Beta-clatinol

Beta-Clatinolul are efect antibacterian împotriva Helicobacter pylori și stimulează manifestarea proprietăților anti-Helicobacter ale altor medicamente.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Beta-clatinol

Se utilizează în tratamentul leziunilor ulcerative care se dezvoltă în tractul gastrointestinal și sunt asociate cu activitatea bacteriei H. pylori.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de comprimate - în cantitate de 2 bucăți din fiecare element (pantoprazol, claritromicină și amoxicilină), ceea ce reprezintă în total 6 bucăți în interiorul benzii. Cutia conține 7 astfel de benzi.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Pantoprazol.

Elementul are efect antiulceros. Se acumulează în canalele glandulocitelor parietale gastrice și se transformă în forma sa activă - sulfenamidă ciclică, care interacționează selectiv (formează un compus covalent) cu H ⁺ -K ^-- ATPaza.

Substanța încetinește H ⁺ -K ^-- ATPaza glandulocitelor parietale și distruge mișcarea ionilor de hidrogen din acestea în lumenul gastric și, în plus, blochează stadiul final al secreției hidrofile de acid clorhidric. Severitatea inhibării secreției bazale, precum și a celei stimulate (tipul stimulului nu este luat în considerare - acesta poate fi histamină, acetilcolină sau gastrină) a acestui element este determinată de mărimea dozei de pantoprazol.

Nivelul mediu al dozei eficiente în timpul testelor in vivo fluctuează între 0,2-2,4 mg/kg. Efectul maxim se dezvoltă exclusiv într-un mediu foarte acid (pH3) (dacă valorile pH-ului sunt mai mari, substanța rămâne aproape inactivă).

Elementul are efect antibacterian asupra Helicobacter pylori. Valoarea inhibitorie minimă a substanței este de 128 g/l. Efectul medicinal se dezvoltă rapid după o singură utilizare și își menține activitatea timp de 24 de ore. Componenta ajută la asigurarea ameliorării rapide a simptomelor bolii și promovează regenerarea ulcerelor duodenale. În cazul utilizării într-o porție de 40 mg, nivelul pH-ului > 3 se menține mai mult de 19 ore.

Claritromicină.

Acest element este o macrolidă cu proprietăți antibacteriene împotriva multor bacterii anaerobe și aerobe, precum și a microbilor gram-negativi și gram-pozitivi, inclusiv Helicobacter pylori.

Efectul antibacterian al claritromicinei este asigurat prin suprimarea sintezei proteinelor – prin intermediul legării cu membrana ribozomală (subunitatea sa de tip 50S) în interiorul celulelor bacteriene. Indicii inhibitori minimali ai claritromicinei, precum și produsul său metabolic activ (elementul 14-hidroxiclaritromicină) în raport cu Helicobacter pylori sunt egali cu 0,06 mcg/ml.

Amoxicilină.

Substanța are proprietăți bactericide. Încetinește activitatea transpeptidazelor, distruge procesele de legare a glicanului peptidic (o proteină de susținere a membranelor celulare) în stadiul de creștere și diviziune și, în același timp, promovează liza bacteriilor.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Pantoprazol.

Pantoprazolul se poate dizolva în intestin, astfel încât absorbția sa începe după ce comprimatul părăsește stomacul. Absorbția este rapidă și completă. Biodisponibilitatea este de 70-80% (în medie - aproximativ 77%). Valorile maxime în plasmă se înregistrează după 2-4 ore (valorile medii sunt de aproximativ 2,7 ore). Sinteza proteinelor plasmatice este de 98%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 0,9-1,9 ore, volumul de distribuție este de 0,15 l/kg, iar rata de clearance este de 0,1 l/h/kg.

Substanța penetrează destul de slab la nivelul BHE și se excretă și în laptele matern. Alimentele sau antiacidele nu afectează ASC, biodisponibilitatea sau valorile Cmax. Parametrii farmacocinetici sunt liniari în intervalul de dozaj de 10-80 mg (Cmax și ASC cresc proporțional odată cu creșterea dozei). Rata de eliminare și timpul de înjumătățire depind de mărimea porției.

Procesele metabolice au loc în ficat (cum ar fi dezalchilarea, oxidarea și conjugarea). Are o afinitate slabă pentru sistemul hemoproteinei P450; procesele de schimb implică în principal izoenzimele CYP3A4 și, de asemenea, 2C19. Principalii produși metabolici sunt demetilpantoprazolul (timpul de înjumătățire este de 1,5 ore) și 2 conjugați sulfați.

