Lamictal

Medicamentul antiepileptic și anticonvulsivant Lamictal este lansat pe piața farmaceutică modernă de către compania poloneză Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA

„Boala lui Hercule”, „boala divină”, „boala căderii” - epilepsia a fost numită sub multe nume de-a lungul secolelor, dar a rămas o problemă. Ea interferează cu viața unei persoane, închizându-i ușile către anumite profesii, reducând calitatea vieții. Cu toate acestea, astăzi companiile farmaceutice, prin produsele lor, permit, dacă nu vindecarea pacientului, atunci îmbunătățirea semnificativă a stării acestuia, iar utilizarea profilactică a unui medicament anticonvulsivant, de exemplu, Lamictal, este destul de eficientă în prevenirea unui atac iminent. Fiți mai atenți la sănătatea dumneavoastră. Și dacă aveți antecedente ale bolii în cauză, nu renunțați, medicina modernă este gata să vă ajute. Merită doar să ne amintim că astfel de medicamente ar trebui prescrise numai de un specialist calificat cu experiență.

Indicaţii Lamictal

Datorită caracteristicilor farmacodinamice ale ingredientului activ lamotrigină, indicațiile pentru utilizarea medicamentului Lamictal sunt determinate:

1. Ca medicament în monoterapie pentru epilepsie (pentru convulsii minore).
2. Oprirea crizelor convulsive parțiale și generalizate.
3. Ca medicament pentru tratamentul complex al epilepsiei (în manifestări patologice mai severe ale bolii).
4. Tulburări bipolare.
5. Prevenirea tulburărilor stării emoționale a pacientului.
6. Tratamentul absențelor tipice (crise epileptice generalizate scurte cu debut și sfârșit brusc și rapid).
7. Depresia în tulburările mentale bipolare.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul anticonvulsivant Lamictal este lansat pe piața medicamentelor sub formă de comprimate rotunde sau dreptunghiulare. Comprimatele sunt principala formă de eliberare a medicamentului în cauză.

Comprimatele acestui medicament pot fi albe sau gălbui-maronii. Forma și culoarea determină dozajul diferit al substanței active principale, lamotrigina. Unitatea de comprimat a medicamentului poate conține 5, 25, 50 sau 100 mg din compusul chimic activ menționat.

Fiecare comprimat are propria aromă și gust de fructe (de exemplu, coacăze negre).
Compuși chimici suplimentari care alcătuiesc Lamictal: hidroxipropilceluloză, povidonă K30, carbonat de calciu, glicolat de sodiu, stearat de magneziu, zaharină sodică și aromă de fructe.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Lamictal a fost creat de producător ca medicament antiepileptic oral, anticonvulsivant, de unde și farmacodinamica medicamentului în cauză.

Compusul chimic activ al medicamentului este lamotrigina (DCI - lamotrigină). Aceasta este cea care determină direcția proprietăților farmacologice ale comprimatelor.

Substanța activă a medicamentului în cauză are un efect deprimant asupra canalelor de sodiu dependente de potențial, blocându-le activitatea. Lamotrigina echilibrează eficient instabilitatea funcțională a membranelor neuronale. Reduce rata de eliberare a acidului glutamic, care este dominant în procesul de provocare a crizelor epileptice.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Însă pentru un tratament eficient, nu numai farmacodinamica medicamentului este importantă, ci medicul curant trebuie să cunoască și parametrii medicamentului în ceea ce privește rata de absorbție și calitatea eliminării sale din organismul pacientului. Prin urmare, înainte de a lua orice medicament, farmacocinetica Lamictalului este evaluată și de către un specialist.

În acest caz, Lamictal are o rată mare de absorbție completă la nivelul mucoasei gastrointestinale.

Cantitatea maximă a componentei active a medicamentului în plasma sanguină este observată deja la două ore și jumătate după administrarea orală. Biodisponibilitatea Lamictal este estimată la 55%. Lamotrigina în organismul pacientului este aproape complet transformată în metaboliții săi, principalul dintre aceștia fiind N-glucuronidul.

