Epileptal

Epileptal este un subgrup de medicamente utilizate pentru terapia epilepsiei. Substanța sa activă este lamotrigina.

Componenta lamotrigină are un efect anticonvulsivant pronunțat. Poate fi utilizată nu numai ca monoterapie, ci și în combinație cu alte anticonvulsivante. Medicamentul blochează eliberarea excesivă de neurotransmițători, în principal acid glutamic, care este un element cheie în dezvoltarea crizelor epileptice. [ 1 ]

Indicaţii Epileptal

Se utilizează în terapie în următoarele cazuri:

• ca monoterapie pentru epilepsie;
• tratamentul suplimentar al epilepsiei - de exemplu, convulsii tonico-clonice, generalizate sau parțiale, precum și convulsii cauzate de sindromul de glaucomă locală (SLG);
• monoterapie pentru formele tipice de epilepsie minoră;
• la adulți în caz de tulburări bipolare.

În plus, este prescris pentru a preveni dezvoltarea tulburărilor emoționale (manie, depresie, hipomanie, stări mixte) la persoanele cu tulburări bipolare.

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică este produsă sub formă de comprimate de 0,025, 0,05, 0,1 g, câte 30 de bucăți per blister.

Farmacodinamica

Lamotrigina este capabilă să blocheze activitatea canalelor de Na dependente de potențial, care sunt situate în interiorul pereților presinaptici ai nervilor. Pereții neuronali se află într-un stadiu în care are loc o inactivare lentă.

În plus, eliberarea volumetrică de acid glutamic depășește nivelurile normale. [ 2 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este complet absorbit în tractul gastrointestinal cu viteză mare. Nivelul plasmatic Cmax este înregistrat după aproximativ 2,5 ore. Termenul de atingere a acestuia poate crește după masă (gradul de absorbție nu se modifică). La utilizarea a până la 0,45 g de substanță, caracteristicile farmacocinetice rămân liniare.

Sinteza proteinelor – aproximativ 55%. Indicatori ai volumului de distribuție – între 0,92-1,22 l/kg. [ 3 ]

Procesele metabolice intrahepatice au loc cu ajutorul enzimei glucuroniltransferază cu formarea de N-glucuronidă. La adulți, valorile medii ale clearance-ului sunt de 39±14 ml pe minut. Substanța se excretă în laptele matern într-o concentrație de 40-60% din valorile plasmatice.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 29 de ore, indiferent de doză. Excreția se face în principal sub formă de glucuronide; o parte din substanță este excretată neschimbată în urină (<10%). Alte 2% sunt excretate prin fecale.

Dozare și administrare

Comprimatele epileptice trebuie administrate cu apă plată. Mărimea porției este selectată și modificată de medicul curant, ținând cont de progresul patologiei. De asemenea, medicul stabilește forma de tratament - monoterapie sau terapie combinată. Comprimatul, dacă este necesar, poate fi împărțit în jumătăți.

Adolescenților cu vârsta peste 12 ani și adulților li se prescrie adesea o doză de 25 mg, administrată o dată pe zi, timp de 14 zile. Apoi, doza este crescută la 50 mg, administrată timp de încă 14 zile. Apoi, doza este crescută la intervale de 1-2 săptămâni până când se obține efectul medicinal dorit. Doza medie de întreținere este de 0,1-0,2 g pe zi (administrată în 1-2 aplicări). Nu este permisă o doză mai mare de 0,5 g de medicament pe zi.

Pentru un copil cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani, doza este selectată în proporție de 0,3 mg/kg pe zi. Doza se crește prin dublare la intervale de 2 săptămâni. Doza se crește cu 0,6 mg/kg. Trebuie administrată în 1-2 aplicări. Doza de întreținere este între 1-15 mg/kg pe zi. Doza poate fi crescută dacă este necesar.

În cazul tratamentului combinat, se utilizează doza inițială utilizată în monoterapie, dar în primele 2 săptămâni se administrează o dată la două zile. Apoi, utilizarea se continuă ca în monoterapie - doză zilnică de 25 mg. Doza trebuie crescută cu 25 mg la intervale de 2 săptămâni, ajungând la doze de întreținere de 0,1-0,2 g pe zi, care se utilizează în 1-2 doze.

Când se utilizează alte anticonvulsivante sau alte medicamente care induc secreția de lamotrigină, doza poate fi crescută la 50 mg pe zi; cu o creștere treptată, doza poate ajunge la un maxim de 0,7 g pe zi.

Pentru persoanele care utilizează oxcarbazepină (fără alți inhibitori sau inductori ai glucuronidării lamotriginei), doza inițială este de 25 mg o dată pe zi, timp de 14 zile; apoi 50 mg o dată pe zi, timp de următoarele 2 săptămâni. Doza este apoi crescută (cu maximum 0,05-0,1 g pe zi) la intervale de 1-2 săptămâni, până când se obține efectul medicamentos optim. Doza standard de întreținere este de 0,1-0,2 g pe zi, administrată în 1-2 cazuri.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul poate fi utilizat de persoane cu vârsta peste 2 ani.

Utilizați Epileptal în timpul sarcinii

Epileptal nu este prescris în timpul sarcinii.

Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în cazuri de hipersensibilitate severă la oricare dintre componentele medicamentului.

Efecte secundare Epileptal

Principalele efecte secundare:

• erupții epidermice, TEN, SSD;
• tulburări hematologice, inclusiv trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie sau neutropenie, agranulocitoză și anemie (și aplastică);
• limfadenopatie, febră, disfuncție hepatică, modificări ale hemoleucogramei, umflarea feței, sindrom CID și insuficiență multiplă de organe;
• iritabilitate, confuzie, agresivitate, halucinații și ticuri;
• amețeli, ataxie, pierderea echilibrului, tremor, cefalee, tulburări de mișcare, insomnie, nistagmus, coreoatetoză, anxietate, creșterea frecvenței atacurilor, semne extrapiramidale și exacerbarea paraliziei tremurătoare;
• „văl” peste ochi, diplopie, conjunctivită;
• diaree, greață și vărsături;
• insuficiență hepatică;
• artralgie, oboseală, dureri de spate.

Supradozaj

În caz de otrăvire, se pot observa nistagmus, ataxie, comă și tulburări de conștiență.

Este necesar să se efectueze lavaj gastric, să se prescrie sorbenți, să se monitorizeze starea pacientului și, dacă este necesar, să se efectueze proceduri simptomatice standard.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele cu acid valproic reduc rata proceselor metabolice ale Epileptalului, crescând timpul de înjumătățire plasmatică la 45-55 de ore la un copil și 70 de ore la un adult.

Carbamazepina, primidona, fenitoina, fenobarbitalul și paracetamolul cresc rata de metabolizare a medicamentelor, reducând timpul de înjumătățire plasmatică la jumătate.

Utilizarea împreună cu carbamazepina crește incidența anumitor reacții adverse (ataxie, vedere încețoșată, amețeli, greață, diplopie). Acestea dispar odată cu reducerea dozei de carbamazepină.

Conditii de depozitare

Epileptal trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate și accesul copiilor. Temperatura maximă - 25°C.

Termen de valabilitate

Epileptal poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Lamictal cu Lamotrină, precum și Latrigil cu Lamitril.