Histafen

Histafen (sequifenadină) este un antihistaminic utilizat pentru tratarea reacțiilor alergice. Sequifenadina acționează ca un blocant al receptorilor histaminei H1, ajutând la reducerea simptomelor cauzate de eliberarea histaminei în organism, cum ar fi mâncărimea, nasul curgător și iritația ochilor.

Un studiu privind utilizarea Histafen la pacienții cu prurit senil a arătat că medicamentul a adus o îmbunătățire semnificativă a stării majorității pacienților, reducând simptomele pruritului și îmbunătățind calitatea vieții (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen poate fi o opțiune eficientă pentru tratarea reacțiilor alergice la pacienții care necesită blocarea receptorilor histaminei pentru a reduce sau preveni simptomele alergice.

Indicaţii Histafen

1. Rinită alergică (febra fânului): Histafen poate ajuta la ameliorarea congestiei nazale, a rinoreelui, a strănutului și a mâncărimii nazale cauzate de o reacție la polen, praf, mătreață de animale și alți alergeni.
2. Rinită alergică sezonieră (febra fânului): Acest medicament poate fi utilizat pentru a trata simptomele cauzate de o reacție alergică la alergeni sezonieri, cum ar fi polenul de iarbă și copaci.
3. Conjunctivită alergică: Histafen poate ajuta la reducerea mâncărimii, roșeții și lăcrimarea ochilor cauzate de conjunctivită alergică, cum ar fi cea cauzată de contactul cu praful, polenul sau animalele.
4. Urticarie: Acest medicament poate fi eficient în ameliorarea mâncărimii, roșeții și umflăturii pielii asociate cu urticaria sau alte reacții alergice cutanate.
5. Alte afecțiuni alergice: Histafen poate fi utilizat și pentru a trata alte afecțiuni alergice, inclusiv reacții alergice la mușcături de insecte, dermatită alergică și reacții alergice la alimente, cu condiția ca medicamentul să fi fost prescris de un medic.

Formularul de eliberare

Histafen este de obicei disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune:

   • Cetifenadina este un antihistaminic care blochează receptorii histaminici H1 periferici.
   • Histamina este o substanță care este eliberată în organism ca răspuns la o reacție alergică. Histamina poate provoca simptome precum mâncărime, nas curgător, ochi roșii și alte semne ale unei reacții alergice.
   • Blocarea receptorilor histaminici H1 cu cetifenadină previne acțiunea histaminei, ceea ce duce la reducerea sau dispariția simptomelor alergice.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Secifenadina este în general bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse de obicei la 2-4 ore după administrare.
2. Metabolism: Calea metabolică principală a secifenadinei este oxidarea în ficat de către citocromul P450 3A4. Principalii metaboliți sunt desloratadina și 3-hidroxidesloratadina. Desloratadina are, de asemenea, proprietăți antihistaminice și este utilizată singură în tratamentul alergiilor.
3. Excreție: Metaboliții secifenadinei și secifenadina însăși se excretă în principal prin urină și fecale. La adulții sănătoși cu coeficient de filtrare glomerulară complet, farmacocinetica secifenadinei nu este modificată, dar la pacienții cu insuficiență renală (în special insuficiență severă), eliminarea poate fi întârziată.
4. Timpul de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al secifenadinei în organism este de aproximativ 14 ore, ceea ce permite administrarea acesteia o dată sau de două ori pe zi, în funcție de recomandările medicului și de forma medicamentului.
5. Efectele alimentelor: Consumul de alimente, în special alimente grase, poate întârzia absorbția secipenadinei, dar nu îi afectează semnificativ biodisponibilitatea generală.
6. Interacțiuni medicamentoase: Secifenadina poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv cu medicamente metabolizate prin sistemul citocromului P450 3A4, cum ar fi antibioticele macrolide, inhibitorii de protează și altele.

Dozare și administrare

1. Instrucțiuni de utilizare:

   • Histafenul se administrează de obicei pe cale orală, adică pe cale orală.
   • Comprimatele se înghit de obicei întregi cu puțină apă.
   • Medicamentul poate fi luat indiferent de aportul alimentar.

2. Dozare:

   • Doza de Histafen poate varia în funcție de vârsta, greutatea și severitatea simptomelor alergice ale pacientului.
   • Doza uzuală recomandată pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 60 mg, administrată o dată pe zi.
   • Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, doza uzuală recomandată este de 30 mg, administrată tot o dată pe zi.
   • Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani, doza uzuală recomandată este de 15 mg, administrată o dată pe zi.
   • Pentru copiii sub 2 ani, se recomandă consultarea unui medic înainte de a utiliza Histafen.

3. Durata admiterii:

   • Durata administrării Histafen este de obicei determinată de medic, în funcție de natura și severitatea simptomelor alergice.
   • Medicamentul este de obicei administrat pe durata expunerii pacientului la alergen, dar decizia privind durata tratamentului trebuie luată de către medic.