Volumele distribuite de organism sunt destul de individuale, dar în medie se încadrează în intervalul 0,92 - 1,22 l/kg.

În medie, timpul de înjumătățire plasmatică (T1 _/2 ) al unui pacient adult este de până la 29 de ore. Lamictalul este excretat din organism sub formă de metaboliți și în cantități mici neschimbate (mai puțin de zece procente), în principal prin rinichi, împreună cu urina și doar aproximativ 2% prin fecale. Aportul alimentar prelungește T1 _/2. Acest indicator nu are niciun efect asupra nivelului de adsorbție.

La adulți, clearance-ul creatininei este de aproximativ 25 până la 53 ml/min. Clearance-ul creatininei și timpul de înjumătățire plasmatică sunt direct legate de doza administrată organismului. Nu există diferențe în ceea ce privește aceste valori între tineri și vârstnici.

La pacienții mici, clearance-ul creatininei este legat de doză și greutatea corporală. Cea mai mare valoare se găsește la copiii sub cinci ani. Timpul de înjumătățire plasmatică la pacienții mici este ceva mai scurt decât la adulți.

Clearance-ul creatininei diferă de valoarea statistică medie la persoanele care suferă de disfuncție renală cronică și la pacienții care efectuează hemodializă. Valorile medii indică, respectiv, 0,42 ml/min per kilogram de greutate și 0,33 ml/min per kilogram de greutate (în intervalul dintre purificările extrarenale ale sângelui) sau 1,57 ml/min per kilogram de greutate (direct în timpul procedurii de hemodializă).

_{În consecință, timpul T 1/2} se modifică, ceea ce corespunde aproximativ cu:

• Pentru pacienții cu insuficiență renală cronică – 42 de ore și 55 de minute.
• Pentru pacienți între ședințele de hemodializă – 57 de ore și 25 de minute.
• Pentru pacienții aflați în timpul procedurii de purificare a sângelui extrarenal – 13 ore.

Pe baza acestor cunoștințe, specialistul prescrie schema și doza de Lamictal.

Clearance-ul creatininei se modifică la persoanele cu disfuncție hepatică, în funcție de severitatea patologiei.

• Afectare ușoară – în medie aproximativ 0,31 ml/min per kilogram de greutate.
• Gradul mediu de patologie este de aproximativ 0,24 ml/min pe kilogram de greutate.
• Grad sever de modificări patologice – doar aproximativ 0,1 ml/min per kilogram de greutate.

Pe baza acestui fapt, în funcție de severitatea afecțiunii, doza administrată trebuie ajustată: redusă cu până la 50% pentru afecțiunile ușoare și moderate și cu până la 75% pentru afecțiunile severe.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Orice medicament, inclusiv Lamictal, este prescris și prescris numai de un specialist calificat și experimentat. Farmacologii companiei producătoare oferă doar metoda de administrare și dozajul recomandate, iar un program mai specific de administrare și ajustare a dozajului rămâne la latitudinea specialistului curant.

Tableta nu trebuie mestecată înainte de înghițire, ci trebuie băută cu o cantitate suficientă de apă.

Medicamentul în cauză poate fi utilizat ca medicament unic în tratamentul epilepsiei. Următoarea schemă de administrare este recomandată pentru pacienții adolescenți (peste 12 ani) și adulți:

1. Primele 14 zile – 0,025 g o dată pe zi, în fiecare zi.
2. Următoarele 14 zile – 0,05 g o dată pe zi, în fiecare zi.
3. Creșterea treptată ulterioară a dozei până la atingerea eficacității clinice necesare.

În medie, doza de întreținere de Lamictal administrată ajunge la doze cuprinse între 100 și 200 mg. Unii pacienți obțin rezultatul necesar cu o doză de 500 mg.

