Iconazol

Iconazolul este un medicament antifungic pentru uz sistemic. Substanța activă este itraconazolul.

Indicaţii Iconazol

Este indicat pentru eliminarea unor astfel de afecțiuni:

• blastomicoză pulmonară sau altă blastomicoză localizată;
• Boala Darling (formă cavitară pulmonară în stadiu cronic, diseminată și, de asemenea, forme non-meningeale);
• aspergiloză pulmonară sau de altă natură localizată la persoanele refractare sau hipersensibile la tratamentul cu amfotericină B;
• onicomicoza, care este cauzată de acțiunea dermatofiților (poate fi sau nu însoțită de leziuni ale unghiilor).

Formularul de eliberare

Disponibil în capsule. O folie conține 4 bucăți.

Farmacodinamica

Itraconazolul inhibă activitatea procesului dependent de hemoproteina P450 de legare a ergosterolului, cel mai important element al membranelor celulare fungice.

Componenta activă inhibă și activitatea Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans și, în plus față de Cryptococcus neoformans. În plus, Sporothrix schenckii, ciuperci din genul Trichophyton, Candida krusei și alte bacterii din genul Candida.

Efectul produsului de descompunere bioactiv (hidroxiitraconazol) asupra activității Blastomyces dermatidis și Histoplasma capsulatum nu a fost determinat.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea maximă a substanței active se observă în cazul administrării medicamentului imediat după mese. La o singură utilizare, indicatorii plasmatici maximi ai itraconazolului se observă după 3-4 ore.

Componenta este metabolizată în ficat, în principal prin intermediul elementului CYP3A4, rezultând formarea multor derivați, dintre care unul (hidroxiitraconazolul) are proprietăți antifungice aproape comparabile cu cele ale itraconazolului.

Sinteza proteinelor plasmatice a itraconazolului este de 99,8%, iar cea a hidroxiitraconazolului este de 99,5%.

Substanța este excretată din plasmă în 2 faze. Timpul de înjumătățire terminal este de 1-1,5 zile. Excreția componentei active inițiale prin rinichi este <0,03% din doza administrată. Aproximativ 40% din doză este excretată sub formă de produși de descompunere inactivi în urină. Proporția totală a fiecărui produs de descompunere excretat nu depășește 5%. Valoarea componentei active inițiale excretate în fecale este cuprinsă între 3-18% și doza administrată.

Dozare și administrare

Pentru a asigura absorbția completă a medicamentului în organism, capsula trebuie administrată cu alimente.

Pentru a elimina blastomicoza, trebuie să luați medicamentul într-o doză de 100 mg o dată pe zi până la 200 mg de două ori pe zi. Acest tratament ar trebui să dureze șase luni.

Pentru eliminarea histoplasmozei, doza variază de la 200 mg o dată pe zi la 200 mg de două ori pe zi. Durata tratamentului este de 8 luni.

Terapia pentru aspergiloză - capsulele sunt prescrise în cantitate de 200 mg o dată pe zi, iar în cazul dezvoltării unei forme diseminate sau invazive de patologie, doza este crescută la utilizarea medicamentului de două ori pe zi în cantitate de 200 mg. Durata terapiei este de 2-5 luni.

Pentru onicomicoză, medicamentul trebuie administrat 200 mg o dată pe zi timp de 12 săptămâni, fără pauze.

Persoanele cu tulburări ale sistemului imunitar (de exemplu, după un transplant de organe sau cu SIDA sau neutropenie) pot necesita o doză mai mare.

[ 1 ]

Utilizați Iconazol în timpul sarcinii

Pentru tratamentul fungilor, medicamentul este prescris femeilor însărcinate numai dacă necesitatea utilizării sale este mai mare decât riscul posibil asociat utilizării sale.

În timpul sarcinii, este interzisă utilizarea Iconazolului pentru eliminarea onicomicozei (și, de asemenea, în timpul planificării sarcinii). Înainte de începerea tratamentului pentru această boală, femeile de vârstă reproductivă trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente. Medicamentul trebuie utilizat în a 2-a-3-a zi a următorului ciclu menstrual normal. Contracepția trebuie utilizată pe tot parcursul tratamentului cu Iconazol și apoi timp de încă 2 luni după finalizarea acestuia.

Medicamentul trece în laptele matern, motiv pentru care alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• utilizarea împreună cu anumite medicamente (cisapridă, astemizol, precum și terfenadină, și în plus midazolam și triazolam pentru administrare orală);
• utilizarea cu inhibitori ai HMG-CoA reductazei (cum ar fi lovastatina sau simvastatina), metabolizați cu participarea sistemului P450 ZA4 (în timpul utilizării lor, utilizarea iconazolului trebuie întreruptă);
• copilărie.

Efecte secundare Iconazol

Cele mai frecvente efecte secundare care apar în urma administrării capsulelor sunt greața, simptomele dispeptice, constipația, durerile abdominale și, în plus, creșterea activității transaminazelor în sânge. Rareori, se poate dezvolta hepatită (ca urmare a tratamentului prelungit).

În plus, pot apărea dureri de cap, umflături, creșterea tensiunii arteriale, leucopenie sau trombocitopenie, insuficiență cardiacă, polineuropatie, alopecie și dismenoree. În plus, pot apărea umflarea plămânilor.

Pot apărea următoarele reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, edem Quincke, urticarie. Există informații despre cazuri rare de sindrom Stevens-Johnson, precum și anafilaxie.

Interacțiuni cu alte medicamente

Itraconazolul prelungește efectul digoxinei cu anticoagulante indirecte, precum și al ciclosporinei A, warfarinei, vincristinei și metilprednisolonului cu blocante ale canalelor de calciu.

Itraconazolul, împreună cu principalul său produs de degradare, hidroxiitraconazolul, sunt inhibitori ai sistemului enzimatic al hemoproteinei P450 3A4. Combinația cu medicamente care sunt, de asemenea, metabolizate prin sistemul menționat mai sus poate crește sau prelungi efectul medicinal al acestor medicamente și poate provoca apariția reacțiilor adverse. Din acest motiv, este necesară întreruperea utilizării acestor medicamente în perioada de administrare a itraconazolului.

Contraindicat în combinație cu astemizol, terfenadină și cisapridă.

Când este utilizat în combinație cu fenitoină sau rifampicină, biodisponibilitatea itraconazolului scade.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor. Temperatura este între 15-25ºC.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Iconazolul poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.