Fenorelaxan

Fenorelaxanul este un medicament anticonvulsivant, tranchilizant și hipnotic din grupa benzodiazepinelor.

Indicaţii Fenorelaxan

Fenorelaxanul este excelent pentru tratarea proceselor patologice precum:

• Sindromul de sevraj (datorat abuzului de băuturi alcoolice și droguri);
• Status epileptic;
• Crize epileptice (indiferent de cauză);
• Epilepsie (temporală și mioclonică);
• O tulburare de somn care se manifestă ca insomnie;
• Obsesie;
• Psihoze reactive;
• Afecțiuni nevrotice și asemănătoare nevrozei;
• Afecțiuni psihopatice și psihoase;
• Afecțiuni care sunt însoțite de anxietate crescută, irascibilitate, tensiune nervoasă, instabilitate emoțională;
• Seneto - patologii hipocondriace (inclusiv cele rezistente la alte anxiolitice);
• Hiperkinezie și spasme musculare, rigiditate musculară, instabilitate autonomă (în neurologie);
• Schizofrenie (inclusiv forma febrilă) cu sensibilitate crescută la medicamentele antipsihotice;
• Pentru premedicație (în anesteziologie, ca o componentă a anesteziei de inducție);
• Pentru a reduce sentimentul de frică și tensiune emoțională (în situații de urgență).

Formularul de eliberare

Pe piața farmaceutică, medicamentul este prezentat sub formă de soluție pentru diferite tipuri de administrare (intravenoasă și intramusculară), precum și de comprimate.

Farmacodinamica

Fenorelaxanul este un anxiolitic. Este un derivat al benzodiazepamului. Prin urmare, are efecte asupra organismului precum: calmare, oprirea crampelor și ameliorarea tensiunii musculare.

Efectul supresor pe care fenorelaxanul îl are asupra sistemului nervos central se manifestă în principal în talamus și hipotalamus, precum și în sistemul limbic.

În timpul utilizării acestui medicament, există o creștere a efectului inhibitor asupra acidului gama-aminobutiric (GABA), care este unul dintre principalii mediatori ai încetinirii sinaptice (post- și pre-) transmiterii impulsurilor nervoase în sistemul nervos central.

Principalul mecanism al acțiunii sale este activarea terminațiilor nervoase ale benzodiazepinelor din asocierea supramoleculară GABA-benzodiazepină-cloroionofor-receptor, datorită căreia receptorii GABA sunt activați și are loc o scădere a tensiunii structurilor subcorticale ale creierului și o încetinire a reacțiilor polisinaptice spinale.

Farmacocinetica

Administrat oral, fenorelaxanul este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Densitatea maximă este atinsă în decurs de una până la două ore. Metabolismul are loc în ficat.

Timpul de înjumătățire al medicamentului este cuprins între șase și optsprezece ore. Excreția are loc în principal prin urină.

Dozare și administrare

Dacă Fenorelaxan este prescris sub formă de soluție (pentru administrare intravenoasă (jet sau perfuzie) sau intramusculară):

• Reducerea fricii, anxietății, tensiunii, crizelor vegetative și stărilor psihotice
• Prima doză este de la 0,5 la 1 ml de soluție, ajungând în medie la trei până la cinci mililitri pe zi. În unele cazuri, până la șapte până la zece mililitri.

Crize epileptice:

• Tratamentul începe cu 0,5 ml de soluție 0,1%, ajungând la o medie de unu până la trei mililitri pe zi.
• Sindromul de sevraj;

Doza recomandată este de 0,5 – 1 ml de soluție 0,1%.

• Creșterea tonusului muscular (în neurologie)

Se recomandă administrarea intramusculară a unei jumătăți de mililitru de soluție, una sau două ori pe zi.
Premedicație:

• Se administrează o soluție de fenorelaxan 0,1% într-o cantitate de trei până la patru mililitri.

Cantitatea maximă de medicament care poate fi administrată pe zi este de zece mililitri. Dacă tratamentul se efectuează prin administrare intravenoasă sau intramusculară, durata optimă va fi de trei până la patru săptămâni. Tratamentul nu poate fi întrerupt imediat (din cauza posibilei dezvoltări a sindromului de sevraj) - ci doar prin reducerea treptată a dozei.