Utilizați Histafen în timpul sarcinii

Utilizarea sequifenadinei (Histafen) în timpul sarcinii nu este recomandată din cauza lipsei datelor privind siguranța acesteia pentru fătul în curs de dezvoltare. În literatura științifică există încă întrebări cu privire la efectele sequifenadinei asupra sarcinii și dezvoltării fetale.

Deși studiile directe asupra sequifenadinei sunt limitate, studiile asupra altor antihistaminice, cum ar fi terfenadina (un analog structural al sequifenadinei), au arătat că utilizarea în timpul sarcinii nu este asociată cu un risc crescut de malformații congenitale majore. Cu toate acestea, studiile au observat că sugarii expuși la terfenadină au avut greutăți medii la naștere ușor mai mici în comparație cu grupul de control (Loebstein și colab., 1999).

Pe baza acestor date, se recomandă evitarea utilizării sequifenadinei în timpul sarcinii, în special fără consultarea unui medic care poate evalua riscurile și beneficiile potențiale ale utilizării acesteia în funcție de situația clinică individuală.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la sequifenadină sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului nu trebuie să ia Histafen.
2. Utilizarea inhibitorilor enzimatici CYP3A4: Utilizarea sequifenadinei în combinație cu inhibitori enzimatici CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul sau eritromicina, poate crește concentrațiile sanguine de sequifenadină și riscul de reacții adverse cardiovasculare.
3. Risc crescut de complicații cardiovasculare: Sequifenadina poate crește riscul de complicații cardiovasculare, în special la persoanele cu boli de inimă, ritm cardiac anormal sau la cele care iau alte medicamente care pot afecta ritmul cardiac.
4. Sarcina și alăptarea: Există informații limitate privind siguranța sequifenadinei în timpul sarcinii și alăptării, așadar utilizarea acesteia în această perioadă trebuie efectuată numai conform prescripției medicului.
5. Utilizare pediatrică: Sequifenadina nu este recomandată pentru utilizare la copii cu vârsta sub 6 ani fără consultarea unui medic.
6. Insuficiență hepatică: Pacienții cu insuficiență hepatică severă trebuie să evite utilizarea sequifenadinei sau să o utilizeze cu precauție sub supraveghere medicală.
7. Consumul de alcool: Consumul de alcool în timpul tratamentului cu sequifenadină poate crește unele dintre efectele secundare ale acesteia, cum ar fi somnolența și depresia sistemului nervos central.

Efecte secundare Histafen

1. Somnolență sau oboseală: Unele persoane pot simți somnolență sau oboseală după administrarea de Histafen. Acest efect secundar poate fi amplificat de utilizarea concomitentă de alcool sau alte sedative.
2. Amețeli: Unii pacienți pot prezenta amețeli sau instabilitate după administrarea medicamentului.
3. Gură uscată: Unele persoane pot prezenta uscăciune a gurii după administrarea de Histafen.
4. Tulburări stomacale: Pot apărea tulburări stomacale, cum ar fi greață, vărsături, diaree sau constipație.
5. Insomnie sau anxietate: La unele persoane, utilizarea Histafen poate provoca insomnie sau anxietate.
6. Reacții adverse rare: În cazuri rare, pot apărea reacții adverse mai grave, cum ar fi reacții alergice, dureri musculare, slăbiciune sau probleme de memorie.

Supradozaj

Simptomele unei supradoze de histafen pot include:

1. Somnolență sau oboseală.
2. Amețeli sau instabilitate.
3. Gură uscată.
4. Durere abdominală sau disconfort la nivelul stomacului.
5. Rareori, pot apărea simptome mai grave, cum ar fi bătăi rapide ale inimii, dificultăți de respirație sau chiar convulsii.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente metabolizate prin intermediul citocromului P450 3A4: Secifenadina este metabolizată în ficat prin intermediul enzimei citocrom P450 3A4. Medicamentele care sunt inhibitori sau inductori ai acestei enzime pot afecta metabolismul secifenadinei. De exemplu, inhibitorii citocromului P450 3A4, cum ar fi ketoconazolul, eritromicina sau ritonavirul, pot crește concentrația de secifenadină în sânge, ceea ce poate duce la creșterea efectelor și la un risc crescut de reacții adverse.
2. Alcool: Consumul de alcool în asociere cu secifenadină poate spori efectele sedative ale acesteia, provocând creșterea somnolenței și a letargiei.
3. Alte medicamente cu acțiune centrală: Secifenadina poate potența efectele sedative ale altor medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi hipnoticele, anxioliticele și antidepresivele. Acest lucru poate duce la un risc crescut de reacții adverse, cum ar fi somnolență și letargie.
4. Antihistaminice: Utilizarea secifenadinei împreună cu alte antihistaminice poate crește potența acestora, ceea ce poate crește și riscul de reacții adverse.
5. Medicamente care cresc pH-ul gastrointestinal: Medicamente precum antiacidele sau medicamentele pentru arsurile la stomac pot afecta rata și gradul de absorbție a secifenadinei din tractul gastrointestinal, ceea ce poate reduce eficacitatea acesteia.