Dacă vorbim despre un protocol de tratament complex (de exemplu, cu medicamentul valproat de sodiu), atunci este necesar să se reducă cantitatea de lamotrigină administrată. O astfel de schemă de administrare poate arăta astfel:

1. Inițialele 14 zile – 0,025 g o dată, o dată la două zile.
2. Următoarele 14 zile – 0,025 g o dată pe zi.
3. Ulterior, doza anterioară se crește zilnic cu 0,025–0,05 g, aducând volumele administrate până la punctul de obținere a unui efect medicinal și de regresie a simptomelor patologice.

În medie, doza zilnică de întreținere este de 100 până la 200 mg, împărțită în două prize zilnice.

Dacă protocolul de tratament include nu două, ci mai multe medicamente, dintre care cel puțin unul stimulează activitatea enzimelor hepatice, se recomandă:

1. Doza inițială de Lamictal este de 0,05 g pe zi. Durata unui astfel de tratament este de două săptămâni.
2. Următoarele două săptămâni – 0,1 g, administrat zilnic, dar împărțit în două doze.
3. Pentru a menține efectul obținut, cantitatea zilnică a medicamentului în cauză este prescrisă în principal în intervalul 0,2 până la 0,4 g.

În terapia antiepileptică la pacienții tineri, a căror vârstă se încadrează în intervalul de vârstă de la doi la doisprezece ani, pe fondul introducerii valproatului de sodiu, schema de administrare și dozajul medicamentului antiepileptic în cauză sunt recomandate după cum urmează:

1. Doza zilnică inițială, în primele 14 zile, este de 0,15 mg pe kilogram din greutatea pacientului mic.
2. În următoarele 14 zile, acest indicator crește și se ridică la 0,3 mg pe kilogram din greutatea pacientului.
3. Ulterior, în fiecare zi următoare, doza de bază este crescută cu 0,3 mg pe kilogram de greutate, ajungând în final la o valoare de 1-1,5 mg pe kilogram de greutate, împărțită în două doze zilnice.

În acest caz, este necesar să se asigure că cantitatea calculată de medicament nu depășește 0,2 g pe zi.

Dacă protocolul de tratament include nu două, ci mai multe medicamente, dintre care cel puțin unul stimulează activitatea enzimelor hepatice, pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani se recomandă:

1. Doza zilnică inițială, în primele 14 zile, este de 0,6 mg pe kilogram din greutatea pacientului mic.
2. În următoarele 14 zile, acest indicator crește și se ridică la 1,2 mg pe kilogram din greutatea pacientului.
3. Titrarea treptată ulterioară a dozei până la atingerea eficacității clinice stabile necesare.

Când un pacient este diagnosticat cu tulburare bipolară în timp ce ia anticonvulsivante, se recomandă următoarea schemă de administrare a Lamictal:

1. Inițialele 14 zile – 0,025 g o dată, o dată la două zile.
2. Următoarele 14 zile – 0,025 g o dată pe zi.
3. Doza zilnică de întreținere este de 0,1 g.

În acest caz, este necesar să se asigure că doza maximă de lamotrigină administrată nu depășește 0,2 g zilnic.

Se recomandă o precauție deosebită în următoarele cazuri clinice:

1. Dacă pacientul suferă de tulburări grave ale sistemului excretor (rinichi, uretere etc.).
2. Dacă pacientul are antecedente de insuficiență hepatică, cantitatea de Lamictal administrată se reduce la jumătate. Dacă această patologie este considerată severă, doza poate fi redusă cu 75%.
3. Pentru a evita simptomele de sevraj, nu întrerupeți brusc administrarea medicamentului antiepileptic. O reducere treptată a dozei durează de obicei câteva săptămâni. Excepția o reprezintă o amenințare la adresa vieții pacientului.
4. Medicamentul în cauză nu trebuie introdus în protocolul de tratament dacă a fost deja prescris un medicament care conține lamotrigină.

