Glucofage

Glucophage este denumirea comercială a metforminei, un medicament oral utilizat pe scară largă pentru tratamentul diabetului de tip 2. Metformina aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de biguanide și acționează ajutând la controlul nivelului de glucoză din sânge. Este deosebit de populară pentru capacitatea sa de a îmbunătăți controlul glucozei fără a provoca hipoglicemie (glicemie scăzută), un efect secundar comun al multor alte medicamente antidiabetice.

Mecanismul de acțiune al metforminei:

1. Scăderea producției de glucoză în ficat - Metforminul reduce cantitatea de glucoză produsă de ficat.
2. Sensibilitate îmbunătățită la insulină - sporește capacitatea organismului de a utiliza insulina disponibilă pentru a gestiona mai eficient nivelurile de glucoză din sânge.
3. Scăderea nivelului de glucoză din sânge - Metformina ajută la reducerea absorbției glucozei din alimente în intestine.

Indicaţii Glucofage

Glucophage este utilizat în mod obișnuit pentru tratarea diabetului zaharat de tip 2. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu alți agenți hipoglicemianti sau cu insulină. Glucophage este, de asemenea, indicat pentru prevenirea dezvoltării diabetului zaharat la persoanele cu prediabet și pentru îmbunătățirea sensibilității la insulină la pacienții cu sindromul ovarelor polichistice.

Formularul de eliberare

Glucophage (metformin) este de obicei disponibil sub formă de tablete.

Farmacodinamica

1. Scăderea gluconeogenezei: Glucofagul reduce producția de glucoză în ficat (gluconeogeneză), acesta fiind principalul mecanism al acțiunii sale antihiperglicemice. Inhibă enzimele implicate în procesul de gluconeogeneză, cum ar fi fosfoenolpiruvat carboxikinaza (PEPCK) și gluconeogeneza-11.
2. Sensibilitate crescută a țesuturilor la insulină: Metforminul crește sensibilitatea țesuturilor la insulină, permițându-le să utilizeze mai bine glucoza din sânge. Acest lucru este important în special pentru mușchi, care devin mai sensibili la insulină, ceea ce ajută la îmbunătățirea absorbției periferice a glucozei.
3. Absorbție intestinală scăzută a glucozei: Glucophage poate reduce absorbția intestinală a glucozei din alimente, rezultând scăderea vârfurilor de glucoză postprandială și scăderea hiperglicemiei postprandiale.
4. Scăderea lipidelor din sânge: Glucophage poate avea, de asemenea, efecte benefice asupra nivelului lipidelor din sânge, inclusiv scăderea trigliceridelor și a colesterolului total.
5. Stresul oxidativ și activitatea antioxidantă: Există dovezi că metformina poate reduce stresul oxidativ și poate avea proprietăți antioxidante, care pot fi legate de efectul său protector asupra evenimentelor cardiovasculare.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Metforminul este absorbit din tractul gastrointestinal, în principal în intestinul superior. Absorbția este lentă, concentrațiile maxime fiind atinse de obicei la aproximativ 2,5-3 ore după administrare.
2. Metabolism: Metforminul nu este practic metabolizat în organism. Se excretă nemodificat prin rinichi.
3. Eliminare: Calea principală de excreție a metforminei este renală. Cea mai mare parte a medicamentului este excretată nemodificată prin rinichi. La pacienții cu insuficiență renală, metformina poate fi reținută în organism, necesitând ajustarea dozei sau întreruperea administrării medicamentului.
4. Timpul de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al metforminei este de aproximativ 6,2 ore, ceea ce permite administrarea acesteia de două sau trei ori pe zi, în funcție de recomandările medicului dumneavoastră.
5. Efectele alimentelor: Alimentele pot afecta rata și gradul de absorbție a metforminei, așa că medicamentul se administrează de obicei în timpul mesei sau imediat după mese.

Dozare și administrare

Instrucțiuni de utilizare:

1. Administrare cu alimente: Glucophage trebuie administrat în timpul mesei sau după mese pentru a reduce la minimum efectele secundare gastrointestinale, cum ar fi greața și diareea.
2. Regularitate: Medicamentul trebuie administrat regulat, conform programului prescris de medic, pentru a menține niveluri stabile ale glicemiei.

Dozare:

Doza de Glucophage depinde de nevoile individuale ale pacientului, de răspunsul la tratament și de nivelurile țintă ale glicemiei.

1. Doza inițială: Doza inițială obișnuită este de 500 mg o dată sau de două ori pe zi sau 850 mg o dată pe zi. Medicul dumneavoastră poate crește treptat doza pentru a îmbunătăți controlul glicemiei.
2. Doza de întreținere: Doza obișnuită de întreținere poate varia între 1500 și 2000 mg pe zi, împărțită în două sau trei doze.
3. Doză maximă: Doza maximă recomandată pentru adulți este de 2550 mg pe zi. Pentru formele de metformină cu eliberare prelungită, doza maximă poate fi de până la 2000 mg pe zi.

Instrucțiuni speciale:

• Creșterea treptată a dozei: Pentru a reduce la minimum efectele secundare, se recomandă creșterea treptată a dozei.
• Monitorizare: Este necesară monitorizarea regulată a funcției renale, în special înainte de începerea tratamentului și periodic în timpul tratamentului, deoarece metformina este excretată prin rinichi.
• Întreruperea tratamentului: Administrarea de metformină trebuie întreruptă temporar înainte de anumite proceduri medicale sau dacă apar afecțiuni care pot crește riscul de acidoză lactică (de exemplu, deshidratare severă sau hipoxie).

