Iressa

Iressa are efect antitumoral prin suprimarea activității tirozin kinazei - terminațiile factorului care stimulează creșterea epidermei, care se găsește în majoritatea neoplasmelor volumetrice. Efectul medicamentului vizează reducerea ratei de creștere a neoplasmului, prevenirea formării și răspândirii metastazelor, precum și reducerea ratei de angiogeneză și creșterea ratei de apoptoză a tumorii rezultate.

Prin prevenirea creșterii neoplasmelor, medicamentul potențează, de asemenea, eficacitatea agenților hormonali, radioterapici și chimioterapici. [ 1 ]

Indicaţii Iressa

Se utilizează pentru a reduce rata de dezvoltare a tumorilor maligne fără celule mici în bronhii și plămâni, precum și a carcinomului pulmonar metastatic.

Medicamentul este eficient în patologiile oncologice și rezistența celulelor patogene la efectele chimioterapiei care utilizează substanțe pe bază de platină.

Formularul de eliberare

Agentul terapeutic este eliberat în comprimate de 0,25 g, câte 10 bucăți per blister; în interiorul ambalajului există 3 astfel de ambalaje.

Farmacocinetica

Absorbţie.

După administrarea orală, absorbția are loc destul de lent. Valorile Cmax plasmatice sunt observate pe o perioadă de 3-7 ore. [ 2 ]

Valorile medii ale biodisponibilității absolute sunt de 59%. Ingerarea nu modifică biodisponibilitatea medicamentului. La un pH gastric mai mare de 5, valorile biodisponibilității gefitinibului au scăzut cu 47%.

Procese de distribuție.

Administrarea regulată a medicamentului o dată pe zi determină o creștere a concentrației de 2-8 ori (comparativ cu o singură utilizare). Nivelul de Css este observat după administrarea a 7-10 porții.

Valorile Vd ale gefitinibului după atingerea Css sunt egale cu 1400 L, ceea ce indică faptul că Iressa este distribuit extensiv în țesuturi.

Sinteza proteinelor (cu α1-glicoproteină și albumină serică) este de aproximativ 90%.

Procese de schimb.

Gefitinibul este implicat în procesele metabolice oxidative care implică izoenzima CYP3A4.

Procesele metabolice ale gefitinibului se realizează în 3 moduri: metabolismul care afectează subgrupul N-propilmorfolină, demetilarea părții chinazolină a subgrupului metoxil, precum și forma oxidativă de defosforilare a grupării fenil de tip halogenat.

Principalul produs de degradare detectat în plasma umană este O-desmetilgefitinib. Acesta are o activitate mai mică decât gefitinib (de 14 ori) împotriva creșterii celulare stimulate de factorul de creștere epidermală și, prin urmare, este puțin probabil să aibă un impact semnificativ asupra efectului clinic al gefitinibului.

Excreţie.

Clearance-ul plasmatic sistemic al gefitinibului este de aproximativ 0,5 l pe minut. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică este de 41 de ore. Cea mai mare parte a medicamentului se excretă prin fecale. Excreția urinară este mai mică de 4% din doza administrată.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral. Comprimatele trebuie administrate în același timp, indiferent de aportul alimentar.

Medicamentul se administrează câte 1 comprimat (0,25 g), o dată pe zi. Dacă uitați să luați următoarea doză, trebuie să o luați cu cel puțin 12 ore înainte de următoarea. Nu puteți lua 2 comprimate odată.

Dacă pacientul nu poate înghiți întregul comprimat, acesta poate fi dizolvat în apă plată (0,1 l), pe care o bea (sau i se administrează printr-un tub). Pentru a obține efectul complet, după golirea paharului, acesta trebuie spălat, umplut din nou cu apă și dat pacientului să bea.

Persoanele cu diaree severă, pneumonie interstițială, semne de alergie și alte reacții adverse în timpul terapiei pot lua o pauză de la administrarea medicamentului (nu mai mult de 14 zile). Apoi, terapia se efectuează în regim standard.

• Aplicație pentru copii

Prescrierea medicamentului în pediatrie este interzisă.

Utilizați Iressa în timpul sarcinii

Iressa nu trebuie utilizată în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Este contraindicată utilizarea medicamentului dacă sunteți alergic la oricare dintre ingredientele din compoziția sa.

Se recomandă prudență în prezența următoarelor boli concomitente: pneumoconioză, fibroză pulmonară idiopatică, creșterea enzimelor hepatice și a bilirubinei și hipolactazie ereditară. În caz de pneumonie indusă de medicamente, interstițială sau prin radiații, terapia trebuie efectuată sub supraveghere.

Efecte secundare Iressa

Adesea, utilizarea medicamentului provoacă următoarele reacții adverse: deshidratare, stomatită, diaree, mucoase și epidermă uscate, precum și mâncărime și erupții cutanate (acnee sau pustuloase). În plus, apar greață, astenie, anorexie, vărsături, tendință la sângerare (nasală sau hematurie), conjunctivită, xeroftalmie, blefarită, activitate crescută a AST cu ALT, pneumonie interstițială (dacă creșterea manifestărilor este ignorată, decesul este posibil), hipertermie și modificări ale formei unghiilor. Iressa afectează unele teste: nivelul proteinelor urinare și nivelurile de creatinină și bilirubină din sânge cresc.

Rareori, în timpul utilizării medicamentului, pot apărea pancreatită, TEN, hepatită, hipocoagulare, urticarie, edem Quincke, MEE sau formă malignă de eritem exudativ, eroziune tratabilă a corneei, tulburări de creștere a genelor, vasculită epidermică și insuficiență hepatică.

Supradozaj

În caz de supradozaj, se observă disfuncții digestive severe, erupții cutanate și o intensitate crescută a efectelor secundare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea medicamentului împreună cu inductori ai producției de izoenzimă CYP3A4 (rifampicină, carbamazepină, barbiturice și fenitoină cu tinctură de sunătoare) slăbește semnificativ efectul medicinal al gefitinibului.

Efectul Iressa este potențat cu 80% atunci când este administrat împreună cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, itraconazol).

Riscul de a dezvolta neutropenie crește în cazul administrării concomitente de vinorelbină.

În cazul creșterii indicelui pH-ului gastric sub influența anumitor medicamente, activitatea medicamentului este slăbită cu 45-50%.

Utilizarea în combinație cu anticoagulante crește probabilitatea de sângerare. Aceste medicamente trebuie asociate cu monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui.

Conditii de depozitare

Iressa trebuie păstrată la temperaturi care nu depășesc 30°C.

Termen de valabilitate

Iressa poate fi utilizată în termen de 4 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.