În timp ce luați Lamictal, nu trebuie să conduceți vehicule și/sau să folosiți utilaje complexe care necesită atenție sporită.

[ 12 ], [ 13 ]

Utilizați Lamictal în timpul sarcinii

Când o femeie se află într-o „poziție interesantă” sau în perioada postpartum alăptează un nou-născut, încearcă să ia orice medicament cât mai rar și în cantități mai mici posibil. Acest lucru se datorează fricii de a dăuna fătului sau copilului deja născut. Utilizarea medicamentului antiepileptic și anticonvulsivant Lamictal în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Acest lucru se datorează faptului că nu există date și nici rezultate ale unor astfel de studii clinice.

Teoretic, medicii pot presupune o probabilitate ridicată ca Lamictal să influențeze dezvoltarea fătului, provocând anomalii congenitale. Această concluzie se bazează pe capacitatea lamotriginei de a inhiba sinteza enzimei dihidrofolat reductază.

Nu există date privind capacitatea Lamictal de a pătrunde în laptele matern.

Prin urmare, dacă se pune problema tratării unei femei însărcinate cu medicamentul în cauză, această problemă se rezolvă individual, în funcție de gradul de necesitate medicală. În timpul alăptării, pentru a nu risca sănătatea bebelușului, este mai bine să se oprească alăptarea și să se transfere nou-născutul la formule adaptate.

Contraindicații

Practic nu există niciun medicament care să nu aibă contraindicații pentru utilizare. Lamictal are o astfel de listă. Este mică, deoarece medicamentul în cauză este destul de ușor de perceput și procesat de organismul uman.

1. Intoleranță individuală crescută a organismului pacientului la una sau mai multe componente ale medicamentului în cauză.
2. De asemenea, medicamentul în sine și dozajul acestuia trebuie prescrise cu mare precauție pacienților cu insuficiență renală și/sau hepatică.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efecte secundare Lamictal

Pot apărea prescrierea incorectă a dozei, abaterea de la programul de administrare sau menținerea incorectă a dozei, sensibilitatea individuală la un anumit compus chimic și efectele secundare ale Lamictal.

Conform prelucrării statistice a rezultatelor monitorizării, pacienții întâlnesc cel mai adesea următoarele simptome patologice:

1. Pe piele pot apărea răni exantematoase de etiologie alergică, până la dezvoltarea sindromului Stevens-Johnson sau a necrolizei epidermice Lyell.
2. Dezvoltarea limfadenopatiei (mărirea ganglionilor limfatici).
3. Manifestarea unei reacții de hipersensibilitate de tip întârziat (DTH).
4. Nămol intravascular (netezirea caracteristicilor) structurilor celulare sanguine.
5. O scădere a numărului de structuri celulare ale germenilor hematopoietici din sânge.
6. Deteriorarea vederii.
7. Creșterea excitabilității receptorilor sistemului nervos central, până la și inclusiv pierderea conștienței.
8. Dezvoltarea sindromului de insuficiență multiplă de organe.
9. Dacă încetați brusc să luați Lamictal, pot apărea simptome de sevraj, care pot duce la convulsii.
10. Pot apărea probleme cu defecația.
11. Activitatea enzimatică a ficatului scade.
12. Rabdomioliza este distrugerea celulelor țesutului muscular și manifestarea unui număr de alte patologii.

Supradozaj

Dacă o persoană nu respectă cu strictețe programul și doza de administrare a medicamentului Lamictal prescrise în protocolul terapeutic, precum și din cauza sensibilității individuale la un anumit compus chimic, cantitatea substanței chimice care intră în organism poate fi depășită. O supradoză a principalului ingredient chimic activ, lamotrigina, se poate manifesta prin următoarele simptome patologice:

1. Ameţeală.
2. Greaţă.
3. Deficiență de vedere.
4. Lipsa de coordonare a mișcărilor.
5. Pierderea conștienței.
6. Cranialgia este o durere de cap cauzată de probleme la nivelul coloanei cervicale.

