Enagexal Compositum

Enagexal compositum este un medicament complex din categoria inhibitorilor ECA.

[ 1 ]

Indicaţii Enagexala compositum

Se utilizează pentru terapia diferitelor tipuri de hipertensiune arterială cu grade variabile de severitate.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, ambalate în blistere cu câte 10 bucăți. Pachetul conține 3 astfel de blistere.

Farmacodinamica

Un medicament antihipertensiv combinat care conține enalapril, un inhibitor al ECA, și hidroclorotiazidă, un diuretic de tip tiazidic.

Enalaprilul inhibă formarea angiotensinei 2 și elimină efectul său vasoconstrictor. În plus, reduce rezistența generală a vaselor periferice, reduce severitatea postsarcinii, tensiunea arterială și presiunea în atriul drept și circulația pulmonară. În același timp, enalaprilul reduce rezistența vasculară a rinichilor, ca urmare a îmbunătățirii circulației sanguine renale.

Hidroclorotiazida are efect natriuretic și diuretic și sporește, de asemenea, proprietățile antihipertensive ale enalaprilului.

O scădere a valorilor tensiunii arteriale se observă la aproximativ 1 oră după administrarea medicamentului, iar acest efect durează aproximativ 24 de ore (în medie).

[ 2 ]

Farmacocinetica

Enalapril.

După administrarea comprimatului, aproximativ 50-70% din substanța maleat de enalapril este absorbită.

Valorile serice Cmax sunt observate după 1 oră. După absorbție, substanța este hidrolizată, transformându-se în enalaprilat, care este un inhibitor ECA și mai puternic decât enalaprilul. Valorile maxime ale enalaprilatului în plasma sanguină sunt observate după 3-4 ore de la momentul administrării medicamentului.

Aproximativ 50-60% din enalaprilat este sintetizat proteic în plasmă.

Aproximativ 94% din doza de maleat de enalapril este excretată în urină și fecale sub formă de enalapril împreună cu enalaprilatul. Componenta principală a urinei este substanța enalaprilat, care reprezintă aproximativ 94% din doză. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de 35 de ore.

Excreția scade la persoanele cu funcție renală slăbită - în funcție de gradul de insuficiență. Dializa componentei enalaprilat are loc cu o rată de 62 ml/oră.

Hidroclorotiazidă.

Rata de absorbție a hidroclorotiazidei este de 65-75%. La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, absorbția substanței este redusă. Concentrațiile plasmatice maxime ale hidroclorotiazidei sunt cuprinse între 70-490 ng/ml și sunt atinse în 1,5-4 ore după administrarea orală a 12,5 mg și în 25 de ore după administrarea orală a 25 mg de substanță.

Sinteza proteinelor elementului în plasmă este de aproximativ 40-68%.

Excreția hidroclorotiazidei este aproape completă – >95% este excretată neschimbată prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 6-15 ore.

Hidroclorotiazida traversează placenta, dar nu traversează bariera hematoencefalică. În insuficiența renală, rata de excreție poate fi redusă, iar timpul de înjumătățire plasmatică poate fi prelungit.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, alegând o schemă de dozare individuală pentru fiecare pacient, ținând cont de starea acestuia și de gradul de hipertensiune arterială. Terapia începe cu utilizarea unor doze mici de medicament, crescându-le treptat.

Prescrierea combinației fixe de Enahexal Compositum este permisă numai în cazurile în care ajustările anterioare ale dozei (titrare) sau combinațiile individuale (enalapril sau hidroclorotiazidă) nu au dat rezultate. Persoanele cu indicații clinice adecvate ar trebui să ia în considerare posibilitatea unei tranziții directe de la monoterapie la utilizarea unei combinații fixe de medicamente.

Scheme de utilizare a dozei de medicament 10/25.

Mărimea dozei zilnice inițiale pentru persoanele cărora li se prescrie un tratament complex: administrarea a 1 comprimat sub formă de 10/25 mg, o dată pe zi.

Doza zilnică medie este de 1-2 comprimate, administrate o dată sau de două ori pe zi.

