Infulgan

Infulgan aparține grupului de medicamente antipiretice și analgezice.

Paracetamolul conținut în medicament demonstrează activitate antipiretică și analgezică. Deoarece medicamentul nu afectează procesele de legare a PG în țesuturile periferice, acesta nu duce la dezvoltarea unui efect negativ asupra indicatorilor de EBV (retenție de lichide și sodiu), precum și asupra membranei mucoase din sistemul digestiv. [ 1 ]

Indicaţii Infulgan

Se utilizează pentru terapia pe termen scurt a durerii moderate (în special după intervenții chirurgicale), precum și pentru terapia pe termen scurt a simptomelor hipertermice (în situațiile în care există o justificare clinică pentru administrarea intravenoasă a medicamentului sau când este imposibil să se utilizeze alte metode de administrare).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de lichid perfuzabil - în flacoane cu o capacitate de 20, 50 sau 100 ml. În interiorul cutiei - 1 astfel de flacon.

Farmacodinamica

Paracetamolul are un efect de blocare a activității COX-1 și COX-2 exclusiv în sistemul nervos central - acționează asupra centrilor durerii și ai termoreglării.

În țesuturile inflamate, peroxidazele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra COX, ceea ce poate explica lipsa aproape completă a activității antiinflamatorii. [ 2 ]

Farmacocinetica

Ameliorarea durerii se observă după 5-10 minute de la aplicarea Infulgan. Efectul analgezic maxim se dezvoltă după 60 de minute, iar durata acestui efect este de obicei de 4-6 ore.

Medicamentul reduce temperatura în decurs de o jumătate de oră de la utilizare, iar efectul său antipiretic durează cel puțin 6 ore.

Absorbţie.

Cu o singură administrare de până la 2 g de medicament și cu utilizare repetată în următoarele 24 de ore, caracteristicile farmacocinetice ale paracetamolului rămân liniare.

Nivelul de biodisponibilitate la utilizarea unei perfuzii de 0,5 și 1 g de medicament este similar cu indicatorii observați în cazul utilizării a 1 și 2 g de propacetamol (conține 0,5 și respectiv 1 g de paracetamol). Nivelul plasmatic al Cmax se observă la sfârșitul perfuziei, care pentru 0,5 sau 1 g de substanță durează 15 minute și este egal cu 15 sau 30 mcg/ml, respectiv.

Procese de distribuție.

Volumul de distribuție al medicamentului este de aproximativ 1 l/kg. Paracetamolul are o sinteză slabă cu proteinele. Când se utilizează 1 g de Infulgan, cea mai mare parte a acestuia (aproximativ 1,5 mcg/ml) este determinată în lichidul cefalorahidian după 20 de minute de la momentul perfuziei.

Procese de schimb.

Cea mai mare parte a paracetamolului este implicată în metabolismul intrahepatic, trecând prin 2 faze principale: conjugarea cu acidul glucuronic și acidul sulfuric. Ultima fază are o saturație rapidă în cazul utilizării unor doze care depășesc cele medicamentoase.

O cantitate mică (mai puțin de 4%) din medicament este implicată în metabolism cu ajutorul hemoproteinei P450, în timpul căruia se formează un element metabolic intermediar (N-acetilbenzochinonimină), care în condiții stabile este rapid neutralizat prin acțiunea glutationului redus. Apoi este excretat în urină, fiind sintetizat cu acid mercaptopurinic și cisteină. Dar în cazul intoxicației masive, volumele acestui element metabolic toxic cresc.

Excreţie.

Componentele metabolice ale paracetamolului sunt excretate în principal prin urină. Pe o perioadă de 24 de ore, 90% din porția administrată este excretată - cea mai mare parte sub formă de glucuronidă (60-80%), precum și sulfat (20-30%). Mai puțin de 5% din medicament este excretat neschimbat. Timpul de înjumătățire este de 2,7 ore, iar clearance-ul sistemic este de 18 l/oră.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat intravenos.

Adulții, adolescenții și copiii cu greutatea peste 33 kg utilizează lichid din flacoane de 0,1 l.

Copiilor a căror greutate este mai mică de 33 kg li se prescrie medicamentul în flacoane de 20 sau 50 ml.

