Capocină

Kapocin este un antibiotic din categoria substanțelor antituberculoase.

Indicaţii Capocina

Se utilizează în terapia complexă a tuberculozei pulmonare cauzate de acțiunea micobacteriilor sensibile la capreomicină (dacă medicamentele de primă linie nu au efectul dorit sau nu sunt potrivite pentru pacient).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de liofilizat injectabil, în flacoane de 1 g. Într-o cutie se găsește câte un astfel de flacon.

Farmacodinamica

Medicamentul inhibă legarea proteinelor în interiorul celulelor bacteriene și demonstrează activitate bacteriostatică. Acționează selectiv asupra micobacteriilor tuberculoase, care se află în spațiul intra- și extracelular.

Monoterapia duce la apariția rapidă a tulpinilor rezistente; se observă și rezistență încrucișată la kanamicină.

Farmacocinetica

După utilizarea a 1000 mg de substanță, valoarea plasmatică Cmax este de 20-47 mg/l și se observă după 1-2 ore. În cazul unei perfuzii intravenoase cu 1000 mg de medicament cu durata de 1 oră, valorile Cmax sunt de 30 mg/l. Medicamentul nu penetrează BBB, dar este capabil să traverseze placenta.

Substanța nu participă la procesele metabolice, se excretă prin rinichi (52% din porție - pe parcursul a 12 ore) prin filtrare glomerulară, în stare activă nemodificată și în cantități mari. O mică parte se excretă cu bilă. Indicatorii din urină după utilizarea unei porții de 1000 mg (după 6 ore) sunt în medie de 1,68 mg/ml. Timpul de înjumătățire este de 3-6 ore.

Prin injecții zilnice (pe parcursul unei luni) cu 1000 mg de medicament, substanța nu se acumulează la persoanele cu funcție renală sănătoasă.

Dacă o persoană are probleme cu funcția renală, timpul de înjumătățire al medicamentului crește și, în plus, există o tendință de acumulare a substanței.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat exclusiv parenteral - injecție intramusculară. Este necesară pre-dizolvarea a 1000 mg de pulbere în NaCl 0,9% sau lichid injectabil steril (2 ml). Pentru un adult, doza recomandată pentru o injecție intramusculară profundă este de 1000 mg o dată pe zi, în fiecare zi, pe o perioadă de 60-120 de zile. Apoi, medicamentul se administrează de 2-3 ori pe săptămână, timp de 1-2 ani, în combinație cu alte substanțe antituberculoase.

Se permite o doză maximă de 20 mg/kg de medicament pe zi.

Doze pentru afecțiuni renale:

• Valori CC sub 110 ml/minut – 13,9 mg/kg de substanță pe zi;
• Nivel CC mai mic de 100 ml/minut – 12,7 mg/kg de medicament pe zi;
• Rată CC mai mică de 80 ml/minut – 10,4 mg/kg;
• Valori CC mai mici de 60 ml/minut – 8,16 mg/kg;
• Nivel CC sub 50 ml/minut – 7,01 pe zi sau 14 mg/kg la 48 de ore;
• indicatorul CC este mai mic de 40 ml/minut – 5,87 (pe zi) sau 11,7 mg/kg (la 48 de ore);
• Valori CC sub 30 ml/minut – 4,72 (pe zi), 9,45 (la 48 de ore) sau 14,2 mg/kg (la 72 de ore);
• Valori CC mai mici de 20 ml/minut – 3,58, 7,16 sau 10,7 mg/kg de substanță;
• nivelul CC este mai mic de 10 ml/minut – 2,43, 4,87 sau 7,3 mg/kg de medicament;
• Valorile CC egale cu zero sunt 1,29 (pe zi), 2,58 (la 48 de ore) sau 3,87 mg/kg (la 72 de ore).

[ 2 ]

Utilizați Capocina în timpul sarcinii

Nu este prescris femeilor însărcinate sau care alăptează.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare la persoanele cu intoleranță la capreomicină.

