Gemzar

Gemzar are proprietăți citostatice și antitumorale.

Indicaţii Gemzara

Se utilizează pentru a elimina următoarele boli:

• tratamentul colangiocarcinomului și al cancerului de vezică urinară (împreună cu cisplatină);
• cancer pancreatic local avansat sau cu formare de metastaze;
• cancer mamar metastatic, inoperabil, precum și cu recidive locale (împreună cu paclitaxel);
• carcinom în regiunea ovariană (naturătură epitelială), simultan cu utilizarea carboplatinei;
• carcinom bronhogenic fără celule mici (în combinație cu cisplatină).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de liofilizat, în flacoane de sticlă cu o doză de 0,2 g sau 1 g, ambalate într-o cutie.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Gemcitabina distruge celulele care se leagă de ADN și, în anumite condiții, poate bloca procesul de trecere celulară prin limita de fază G1/S.

Procesele metabolice ale medicamentului au loc în interiorul celulelor sub influența enzimei nucleozidic kinază, transformându-se în nucleotide active 3-fosfat sau 2-fosfat. Încetinirea proceselor de legare a ADN-ului se dezvoltă sub influența a doi produși metabolici principali - nucleozide 3-fosfat și 2-fosfat. În stadiul inițial, nucleozida 2-fosfat inhibă legarea enzimei ribonucleotid reductază, drept urmare nu are loc legarea dezoxinucleozid trifosfat necesară pentru procesele de replicare a ADN-ului.

După aceasta, începe procesul de competiție cu dezvoltarea autopotențării între elementele dFdCTP și dCTP, ceea ce duce în cele din urmă la o scădere a valorilor dCTP. Ca urmare, în timpul proceselor de legare a ADN-ului, se adaugă un nucleotid suplimentar la lanțul său, ceea ce previne posibilitatea unei legări ulterioare, iar celula este programată pentru moarte (apoptoză celulară).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

După ce intră în fluxul sanguin, elementul activ este excretat rapid din plasma sanguină prin procese metabolice. Mai puțin de 10% din medicament este excretat neschimbat prin rinichi. Nivelul de sinteză a produșilor metabolici, precum și al gemcitabinei cu proteine plasmatice, este destul de scăzut.

Datele testelor clinice au arătat că sexul pacientului are un impact semnificativ asupra volumului de distribuție al medicamentului în organism. Nivelul de clearance total la femei este cu 30% mai mic decât la bărbați.

Timpul de înjumătățire plasmatică după tratamentul prelungit este de 30-95 de minute.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intravenos, lent (timp de 30 de minute), prin perfuzie. Injecția trebuie efectuată de către un specialist cu experiență, care a tratat anterior pacienți cu cancer.

Înainte de fiecare sesiune de tratament, este necesar să se efectueze teste de la pacient pentru a monitoriza funcționarea măduvei osoase. Cu toate acestea, dacă rezultatele testelor sunt proaste, tratamentul cu Gemzar trebuie abandonat.

Regimul de dozare, precum și durata terapiei, sunt selectate de medicul curant, ținând cont de tipul de patologie și de stadiul acesteia.

La efectuarea unei perfuzii, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție.

Persoanele care suferă de patologii renale sau hepatice severe trebuie tratate cu extremă precauție.

Schema de preparare a unei soluții medicinale.

Pulberea trebuie dizolvată cu o soluție injectabilă de clorură de sodiu 0,9%. Concentrația cea mai potrivită este de 40 mg/1 ml de medicament.

Soluția se prepară folosind o metodă aseptică. În flacon se adaugă cel puțin 5 ml de clorură de sodiu (la 0,2 g de liofilizat) sau cel puțin 25 ml (la 1 g de pulbere). După adăugarea solventului, recipientul se agită pentru a amesteca amestecul. Soluția rezultată poate fi ușor gălbuie.

Injecția poate fi începută imediat după prepararea soluției medicamentoase.

Medicamentul nu trebuie utilizat dacă se observă prezența unor elemente străine în soluție sau dacă culoarea lichidului s-a schimbat.

Cancerul de sân.

Medicamentul este combinat cu paclitaxel. Gemzar trebuie administrat după perfuzia cu medicamente suplimentare (această procedură durează 3 ore) - o jumătate de oră în prima și a opta zi a ciclului de tratament (durează 21 de zile).

Cancerul pancreatic.