Mărimea porției se stabilește în funcție de greutatea pacientului:

• greutate ≤10 kg: doza este de 7,5 mg/kg (volumul pentru 1 injecție este de 0,75 ml/kg). Nu se pot utiliza mai mult de 7,5 ml de medicament per injecție. Se administrează maximum 30 mg/kg pe zi;
• greutate în intervalul >10/≤33 kg: doză 15 mg/kg (volum 1,5 ml/kg). Se pot utiliza 49,5 ml într-o singură administrare. Pe zi – maximum 60 mg/kg (nu mai mult de 2 g);
• greutate în intervalul >33/≤50 kg: doza este de 15 mg/kg (volum 1,5 ml/kg). Este permis un maxim de 75 ml pentru o injecție. Nu se utilizează mai mult de 60 mg/kg (maxim 3 g) pe zi;
• greutate >50 kg (cu risc de hepatotoxicitate): mărimea porției – 1 g (volum 0,1 l). Nu se poate administra mai mult de 0,1 ml per perfuzie. Se utilizează maximum 3 g pe zi;
• greutate >50 kg (fără risc de hepatotoxicitate): doză – 1 g (volum 0,1 l). Nu utilizați mai mult de 0,1 l per injecție. Nu administrați mai mult de 4 g pe zi.

Trebuie să existe un interval de cel puțin 4 ore între proceduri. Adesea, nu se administrează mai mult de 4 perfuzii pe zi.

La persoanele cu insuficiență renală severă, trebuie respectat un interval de minimum 6 ore între perfuzii.

Dozele zilnice maxime sunt prescrise persoanelor care nu utilizează alte medicamente care conțin paracetamol, așa că, dacă trebuie să utilizeze astfel de medicamente, trebuie să modifice doza de Infulgan în mod corespunzător.

Persoanele cu insuficiență renală severă.

Când se utilizează paracetamol la persoane cu valori CC ≤30 ml pe minut, intervalul minim dintre proceduri trebuie crescut la 6 ore.

Persoanele cu alcoolism cronic, insuficiență hepatocelulară, precum și persoanele cu deshidratare sau malnutriție cronică (niveluri scăzute de rezerve intrahepatice de glutation).

Se poate utiliza maximum 3 g de medicament pe zi. Paracetamolul se administrează prin perfuzie, cu o durată de 15 minute.

Copii cu o greutate ≤10 kg.

Datorită volumului mic de substanță utilizată, flaconul cu medicamentul nu este suspendat pentru perfuzie. Cantitatea necesară de medicament este extrasă din flacon printr-o seringă și apoi administrată nedizolvată (sau dizolvată în glucoză 5% sau NaCl 0,9% (într-un raport de 1:9)) pe parcursul a 15 minute.

Lichidul medicinal diluat trebuie utilizat în termen de 60 de minute de la momentul preparării sale (această perioadă include și timpul perfuziei).

O seringă de 5 sau 10 ml se folosește pentru a selecta doza necesară (ținând cont de greutatea copilului). Dimensiunea porției nu trebuie să depășească 7,5 ml.

• Aplicație pentru copii

Poate fi utilizat din momentul nașterii copilului. Nu poate fi prescris doar nou-născuților prematuri.

Utilizați Infulgan în timpul sarcinii

Există informații limitate privind utilizarea clinică a medicamentului. Informațiile epidemiologice privind administrarea de doze terapeutice de paracetamol nu arată efecte adverse asupra evoluției sarcinii sau dezvoltării fetale.

Datele prospective privind intoxicațiile medicamentoase în timpul sarcinii nu au arătat un risc crescut de anomalii de dezvoltare.

În timpul sarcinii, Infulgan se utilizează numai după o evaluare atentă a tuturor riscurilor și beneficiilor posibile, iar la selectarea dozei și a duratei tratamentului, trebuie să urmați cu strictețe instrucțiunile.

Paracetamolul administrat oral se excretă în cantități mici în laptele matern. Nu s-au observat simptome adverse la sugarii alăptați atunci când paracetamolul este utilizat în timpul alăptării.

Contraindicații

Contraindicat persoanelor cu intoleranță severă la paracetamol, clorhidrat de propacetamol (un precursor al paracetamolului) sau alte componente ale medicamentului. În plus, nu se utilizează în caz de insuficiență hepatocelulară severă.