Când se obține un rezultat stabil, puteți trece la utilizarea Phenorelaxan sub formă de pastile.

Pastilele trebuie administrate oral, o doză unică fiind de obicei de 0,5-1 mg.

Dacă luați medicamentul de aproximativ trei ori pe zi, doza medie va fi de 1,5 - 5 mg. Dimineața și după-amiaza, 0,5 - 1 mg, iar seara, maximum 2,5 mg. Doza zilnică maximă nu depășește zece miligrame.

Doză recomandată pentru diverse patologii:

• Tulburări de somn:

Ar trebui să luați 0,25 – 0,5 mg cu douăzeci până la treizeci de minute înainte de culcare.

• Afecțiuni patologice (de exemplu, nevrotice, psihopate, asemănătoare nevrozei și asemănătoare psihopatei):

La începutul tratamentului, se administrează 0,5 - 1 mg de două sau trei ori pe zi. Apoi, după două sau patru zile (dacă pacientul tolerează bine medicamentul și ținând cont de eficacitatea tratamentului), doza poate fi crescută la patru până la șase miligrame pe zi.

• Dacă pacientul are un sentiment puternic de frică și anxietate

Terapia trebuie să înceapă cu trei miligrame pe zi, crescând rapid doza până când se obține efectul dorit.

• Epilepsie

Doza recomandată este de două până la zece miligrame pe zi.

• Sevrajul alcoolic

Doza recomandată este de două miligrame și jumătate până la cinci miligrame pe zi.

• Patologii caracterizate prin creșterea tonusului muscular

Merită să consumați două până la trei miligrame pe zi, împărțind aportul zilnic în două doze.

Fenorelaxanul sub formă de tablete nu trebuie utilizat mai mult de două săptămâni pentru a reduce riscul de dependență de droguri. În anumite circumstanțe, durata utilizării medicamentului poate fi crescută la șaizeci de zile.

Dacă este necesară întreruperea administrării medicamentului, doza trebuie redusă treptat pentru a minimiza riscul apariției sindromului de sevraj.

[ 2 ]

Utilizați Fenorelaxan în timpul sarcinii

Deoarece medicamentul are un efect teratogen, care contribuie la deteriorarea fătului și poate provoca mutații (congenitale) la nivelul ADN-ului, este strict interzisă utilizarea acestuia în perioada de gestație. Acest lucru este valabil mai ales pentru femeile din primul trimestru, din cauza celei mai active diviziuni celulare pe parcursul întregii sarcini. La urma urmei, copilul este foarte probabil să dezvolte malformații congenitale severe dacă mama sa ia Phenorelaxan în această perioadă.

Mai târziu (în al doilea și al treilea trimestru de sarcină) efectul teratogen scade, dar amenințarea la adresa sănătății copilului rămâne aceeași. Prin urmare, în această perioadă de gestație, acest medicament poate fi utilizat, dar nu este recomandabil.

Dacă o femeie ia Phenorelaxan înainte de a naște, acesta poate provoca probleme respiratorii la nou-născut.

Dacă medicul curant nu poate prescrie un alt medicament, mai sigur, iar pacientul are indicații vitale pentru administrarea de Phenorelaxan, utilizarea medicamentului este posibilă.

Deoarece există dovezi că fenorelaxanul în cantități mici va pătrunde în laptele matern și, în consecință, va afecta sănătatea copilului (și, prin urmare, va provoca daune), utilizarea sa în timpul alăptării este, de asemenea, interzisă.

Contraindicații

Medicamentul nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:

• Sensibilitate individuală crescută la substanța activă Fenorelaxan;
• Comă;
• Stare de șoc;
• Miastenie;
• Glaucom de tip închis (în perioada acută sau în prezența unei predispoziții);
• Intoxicație acută cu băuturi alcoolice, stupefiante sau somnifere;
• Boala pulmonară obstructivă cronică;
• Insuficiență respiratorie acută;
• Perioada de gestație;
• Depresie severă;
• Perioada de alăptare;

Având în vedere toate riscurile, medicamentul poate fi utilizat în următoarele cazuri:

• Insuficiență a funcției hepatice sau renale;
• Ataxie (cerebrală sau spinală);
• Prezența dependenței de droguri în istoricul medical al pacientului;
• Predispoziție la abuzul de substanțe psihoactive;
• Hiperkinezie;
• Tipul de bază al patologiei cerebrale;
• Dacă pacientul aparține populației vârstnice.