Doza necesară este de 1 g/m2 ^de medicament, administrată o dată cu 7 zile înainte. Această cură durează 7 săptămâni, după care este necesar un interval de 7 zile. Pacientul este apoi transferat la o schemă de tratament cu cicluri de 3 săptămâni, urmate de o pauză de 7 zile.

Colangiocarcinom.

^{În monoterapie, se utilizează un regim cu o singură administrare de 1 g/m2} de medicament pe săptămână. Această terapie durează 21 de zile, după care se face o pauză de 1 săptămână, iar apoi se efectuează încă câteva cicluri similare. Ținând cont de tabloul clinic, se poate reduce dimensiunea porției și se poate modifica numărul de cicluri.

^{Când se combină medicamentul cu cisplatină, pacientului i se administrează 70 mg/m2} de medicament în prima zi a tratamentului, apoi Gemzar în doză de 1250 mg/m2 ^în prima și a 8-a zi a fiecărui ciclu de 3 săptămâni (aceste cicluri trebuie repetate). Este permisă ajustarea dimensiunilor porțiilor.

Cancerul vezicii biliare.

În timpul terapiei, se administrează intravenos 1 g/m2 ^de soluție în zilele 1, 8 și 15 ale fiecărui ciclu de tratament de 28 de zile (în combinație cu cisplatină - în fiecare a doua zi a unui astfel de ciclu). Ulterior, aceste cicluri de tratament de 4 săptămâni trebuie repetate.

Carcinom bronhogenic fără celule mici.

În monoterapie, este necesar să se administreze 1 g/m² ^de medicament o dată la 7 zile, timp de 3 săptămâni, după care se face o pauză de 7 zile. Ulterior, acest tratament trebuie repetat. În cazul combinării medicamentului cu alte medicamente, doza este de 1250 mg/m² ^. Se administrează în zilele 1, 8 și 21 ale ciclului în curs.

Carcinomul ovarian.

Gemzar se administrează în combinație cu substanța carboplatină. Gemcitabina se administrează în doză de 1 g/m2 ^, în prima și a 8-a zi a unui ciclu de tratament cu durata de 21 de zile.

Pentru a determina toxicitatea hematologică a medicamentului, se testează funcția hepatică și renală. Luând în considerare acești indicatori, este permisă o reducere treptată a dimensiunii porției de medicament odată cu creșterea încărcăturii asupra corpului pacientului.

La verificarea numărului de granulocite înainte de efectuarea unei noi perfuzii, valoarea trebuie să fie de cel puțin 1500 (x10⁶/L), iar valorile plachetelor trebuie să fie egale cu 100.000 (x10⁶/L).

Dacă apar următoarele semne de toxicitate, reduceți doza cu 25% din doza inițială:

• febră neutropenică;
• timp de 3 zile numărul de granulocite este mai mic de 100x106/l;
• pe parcursul a 5 zile numărul de granulocite este mai mic de 500x106/l;
• numărul de trombocite este mai mic de 25.000/106/l;
• în cazurile în care, din cauza apariției simptomelor de toxicitate, tratamentul a fost întrerupt timp de mai mult de o săptămână.

[ 19 ], [ 20 ]

Utilizați Gemzara în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Gemzar mamelor care alăptează și femeilor însărcinate.

Contraindicații

Este interzisă utilizarea medicamentului dacă aveți intoleranță la oricare dintre componentele sale.

[ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare Gemzara

Vărsăturile, creșterea nivelurilor de fosfatază și enzime hepatice și greața sunt frecvente la pacienții care iau Gemzar. Hematuria sau proteinuria sunt, de asemenea, frecvente.

Există, de asemenea, cazuri de apariție a erupțiilor cutanate de natură alergică (uneori cu mâncărime), precum și a dispneei.

S-a demonstrat că natura și frecvența efectelor adverse sunt determinate de doza administrată, de viteza de administrare a medicamentului și, în plus, de schema de dozare. Scăderea numărului de leucocite cu trombocite și granulocite este un simptom dependent de doză.