Ameliorarea unor astfel de simptome patologice are loc prin detoxifierea organismului pacientului: lavaj gastric, administrarea de substanțe adsorbante (de exemplu, cărbune activ).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Dacă starea de sănătate a pacientului nu este îngrijorătoare și tratamentul afectează doar problema crizelor epileptice, atunci Lamictal poate fi administrat singur, pacientul trebuie doar să își monitorizeze starea și, în cazul apariției efectelor secundare, să solicite sfatul medicului curant.

Însă o astfel de situație, de regulă, apare destul de rar, mult mai des persoanele bolnave iau mai multe medicamente în același timp, aparținând unor grupuri farmacologice diferite. Prin urmare, pentru a obține rezultatul scontat și a nu dăuna organismului pacientului, specialistul care prescrie tratamentul trebuie să înțeleagă clar ce tablou clinic poate fi obținut în final prin utilizarea concomitentă a două sau mai multe medicamente farmacologice. Aici, cunoașterea interacțiunii Lamictal cu alte medicamente este obligatorie.

Însă nu există încă cunoștințe și rezultate ale cercetărilor suficient de extinse pe această temă.

Se știe doar că atunci când medicamentul anticonvulsivant în cauză este administrat împreună cu un medicament precum valproatul de sodiu, metabolitul acestuia din urmă, obținut prin acțiunea enzimelor hepatice, reduce capacitatea organismului pacientului de a absorbi compușii chimici constitutivi ai Lamictal.

Acțiunea combinată a unui medicament antiepileptic și a carbamazepinei poate provoca dezvoltarea rapidă a simptomelor patologice secundare.
După cum au arătat observațiile clinice, administrarea de contraceptive hormonale poate activa procesul de metabolizare a lamotriginei și eliminarea acesteia din organism de două ori.

Un rezultat similar a fost obținut prin administrarea în tandem de Lamictal și paracetamol, precum și de medicamente din propriul grup farmacologic (antiepileptic).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Conditii de depozitare

Pentru ca tratamentul să aducă efectul terapeutic maxim, pe lângă respectarea tuturor recomandărilor medicului care tratează boala, trebuie să citiți instrucțiunile și să cunoașteți condițiile de depozitare ale Lamictal. Dacă este păstrat incorect, ingredientul activ lamotrigină își poate pierde sau reduce semnificativ caracteristicile farmacodinamice. Prin urmare, înainte de a începe tratamentul terapeutic, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile atașate oricărui produs farmacologic.

Dacă se respectă toate recomandările, se poate fi sigur că nivelul activității farmacodinamice a medicamentului anticonvulsivant va rămâne ridicat pe întreaga durată de valabilitate permisă.

Cerințele de depozitare sunt în multe privințe în concordanță cu setul de recomandări care se aplică depozitării majorității medicamentelor:

1. Camera în care se presupune că va fi depozitat medicamentul în cauză nu trebuie expusă la lumina directă a soarelui.
2. Umiditatea din cameră ar trebui să fie moderată.
3. Temperatura de depozitare nu trebuie să depășească +30 grade.
4. Lamictal trebuie păstrat în locuri inaccesibile adolescenților și copiilor mici.

Termen de valabilitate

Orice produs lansat de o corporație - producător care intră pe piața farmaceutică este prevăzut în mod obligatoriu cu indicatori de dată pe materialul de ambalaj care indică momentul în care a fost produs acest anticonvulsivant. Un alt număr este data finală, după care medicamentul furnizat cu aceste instrucțiuni nu trebuie utilizat ca medicament antiepileptic eficient.

În acest caz, termenul de valabilitate al medicamentului antiepileptic și anticonvulsivant Lamictal este de trei ani (sau 36 de luni).

[ 21 ], [ 22 ]