Excreția se realizează în mare parte prin urină (82%), substanța fiind sub formă de produși de descompunere. O mică parte din medicament este, de asemenea, observată în fecale. Medicamentul nu se acumulează.

Timpul de înjumătățire la persoanele cu ciroză hepatică crește la 9 ore, iar în insuficiența hepatică crește ușor, deși timpul de înjumătățire al principalului produs metabolic ajunge la 3 ore.

Claritromicină.

După administrare orală, se absoarbe rapid și aproape complet. Alimentele încetinesc absorbția, dar afectează doar ușor biodisponibilitatea. La o singură utilizare, se observă 2 vârfuri ale valorilor serice ale substanței. Al doilea vârf apare datorită capacității claritromicinei de a se concentra în vezica biliară, cu eliberarea sa rapidă sau treptată ulterioară.

Sinteza plasmatică cu proteine din zer este de peste 90%. Aproximativ 20% din porția consumată suferă oxidare hepatică, după care se formează principalul produs metabolic - elementul 14-hidroxiclaritromicină. Procesele metabolice sunt catalizate de enzimele complexului hemoproteic P450. Substanța pătrunde bine în țesuturi și fluide, formând concentrații care depășesc valorile plasmatice de 10 ori.

Timpul de înjumătățire al substanței după utilizarea unei doze de 0,5 g ajunge la 7-9 ore. Excreția componentei nemodificate are loc prin urină - până la 30%, iar restul - sub formă de produse metabolice.

Amoxicilină.

După administrare orală, se absoarbe aproape complet și foarte rapid, atingând un vârf de concentrație după 1-2 ore. Demonstrează stabilitate într-un mediu acid, iar aportul alimentar nu îi afectează absorbția. Sinteza plasmatică cu proteine este de aproximativ 17%.

Pătrunde ușor în barierele histohematice (cu excepția BHE nemodificată), precum și în țesuturile cu organe. Proprietățile medicinale ale elementului se acumulează în urină, plămâni, lichid peritoneal, mucoasă intestinală, conținutul hidrotoraxului sau veziculele care se formează pe piele, precum și în lichidul urechii medii, organele genitale feminine, țesuturile fetale și bila cu vezica biliară (cu funcție hepatică sănătoasă).

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 1-1,5 ore. Dacă pacientul are probleme cu funcția renală, această perioadă se prelungește la 12,6 ore, ținând cont de valorile CC. O parte din substanță este metabolizată, cu formarea ulterioară de produși metabolici inactivi. Aproximativ 50-70% din componenta nemodificată este excretată prin rinichi prin excreție tubulară (80%), precum și prin filtrare glomerulară (20%), iar alte 10-20% prin ficat. Cantități mici de amoxicilină trec în laptele matern.

Dozare și administrare

Beta-Clatinolul trebuie administrat zilnic, de două ori pe zi (dimineața și seara) înainte de mese, în cantitate de 3 comprimate (câte 1 din fiecare categorie). Pentru a facilita utilizarea, medicamentul este eliberat în blistere, fiecare dintre acestea conținând doza zilnică necesară de medicament - 1 comprimat din fiecare componentă. Terapia durează de obicei 1-2 săptămâni.

Utilizați Beta-clatinol în timpul sarcinii

Beta-Clatinol nu trebuie prescris în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate la amoxicilină și pantoprazol împreună cu claritromicină;
• boli hepatice severe;
• un istoric de patologii care afectează tractul gastrointestinal (acest lucru se aplică în special colitei cauzate de administrarea de antibiotice);
• disfuncție renală;
• porfirie;
• diateză alergică;
• astm bronșic;
• mononucleoză infecțioasă;
• febra fânului;
• leucemie limfocitară;
• alăptarea;
• copii sub 18 ani.

[ 6 ]

Efecte secundare Beta-clatinol

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare.