Utilizați Glucofage în timpul sarcinii

Recomandări pentru utilizarea metforminei în timpul sarcinii:

1. Diabetul de tip 2:

   • Glucophage poate fi recomandat în timpul sarcinii pentru gestionarea diabetului de tip 2. Unele studii au arătat că poate fi sigur și eficient în această perioadă, ajutând la controlul nivelului de glucoză din sânge fără un risc semnificativ de hipoglicemie.
   • Totuși, tratamentul standard pentru diabetul gestațional este insulina, iar metformina trebuie utilizată numai sub indicații stricte și sub supravegherea medicului.

2. Sindromul ovarelor polichistice (SOP):

   • Glucophage este utilizat pentru a îmbunătăți rezistența la insulină la femeile cu PCOS, ceea ce poate ajuta la promovarea unor menstruații regulate și la îmbunătățirea ovulației. Acest lucru poate fi util pentru femeile care încearcă să rămână însărcinate.

3. Siguranță și eficacitate:

   • Studiile sugerează că metformina ar putea fi relativ sigură de utilizat în timpul sarcinii, dar sunt necesare mai multe date pentru a confirma siguranța sa completă. Este important de reținut că metformina traversează placenta, iar efectele sale asupra fătului necesită studii suplimentare.

4. Monitorizare și gestionare:

   • Dacă se prescrie Glucophage în timpul sarcinii, este necesară monitorizarea atentă a stării de sănătate a mamei și a dezvoltării fătului. Aceasta include verificări regulate ale glicemiei, precum și posibile ecografii pentru a evalua starea fătului.

Contraindicații

1. Insuficiență renală: Metforminul este excretat prin rinichi, iar acumularea sa în organism poate duce la dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu rinichi funcționali deficitari. Prin urmare, Glucophage este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară mai mică de 30 ml/min) sau insuficiență renală moderată în prezența altor factori de risc.
2. Insuficiență hepatică: La pacienții cu insuficiență hepatică severă, Glucophage poate fi contraindicat din cauza posibilei afectări a metabolismului și eliminării metforminei.
3. Alcoolism: În caz de abuz de alcool, metformina poate crește riscul de acidoză lactică. Prin urmare, pacienților cu dependență de alcool sau abuz sever de alcool nu li se recomandă utilizarea Glucophage.
4. Cetoacidoză: Glucophage este, de asemenea, contraindicat în prezența cetoacidozei, o complicație gravă a diabetului caracterizată prin niveluri ridicate de corpi cetonici în sânge.
5. Alergie: Pacienții cu alergie cunoscută la metformină sau la alte componente ale medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
6. Sarcina și alăptarea: Utilizarea Glucophage în timpul sarcinii și alăptării necesită consultarea unui medic din cauza informațiilor limitate privind siguranța sa în aceste situații.

Efecte secundare Glucofage

1. Tulburări gastrointestinale: diaree, greață, vărsături, dureri abdominale, scăderea poftei de mâncare.
2. Gust metalic în gură.
3. Se poate dezvolta acidoză lactică (o complicație rară, dar gravă, caracterizată prin creșterea nivelului de lactat în sânge).
4. Rareori, pot apărea reacții alergice, inclusiv urticarie și mâncărime.

Supradozaj

1. Acidoză lactică: Aceasta este o complicație gravă care poate apărea dacă luați o supradoză de metformină. Acidoza lactică este caracterizată printr-o acumulare de acid lactic în organism. Simptomele pot include greață, vărsături, dureri abdominale, slăbiciune musculară, oboseală, dificultăți de respirație, scăderea temperaturii corporale și modificări ale stării mentale. Tratamentul implică înlocuirea fluidelor și corectarea echilibrului acido-bazic.
2. Hipoglicemie: În cazuri rare, metformina poate provoca hipoglicemie (glicemie scăzută), în special la persoanele cu probleme renale sau alte afecțiuni care pot afecta metabolismul metforminei. Tratamentul implică administrarea de carbohidrați și monitorizarea nivelului de glucoză din sânge.
3. Alte reacții adverse: Sunt posibile și alte reacții adverse asociate cu supradozajul cu metformină, cum ar fi tulburări gastrointestinale, cefalee, hipovitaminoză B12 și altele.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente antidiabetice: Asocierea metforminei cu alte medicamente antidiabetice, cum ar fi sulfonilureea sau insulina, poate duce la un efect hipoglicemiant crescut. Aceasta poate necesita ajustarea dozei.
2. Medicamente care afectează funcția renală: Medicamente precum unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), medicamente antihipertensive sau diuretice pot afecta funcția renală și nivelurile de metformin din organism.
3. Medicamente care afectează echilibrul acido-bazic: Medicamentele, inclusiv carbonații, acetazolamida și altele care pot modifica echilibrul acido-bazic din organism pot afecta nivelurile sanguine de metformin.
4. Medicamente care afectează digestia: Medicamentele care scad sau îmbunătățesc digestia, cum ar fi antiemeticele sau antiacidele, pot interfera cu absorbția metforminei.
5. Alcool: Consumul de alcool poate crește riscul de acidoză lactică în timpul tratamentului cu metformină.
6. Alte medicamente: Înainte de a începe să luați un medicament nou în asociere cu Glucophage, este important să consultați medicul pentru a evalua potențialele interacțiuni și a ajusta doza, dacă este necesar.