Efecte secundare Capocina

Introducerea unei substanțe medicamentoase poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• Tulburări care afectează sistemul urogenital: nefrotoxicitate, afectare renală însoțită de necroză tubulară, insuficiență renală, disurie, creșterea nivelului de azot din sânge la un nivel peste 20-30 mg/100 ml (cu 46%), precum și a creatininei serice. Apariția de sedimente anormale sau particule de sânge formate în urină;
• tulburări ale organelor senzoriale și ale sistemului nervos: slăbiciune sau oboseală neobișnuită, somnolență și ototoxicitate. Se pot observa pierderi ale auzului (subclinice în 11% din cazuri și semnificative clinic în 3%), uneori incurabile, precum și bâzâit, țiuit, zgomot sau senzație de congestie în urechi. Dezvoltarea vestibulotoxicității este posibilă - tulburări de coordonare motorie, amețeli, mers instabil și blocarea activității neuromusculare;
• afectarea organelor digestive: senzație de sete, greață, anorexie sau vărsături, precum și hepatotoxicitate, însoțită de disfuncție hepatică (în special la persoanele cu antecedente de boli hepatice);
• semne de alergie: mâncărime, umflare, erupție epidermică, febră și roșeață a pielii;
• probleme cu funcționarea sistemului sanguin (hemostază și procese hematopoietice) și a sistemului cardiovascular: leucocitoză, trombocitopenie sau leucopenie, tulburări de ritm cardiac și eozinofilie;
• Altele: probleme cu echilibrul electrolitic (hipokaliemia este posibilă), dificultăți de respirație (din cauza slăbirii tonusului muscular respirator), mialgie. Poate crește temperatura (în cazul tratamentului combinat). Pot apărea infiltrații, sângerări crescute sau abcese sterile la locul injectării.

[ 1 ]

Supradozaj

Intoxicația provoacă disfuncție renală, care poate ajunge la necroză tubulară în stadiul acut (probabilitatea crește la vârstnici, cu deshidratare sau disfuncție renală preexistentă) și, în plus, afectarea zonei vestibulare și auditive a celei de-a 8-a perechi de neuroni cranieni. Poate apărea și blocarea neuromusculară, care poate duce la stop respirator (adesea din cauza ritmului rapid de administrare a medicamentelor). Se poate dezvolta un dezechilibru electrolitic (hipomagneziemie, β-kaliemie sau β-calcemie).

Se efectuează proceduri simptomatice: susținerea fluxului sanguin și a proceselor respiratorii și, în plus, hidratarea, asigurând debitul de urină în limitele a 3-5 ml/kg/oră (funcție renală sănătoasă). Acest lucru este necesar pentru a îndepărta blocada muncii neuromusculare (de exemplu, prevenirea dezvoltării apneei sau depresiei respiratorii). De asemenea, se utilizează agenți anticolinesterazici și medicamente cu calciu, se efectuează hemodializă (în special la persoanele cu probleme renale severe); odată cu acestea, este necesară monitorizarea indicatorilor CC și VEB.

Interacțiuni cu alte medicamente

Kapocin trebuie utilizat cu extremă precauție împreună cu colistină, precum și cu sulfat de polimixină A sau gentamicină, precum și cu amikacină sau kanamicină, vancomicină sau neomicină și în plus față de tobramicină, deoarece în aceste cazuri poate apărea o cumulare a efectelor oto- și nefrotoxice.

Este interzisă combinarea medicamentului cu soluții care conțin un complex de vitamine B.

Asocierea cu agenți antidiareici crește probabilitatea apariției colitei pseudomembranoase.

Nu este compatibil cu ampicilina, aminofilină, sulfat de magneziu, precum și cu barbiturice, eritromicină, gluconat de calciu și difenilhidantoină.

Este interzisă utilizarea medicamentului împreună cu alte medicamente antituberculoase injectabile (biomicină sau streptomicină), deoarece acest lucru poate potența efectul toxic (în special în ceea ce privește funcția renală și a celei de-a 8-a perechi de neuroni cranieni).

Nu există compatibilitate cu medicamente care au activitate oto- (polimixină, acid etacrinic și aminoglicozide cu furosemid) și nefrotoxică (metoxifluran cu aminoglicozide și polimixină), precum și cu medicamente care provoacă o blocadă a funcției neuromusculare (polimixină, conservanți sanguini pe bază de citrat, aminoglicozide cu eter dietilic, precum și hidrocarburi halogenate utilizate în anestezia inhalatorie). Slăbirea blocadei activității neuromusculare apare la utilizarea neostigminei.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Kapocin trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Marcajele de temperatură - în limita a 25 °C.

Termen de valabilitate

Kapocin poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data fabricației medicamentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Kapocin este interzis pentru utilizare în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Capastat, Capreostat, Capreom cu Capremabol și, pe lângă acestea, Lycocin, Capreomycin și sulfat de capreomicină.