Pantoprazol:

• tulburări digestive: uscăciunea gurii, eructații, diaree, balonare, vărsături, creșterea poftei de mâncare, dureri abdominale, greață, constipație, precum și creșterea activității transaminazelor și apariția GIST;
• semne de disfuncție a sistemului nervos și a organelor senzoriale: amețeli, insomnie, dureri de cap, apariția unei senzații de nervozitate și somnolență, precum și astenie, tremor, tinitus, depresie și parestezii. Pot apărea și fotofobie, halucinații, tulburări de vedere, senzație de confuzie și dezorientare (în special la persoanele predispuse la un astfel de comportament), precum și o agravare a acestor simptome dacă acestea erau prezente înainte de administrarea medicamentului;
• probleme cu funcționarea sistemului limfatic și hematopoietic: dezvoltarea trombocitopeniei sau leucopeniei;
• afecțiuni hepatice: creșterea nivelului enzimelor hepatice (cum ar fi transaminazele și γ-GT) și a trigliceridelor. În plus, se dezvoltă afecțiuni hepatocelulare, care duc la insuficiență hepatică sau icter;
• leziuni care afectează sistemul urinar și rinichii: apariția nefritei tubulointerstițiale;
• semne din sistemul urogenital: apariția umflăturilor, dezvoltarea hematuriei sau impotenței;
• simptome imune: semne anafilactice, inclusiv anafilaxie;
• reacții care afectează structura oaselor și mușchilor, precum și pielea: apariția acneei, artralgiei, alopeciei, eritemului multiform, dermatitei exfoliative, fotosensibilității, sindromului Stevens-Johnson și TEN;
• semne de alergie: urticarie, erupție cutanată, edem Quincke și mâncărime;
• Altele: dezvoltarea mialgiei, hiperglicemiei, hipercolesterolemiei, febrei sau hiperlipoproteinemiei.

Claritromicină:

• disfuncții digestive și hepatobiliare: uscăciunea mucoasei orale, durere epigastrică, vărsături, balonare, dezvoltarea stomatitei, glositei, constipație și greață. Există, de asemenea, decolorarea limbii, tulburări ale papilelor gustative, dezvoltarea diareei, colitei pseudomembranoase, simptome dispeptice, candidoză orală, precum și stomatită candidozică și apariția de pete pe limbă. Nuanța dinților se poate schimba, pot apărea icter, hepatită, pancreatită și colestază și, în plus, insuficiență hepatică fatală;
• manifestări care afectează funcționarea sistemului nervos: senzație de confuzie, dezorientare sau anxietate, precum și apariția vertijului și amețelilor, insomnie, dureri de cap, vise tulburătoare, halucinații, precum și tinitus și zgomot. În plus, apar parestezii, psihoză cu depersonalizare, dispnee, convulsii și uveită. Se observă disfuncție olfactivă și pierderea auzului (această tulburare se restabilește după întreruperea tratamentului);
• tulburări ale sistemului cardiovascular: flutter sau fibrilație ventriculară, prelungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară și aritmie de tip piruetă;
• tulburări imune: simptome anafilactice;
• tulburări mintale: sentimente de anxietate și depresie;
• rezultate ale testelor de laborator: creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, leucopenie și trombocitopenie, hipoglicemie și, în plus, o creștere a nivelului de uree din sânge și a valorilor creatininei serice;
• probleme cu funcția sistemului musculo-scheletic: dezvoltarea mialgiei sau artralgiei;
• tulburări care afectează funcția urinară: insuficiență renală sau nefrită tubulointerstițială;
• Simptome alergice: edem Quincke, erupții cutanate și urticarie. Rareori, pot apărea anafilaxie, sindrom Stevens-Johnson sau TEN.

A fost raportată toxicitate la colchicină (de asemenea, letală) în cazul utilizării claritromicinei și colchicinei, în special la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală.

Amoxicilină:

• tulburări digestive: dezvoltarea de glosită, candidoză orală, stomatită, disbacterioză, precum și vărsături, diaree, greață și durere în zona anală. Se pot dezvolta, de asemenea, colită hemoragică sau pseudomembranoasă și candidoză intestinală, precum și decolorare superficială a smalțului dentar;
• probleme care afectează simțurile și sistemul nervos: senzație de anxietate, confuzie sau agitație, apariția durerilor de cap, convulsiilor, insomniei sau amețelilor, precum și modificări ale comportamentului. Convulsiile sunt de obicei observate la persoanele cu insuficiență renală sau la administrarea de doze mari de medicamente;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: dezvoltarea tahicardiei;
• probleme cu hemostaza, limfa și sistemul hematopoietic: creștere moderată a valorilor transaminazelor în sânge, anemie tranzitorie, leuco-, trombocito- și neutropenie, eozinofilie, agranulocitoză, boala Werlhof, anemie hemolitică și, în plus, prelungirea PT și a indicatorilor de sângerare;
• disfuncție hepatică și a tractului biliar: creștere moderată și temporară a activității transaminazelor;
• probleme cu funcția renală și urinarea: apariția cristaluriei;
• simptome de disfuncție respiratorie: probleme cu activitatea respiratorie;
• afecțiuni ale sistemului urogenital: candidoză vaginală sau nefrită tubulointerstițială;
• tulburări ale funcției musculare și osoase: dureri articulare, precum și manifestări convulsive;
• leziuni care afectează stratul subcutanat și pielea: eritem multiform, dermatită exfoliativă, erupții maculopapulare, sindrom Stevens-Johnson, erupții cutanate și stadiul acut al pustulozei exantematoase generalizate;
• semne imune: dezvoltarea anafilaxiei;
• apariția infecțiilor sau invaziilor: candidoză cutanată;
• Simptome de hipersensibilitate: mâncărime cu erupții cutanate și urticarie (dacă urticaria apare imediat după utilizarea medicamentului, aceasta indică prezența unei alergii, motiv pentru care administrarea medicamentului trebuie întreruptă). Ocazional se observă dermatită buloasă, boală serică și vasculită alergică. Sporadic se observă TEN și angioedem;
• Tulburări sistemice: există raportări izolate de febră indusă de medicamente. În cazul utilizării repetate sau prelungite a beta-clatinolului, poate apărea suprainfecție, precum și colonizare cu levuri rezistente sau microbi care cauzează candidoză vaginală/vaginală.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Supradozaj

Intoxicația poate potența efectele secundare.

Dacă se suspectează că un pacient a dezvoltat un supradozaj, trebuie luate măsuri simptomatice și de susținere a simptomelor.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Pantoprazol.

Substanța poate reduce gradul de absorbție dependentă de pH a ketoconazolului și a altor medicamente.

Este compatibil cu medicamente metabolizate de sistemul enzimatic hemoproteic P450 (cum ar fi digoxina cu fenazepam, carbazepina și diazepamul, precum și diclofenacul și teofilina, piroxicamul cu naproxen, warfarina și metoprololul cu fenitoina, alcoolul etilic și nifedipina).

Nu afectează proprietățile contraceptivelor hormonale.

Claritromicină.

Combinația de claritromicină cu teofilină poate determina o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acesteia din urmă.

Administrarea concomitentă cu terfenadină crește valorile acesteia în plasmă, ceea ce poate provoca prelungirea intervalului QT și, în plus, tulburări de ritm cardiac.

Utilizarea concomitentă a substanței cu anticoagulante orale (de exemplu, warfarină) poate spori activitatea acestora.

Combinațiile elementului cu ciclosporină, disopiramidă, carbazepină și, în plus, lovastatină, fenitoină, cisapridă, valproat, astemizol și pimozidă cu digoxină pot crește valorile plasmatice ale acestor medicamente.

Substanța crește nivelurile sanguine ale medicamentelor a căror metabolizare are loc în ficat cu ajutorul enzimelor complexului hemoproteinic P450: cum ar fi warfarina și alte coagulante indirecte, teofilina, digoxina, midazolam cu carbamazepină, cisaprida, ciclosporina cu astemizol și triazolam, alcaloizii din carob etc.

Claritromicina reduce absorbția zidovudinei.

Amoxicilină.

Substanța slăbește proprietățile contraceptivelor orale care conțin estrogen și, în plus, reduce nivelul de clearance și crește efectele toxice ale metotrexatului.

Amoxicilina potențează absorbția digoxinei.

Procesul de excreție este încetinit atunci când este combinat cu indometacin, probenecid, aspirină, precum și sulfinpirazonă, fenilbutazonă și oxifenbutazonă, precum și alte medicamente care inhibă secreția tubulară.

Proprietățile antibacteriene ale componentei sunt reduse atunci când este combinată cu antiacide, precum și cu medicamente bacteriostatice de tip chimioterapeutic; potențarea proprietăților apare atunci când este combinată cu metronidazol sau aminoglicozide.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Conditii de depozitare

Beta-Klatinolul poate fi păstrat într-un loc întunecat, ferit de copiii mici. Indicatorii de temperatură - nu mai mult de +25°C.

[ 17 ]

Termen de valabilitate

Beta-Clatinolul poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 18 ]

Recenzii

Beta-clatinolul este eficient în tratamentul ulcerelor. Recenziile arată că medicamentul este capabil să elimine complet afecțiunea chiar și în forme destul de severe de ulcere.