În tratamentul de întreținere, medicamentul este utilizat și o dată pe zi.

Se permite o doză maximă de 40 mg de enalapril și 0,1 g de hidroclorotiazidă pe zi, ceea ce reprezintă 4 comprimate din substanța terapeutică. Această porție trebuie consumată în 1 sau 2 doze.

Metode de administrare a medicamentului în doza 20/12,5.

Inițial, persoanele cărora li s-a prescris terapie combinată trebuie să ia 0,5 comprimate de medicament la o doză de 20/12,5 mg pe zi.

Doza zilnică medie este de 1 comprimat de 20/12,5 mg.

Pentru tratamentul de întreținere, luați 0,5 comprimate a 20/12,5 mg o dată pe zi.

Puteți lua maximum 2 comprimate de Enahexal Compositum 20/12,5 mg pe zi – fie ca doză unică, fie împărțit în 2 doze.

Medicamentul se administrează indiferent de aportul alimentar, comprimatul fiind înghițit cu multă apă plată.

Utilizați Enagexala compositum în timpul sarcinii

Enahexal compositum nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice la enalapril sau la alți inhibitori ai ECA;
• prezența edemului Quincke în anamneză;
• insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei sub 30 ml/minut) sau ședințe de dializă;
• abateri clinic semnificative ale nivelurilor electroliților (dezvoltarea hipercalcemiei sau hipokaliemiei și hiponatremiei);
• stenoză arterială în zona renală (bilaterală sau unilaterală (dacă pacientul are un singur rinichi));
• pacienți care au primit recent un transplant de rinichi;
• stenoză mitrală sau aortică cu semnificație hemodinamică;
• cardiomiopatie obstructivă de tip hipertrofic;
• disfuncție hepatică severă (stare comatoasă sau comă hepatică);
• diabet zaharat sau gută în stadiu sever.

Efecte secundare Enagexala compositum

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția unor efecte secundare:

• simptome sistemice: amețeli, senzație de slăbiciune și durere în abdomen sau piept;
• tulburări asociate cu funcționarea sistemului cardiovascular: tahicardie, colaps ortostatic sau palpitații;
• tulburări digestive: balonare, uscăciunea gurii, pancreatită, constipație, icter colestatic sau vărsături;
• leziuni care afectează sistemul nervos: senzație de somnolență sau nervozitate, agitație, insomnie și parestezii;
• simptome legate de epidermă: eritem multiform, prurit, precum și sindromul Stevens-Johnson și dermatita exfoliativă, inclusiv căderea părului și TEN;
• probleme cu funcția renală: insuficiență renală sau nefrită tubulointerstițială;
• semne de alergie: urticarie, edem Quincke, reacții anafilactoide, precum și RDS;
• tulburări ale funcției hematopoietice: agranulocitoză, trombocitopenie sau leucopenie, precum și anemie aplastică sau hemolitică;
• deficiențe de vedere: xantopsie sau încețoșare vizuală tranzitorie;
• Alte simptome includ dureri de spate, slăbiciune sau crampe musculare, dispnee, tinitus, artralgie, transpirații abundente și scăderea libidoului.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor poate duce la dezvoltarea hiponatremiei sau β-kaliemiei.

Supradozaj

În funcție de severitatea intoxicației, pot apărea următoarele simptome: dezechilibru salin, pareze, scăderea tensiunii arteriale, scăderea conștienței (până la stare comatoasă), aritmie, șoc cardiovascular și, în plus, convulsii, bradicardie, ileus paralitic, edem Quincke și insuficiență renală.

În caz de intoxicație, este necesar să se efectueze proceduri care ajută la eliminarea medicamentului din organism (lavaj gastric și utilizarea cărbunelui activ timp de o jumătate de oră din momentul administrării medicamentului) și, în plus, să se monitorizeze funcționarea sistemelor vitale din spital.

