronale prin acțiunea asupra canalelor de sodiu presinaptice (dependente de potențial). În plus, suprimă procesul de eliberare patologică a acidului 2-aminopentanedioic (acest aminoacid contribuie la dezvoltarea crizelor epileptice) și încetinește depolarizarea cauzată de glutamat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinetica

Substanța activă este complet și rapid absorbită din tractul gastrointestinal. După administrare orală, concentrația maximă este atinsă după 2,5 ore. Absorbția medicamentului este mai lentă dacă este administrat cu alimente, dar acest lucru nu îi afectează eficacitatea. Acesta circulă prin vase sub formă de legat de proteine (maximum 55% din substanța absorbită). Coeficientul de clearance plasmatic este de aproximativ 0,2–1,2 ml/min per kilogram, iar volumul de distribuție este de 0,9–1,3 l/kg.

Metabolismul are loc în ficat prin procesul de glucuronidare. Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți este de aproximativ 24-35 de ore, la copii este de obicei mai scurt. Ritmul acestei perioade este influențat semnificativ de alte medicamente administrate împreună cu lamotrigina.

Excreția are loc în principal prin rinichi (sub formă de glucuronide, mai puțin de 10% fiind excretată neschimbată) și aproximativ 2% prin intestine.

[ 13 ], [ 14 ]

Dozare și administrare

Destinat administrării orale. Frecvența și durata administrării, precum și doza, sunt determinate individual de către medic pentru fiecare pacient. Copiilor cu vârsta de 12+ ani și adulților li se prescriu de obicei 25-200 mg de două ori pe zi (doza zilnică maximă admisă este de 700 mg); cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani - 2-15 mg/kg de două ori pe zi (doza zilnică maximă admisă este de 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Utilizați Lamotrigină în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, medicamentul este interzis, cu excepția situațiilor în care beneficiul potențial depășește riscul de a dezvolta consecințe negative pentru făt. Conform clasificării FDA, medicamentul este clasificat în categoria C.

Contraindicații

Contraindicațiile includ: perioada de alăptare, intoleranța individuală la componentele medicamentului și copiii sub 2 ani.

[ 15 ], [ 16 ]

Efecte secundare Lamotrigină

Printre posibilele efecte secundare se numără:

• organe ale sistemului nervos: amețeli însoțite de dureri de cap, insomnie sau, dimpotrivă, somnolență, oboseală severă și, în plus, agresivitate, anxietate și iritabilitate. Pot apărea și diplopie, tremor, confuzie, probleme de echilibru, pierderea acuității vizuale și conjunctivită;
• organe ale sistemului hematopoietic: leucopenie sau trombocitopenie;
• tract gastrointestinal: vărsături cu greață;
• Alergie: erupție cutanată (în principal maculopapulară; se dezvoltă în primele 8 săptămâni de tratament), care dispare după întreruperea administrării medicamentului, hipersensibilitate (umflarea feței, febră, tulburări hematologice (anemie) și tulburări hepatice, precum și limfadenopatie și, în cazuri rare, CID sau MOF). Rareori, se poate dezvolta sindromul Lyell sau sindromul Stevens-Johnson.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Supradozaj

Simptomele supradozajului includ: somnolență, dureri de cap și amețeli, pe lângă nistagmus cu ataxie, vărsături și comă.

Pentru a elimina simptomele, pacientul trebuie internat în spital. Se efectuează proceduri de lavaj gastric, se prescrie cărbune activ și se oferă, de asemenea, tratament simptomatic și de susținere.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Valproații sunt blocanți competitivi ai enzimelor hepatice, ca urmare a cărora procesul de glucuronidare a lamotriginei este suprimat, rata metabolică scade și timpul de înjumătățire mediu crește (până la 70 de ore).

Anticonvulsivantele care induc metabolizarea enzimelor hepatice (cum ar fi fenitoina cu carbamazepină, precum și fenobarbitalul cu primidonă), precum și paracetamolul, cresc rata de glucuronidare a lamotriginei și metabolismul acesteia. În cazul administrării combinate, timpul de înjumătățire mediu al componentei active scade de aproximativ 2 ori (până la 14 ore). Există informații despre apariția reacțiilor adverse la nivelul sistemului nervos central - ataxie, amețeli, greață, pierderea acuității vizuale, diplopie (la utilizarea carbamazepinei în timpul tratamentului cu lamotrigină). Simptomele dispar după reducerea dozei de carbamazepină.

Când este administrat în combinație cu contraceptive orale combinate care conțin etinilestradiol (30 mcg) și levonorgestrel (150 mcg), coeficientul de clearance al lamotriginei crește (de aproximativ 2 ori). Ca urmare, valorile ASC și concentrației maxime scad (în medie cu 52% și, respectiv, 39%). În săptămâna în care nu se administrează medicamentul, concentrația substanței active în plasmă crește (înainte de administrarea unei noi doze, aceasta este de aproximativ 2 ori mai mare decât valorile observate în timpul tratamentului activ).

Rifampicina crește rata de clearance a lamotriginei și, de asemenea, reduce timpul de înjumătățire plasmatică prin stimularea enzimelor hepatice responsabile de glucuronidare. Pacienților care iau rifampicină ca tratament suplimentar trebuie să li se prescrie lamotrigină conform schemei de tratament recomandate pentru utilizarea sa combinată cu medicamente care stimulează glucuronidarea.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui și de copii. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Termen de valabilitate

Lamotrigina poate fi utilizată timp de 3 ani de la data fabricației.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]