Efecte secundare Infulgan

Principalele efecte secundare:

• tulburări sistemice: ocazional apare stare generală de rău. Semnele de intoleranță se observă sporadic;
• tulburări cardiace: ocazional se observă o scădere a valorilor tensiunii arteriale;
• probleme cu funcția digestivă: ocazional există o creștere a nivelului transaminazelor hepatice;
• leziuni ale sistemului sanguin și limfatic: ocazional se observă leucopenie, trombocitopenie sau neutropenie.

Testele clinice au demonstrat apariția frecventă a simptomelor negative la locul injectării (arsură și durere).

Semnele de intoleranță severă au apărut sporadic: de la erupții cutanate sau urticarie până la dezvoltarea anafilaxiei, care a necesitat întreruperea tratamentului.

În plus, există raportări de apariție a roșeții, eritemului, mâncărimii sau tahicardiei.

Supradozaj

Riscul de afectare hepatică (inclusiv hepatită colestatică, fulminantă sau citolitică, precum și insuficiență hepatică) crește la copiii mici, vârstnici, persoanele cu alcoolism cronic, patologii hepatice, distrofie alimentară și cu activitate enzimatică redusă. În astfel de cazuri, intoxicația cu Infulgan poate fi fatală.

Simptomele se dezvoltă în primele 24 de ore și includ anorexie, dureri abdominale, vărsături, paloare și greață.

Intoxicația se dezvoltă după o singură utilizare a unei porții de 7,5+ g (pentru un adult) și 0,14 g/kg (pentru un copil). În astfel de cazuri, apar insuficiență hepatică, citoliză hepatică, precum și acidoză metabolică și encefalopatie, care pot provoca o stare comatoasă și deces. Pe o perioadă de 12-48 de ore, indicatorii transaminazelor intrahepatice (AST și ALT) și ai bilirubinei cu LDH cresc, iar valorile protrombinei scad.

Semnele clinice de afectare hepatică se observă după 2 zile, atingând maximul după 4-6 zile.

Printre măsurile urgente necesare se numără:

• spitalizare de urgență;
• detectarea nivelurilor plasmatice de paracetamol (trebuie efectuată înainte de începerea terapiei, cât mai curând posibil după intoxicație);
• administrare orală sau injectare intravenoasă a unui antidot - NAC. Se recomandă efectuarea acestei proceduri în termen de 10 ore de la intoxicație. NAC poate fi utilizat ulterior, dar terapia va dura mai mult;
• acțiuni simptomatice.

Înainte de începerea tratamentului trebuie efectuate teste funcționale hepatice (acestea trebuie repetate la intervale de 24 de ore). Valorile transaminazelor intrahepatice revin adesea la normal după 1-2 săptămâni; funcția hepatică este complet restabilită. Cu toate acestea, uneori pacienții pot necesita un transplant hepatic.

Interacțiuni cu alte medicamente

În asociere cu probenecid, rata de clearance a paracetamolului este redusă la jumătate din cauza blocării sintezei acestuia din urmă cu acid glucuronic. În acest sens, atunci când aceste medicamente sunt administrate simultan, este necesară o reducere a dozei de paracetamol.

Salicilații pot prelungi timpul de înjumătățire al paracetamolului.

Substanțele care induc oxidarea intrahepatică a microzomilor (acestea includ barbiturice, fenilbutazonă cu fenitoină, triciclice, alcool etilic și rifampicina) pot duce la dezvoltarea de intoxicații severe chiar și în cazul unui ușor exces de doză.

Combinația de paracetamol (4 g pe zi timp de cel puțin 4 zile) și anticoagulante orale poate provoca modificări minore ale valorilor INR. În cazul unor astfel de combinații, este necesară monitorizarea nivelului INR în timpul tratamentului și timp de 7 zile după oprirea utilizării Infulgan.

Conditii de depozitare

Infulgan trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor. Nu congelați medicamentul. Temperaturi - maxim 25°C.

Termen de valabilitate

Infulgan poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricării agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Elgan, Panadol cu Grippocitron, Anapiron, Piaron și Efferalgan cu Paracetamol, Cefekon D și Ifimol cu Rodapap DC 90 HSP.