Datele testelor clinice arată că pacienții pot prezenta următoarele reacții adverse:

• insomnie cu dureri de cap, precum și senzație de somnolență. Rareori se observă un accident vascular cerebral;
• dezvoltarea trombocitopeniei sau leucopeniei, trombocitozei, anemiei și febrei neuropenice;
• creșterea nivelurilor de bilirubină sau enzime hepatice. Ocazional, cresc nivelurile de GGT și ALP;
• apariția ulcerelor bucale, vărsăturilor, constipației, grețurilor, diareei, dezvoltarea stomatitei sau a colitei ischemice;
• dureri de spate, precum și mialgie;
• mâncărime și erupție cutanată, apariția tusei sau a rinitei alergice, căderea părului, hiperhidroză. Rareori, apar tumori sau ulcere, erupție buloasă, descuamarea pielii și sindromul Stevens-Johnson;
• pierderea poftei de mâncare, dezvoltarea anorexiei;
• dezvoltarea insuficienței renale, hematuriei sau proteinuriei;
• simptomele anafilactoide sunt observate ocazional;
• dezvoltarea dispneei (în principal cu carcinom bronhogen), rinitei și tusei. Ocazional, se observă edem pulmonar, bronhospasm și alveolită fibroasă;
• radiotoxicitatea apare ocazional;
• simptome asemănătoare gripei (astenie cu mialgie, frisoane și pierderea poftei de mâncare), umflarea feței și manifestări cutanate la locul injectării;
• apariția insuficienței cardiace sau a aritmiei. Rareori, pot apărea vasculită, infarct miocardic sau scăderea tensiunii arteriale.

Combinația medicamentului cu paclitaxel (în timpul tratamentului cancerului de sân) crește incidența neutropeniei, febrei neutropenice, senzației de slăbiciune și, de asemenea, anemiei.

Polineuropatia senzorială este observată mai frecvent în cazul utilizării concomitente a Gemzar decât în cazul monoterapiei cu acest agent.

Datele de supraveghere post-marketing au arătat că pacienții pot dezvolta următoarele simptome:

• edem pulmonar, boală a membranei hialine (rareori);
• grad sever de hepatotoxicitate, ajungând uneori la insuficiență hepatică completă;
• tulburări cerebrovasculare;
• gangrena, TEN și vasculita apar sporadic;
• scăderea rapidă a nivelului de hemoglobină, dezvoltarea MHA, creșterea creatininei cu valori ale bilirubinei și ureei (apare rar; dacă apar aceste semne, tratamentul trebuie oprit; în unele cazuri, poate fi necesară hemodializa);
• colită ischemică;
• anemie supraventriculară;
• fotosensibilitate.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Supradozaj

La utilizarea medicamentului în doze de până la 5,7 g/ ^m² la fiecare 14 zile, nu s-a observat nicio dezvoltare a intoxicației.

Dacă se suspectează otrăvire, trebuie prelevate probe de sânge pentru analiză și trebuie efectuate proceduri simptomatice. Medicamentul nu are antidot.

[ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu a fost încă posibilă selectarea unei doze de radiații acceptabile care să permită combinarea acesteia cu utilizarea Gemzar.

În cazurile în care radioterapia durează mai puțin de o săptămână, nu se observă nicio creștere a toxicității medicamentului. Utilizarea medicamentului este permisă numai după dispariția simptomelor acute cauzate de radiații sau după trecerea a cel puțin o săptămână.

În plus, după procedurile de radioterapie și utilizarea medicamentelor, crește incidența pneumonitei cu esofagită, precum și a altor leziuni tisulare.

Este interzisă combinarea medicamentului cu vaccinuri vii atenuate.

[ 22 ]

Conditii de depozitare

Gemzar sub formă de pulbere poate fi păstrat la o temperatură de 15-30°C, a nu se lăsa la îndemâna copiilor mici. Soluția perfuzabilă preparată poate fi păstrată maximum 24 de ore. Este interzisă congelarea medicamentului.

[ 23 ], [ 24 ]

Termen de valabilitate

Gemzar poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 25 ], [ 26 ]

Aplicație pentru copii

Nu au fost efectuate studii privind utilizarea medicamentului la copii.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Următoarele medicamente sunt analogi ai medicamentului: Oncoril cu Viztar, Xeloda și Cytogem cu Hercizar, Cytin, Vizgem, Ental cu Citarabină și Laracit.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Recenzii

Gemzar primește în mare parte recenzii pozitive. Persoanele care au utilizat acest medicament au fost în general mulțumite de rezultatele obținute. Reacțiile negative apar întotdeauna, așa cum se întâmplă în cazul oricăror proceduri de chimioterapie, dar frecvența și severitatea lor sunt mai mici în comparație cu alte medicamente similare.

Medicamentul a obținut rezultate deosebit de bune în tratamentul cancerului la nivelul pancreasului.

Este necesar să se sublinieze în special faptul că medicamentul trebuie utilizat în strictă conformitate cu regimul de tratament și respectând toate recomandările medicului curant.