Efecte secundare Fenorelaxan

Când utilizați Phenorelaxan, există posibilitatea apariției următoarelor reacții adverse:

• Sistem nervos: oboseală, scăderea concentrării, dezorientare, confuzie, afectarea funcției de memorie, mers instabil.
• Sistemul hematopoietic: scăderea nivelului de leucocite, neutrofile, trombocite, agranulocitoză, anemie.
• Sistem digestiv: disfuncție hepatică, icter, tulburări de tranzit intestinal, pierderea poftei de mâncare.
• Sistem urogenital: anurie, disfuncție renală, tulburări ale libidoului, dismenoree.
• Alergie: erupții cutanate pe suprafața pielii, mâncărime;
• Efecte asupra fătului în timpul gestației: teratogenitate, depresie a sistemului nervos central și a funcției respiratorii.
• Local: inflamația venelor sau blocarea venoasă a lumenului de către un tromb;
• Generale: dependență, dependență de droguri; scăderea tensiunii arteriale, deficiențe de vedere, scăderea greutății corporale, creșterea ritmului cardiac.

De asemenea, merită reținut faptul că o reducere rapidă a dozei sau întreruperea completă a utilizării Phenorelaxan poate contribui la dezvoltarea sindromului de sevraj.

[ 1 ]

Supradozaj

Dacă doza recomandată de Fenorelaxan este depășită ușor, există posibilitatea unei creșteri a efectului terapeutic și a unui efect nedorit.

Dacă doza recomandată este depășită prea mult, apare o depresie severă a stării de conștiență, a funcției cardiace și pulmonare.

Terapia necesită:

• Monitorizarea semnelor vitale ale organismului;
• Susține funcția inimii și a plămânilor;
• Terapie simptomatică;
• Introducerea nitratului de stricnină (1 ml soluție 0,1% 2-3) – în rolul unui antagonist al miorelaxantului Fenorelaxan;
• Introducerea unui antagonist special – Flumazenil (Anexate): intravenos 0,2 mg (dacă este necesar, doza poate fi crescută la 1 mg) în soluție de glucoză 5% sau soluție de NaCl 0,9%.

Interacțiuni cu alte medicamente

La pacienții cu boala Parkinson, care iau simultan Levodopa și Fenorelaxan, eficacitatea primei este redusă.

În cazul Zidovudinei – administrarea concomitentă cu Fenorelaxan duce la o toxicitate crescută a Zidovudinei.

Dacă Fenorelaxan este utilizat împreună cu medicamente din următoarele grupuri: antipsihotice (neuroleptice), antiepileptice, relaxante musculare, analgezice narcotice sau cu efect hipnotic, va apărea o creștere reciprocă a efectelor.

Inhibitorii oxidării microsomale – cresc probabilitatea apariției efectelor adverse.

Inductori de catalizatori hepatici (microzomali) – reduc eficacitatea fenorelaxanului.

Fenorelaxanul, utilizat concomitent cu imipramina, crește densitatea acesteia din urmă în plasma sanguină.

Când se utilizează împreună cu medicamente care scad tensiunea arterială, apare un efect hipotensiv mai pronunțat.

Poate apărea depresie respiratorie atunci când Clozapina este utilizată împreună cu fenorelaxantină.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Fenorelaxanul aparține listei B (medicamente puternice).

A se păstra într-un loc uscat, ferit de lumina directă a soarelui și la îndemâna copiilor. Temperatura trebuie să fie în jur de 25°C.

Termen de valabilitate

Dacă sunt îndeplinite toate condițiile de depozitare, medicamentul poate fi păstrat timp de trei ani.

Recenzii

Fenorelaxanul nu este un produs nou pe piața farmaceutică. De-a lungul existenței sale, s-a dovedit a fi un remediu excelent și eficient. Domeniul său de utilizare este foarte vast, de la sindromul de sevraj până la schizofrenie. Dar, în același timp, atât medicii, cât și pacienții observă apariția multor efecte nedorite și, cel mai important, dezvoltarea dependenței, ceea ce face ca utilizarea sa pe termen lung să fie problematică.