În cazurile severe de intoxicație, se efectuează proceduri spitalicești pentru stabilizarea valorilor tensiunii arteriale: injectare intravenoasă de soluție de NaCl cu înlocuitori de plasmă; precum și ședințe de hemodializă și injecții cu angiotensină 2, dacă este necesar.

Dacă apare edemul Quincke sau alte simptome anafilactice, se prescrie un tratament de desensibilizare, în timpul căruia se utilizează antihistaminice (cum ar fi loratadina cu suprastin) și corticosteroizi (inclusiv dexametazonă cu prednisolon) și, în plus, se iau măsuri pentru a asigura permeabilitatea tractului respirator.

Împreună cu aceasta, este necesară monitorizarea regulată a valorilor echilibrului acido-bazic, hidric și salin, precum și a glucozei și a compușilor excretați în urină. Dacă apare hipokaliemie, rezervele de potasiu trebuie completate.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația cu medicamente antihipertensive (inclusiv alte medicamente diuretice și medicamente care blochează activitatea receptorilor β), vasodilatatoare, nitrați, fenotiazine, precum și barbiturice, triciclice și băuturi alcoolice determină potențarea proprietăților hipotensive ale medicamentului.

Medicamentele antiinflamatoare și analgezice (inclusiv indometacin și aspirină) pot reduce efectul antihipertensiv al Enahexal Compositum. La persoanele cu hipovolemie, această combinație poate duce la insuficiență renală acută.

Utilizarea unor doze mari de salicilați împreună cu medicamentul duce la o potențare a proprietăților lor toxice în raport cu sistemul nervos central (aceasta este influențată de activitatea hidroclorotiazidei).

Diureticele, potasiul și agenții care economisesc potasiul (de exemplu, amiloridă cu spinorolactonă și triamteren), precum și alte medicamente care cresc nivelul de potasiu (inclusiv heparina) duc la o creștere puternică a nivelului de potasiu sub influența enalaprilului.

Combinarea medicamentului cu diuretice (cum ar fi furosemid), carbenoxolonă, corticosteroizi, precum și salicilați, ACTH, amfotericină B și penicilină G sau abuzul de laxative duce la o creștere a deficitului de magneziu sau potasiu sub influența hidroclorotiazidei.

Asocierea cu litiu determină o creștere a nivelului seric de litiu (acest indicator trebuie monitorizat constant), ca urmare a căreia efectele sale neurotoxice și cardiotoxice pot fi potențate.

Substanțele glicozidice digitalice pot crește severitatea efectelor și reacțiilor adverse ale digitalicelor la persoanele cu hipomagneziemie sau β-kaliemie.

Catecolaminele (cum ar fi epinefrina) reduc efectul terapeutic al hidroclorotiazidei.

Narcoticele, somniferele și anestezicele cresc semnificativ valorile tensiunii arteriale (prin urmare, înainte de administrarea anesteziei, trebuie să informați anestezistul despre tratamentul cu Enahexal Compositum).

Imunosupresoarele, procainamida, precum și alopurinolul cu corticosteroizi sistemici și medicamentele care suprimă activitatea măduvei osoase, reduc numărul de leucocite din sânge și provoacă leucopenie.

Utilizarea citostaticelor (inclusiv ciclofosfamidă și metotrexat cu fluorouracil) duce la potențarea efectului toxic asupra măduvei osoase (în special granulocitopenie) – aceasta apare din cauza acțiunii hidroclorotiazidei.

Combinația cu medicamente hipoglicemiante administrate oral (inclusiv biguanide sau sulfoniluree), precum și cu insulină, duce la o slăbire a efectului hipoglicemic.

Administrarea împreună cu colestipol sau colestiramină reduce gradul de absorbție a hidroclorotiazidei.

Relaxantele musculare asemănătoare curarei, precum și agenții nepolarizanți care blochează transmiterea neuromusculară, cresc durata și potențează efectul de relaxare musculară al hidroclorotiazidei (anestezistul trebuie notificat în prealabil cu privire la utilizarea medicamentului).

Combinația cu metildopa provoacă uneori hemoliză din cauza formării de anticorpi împotriva substanței hidroclorotiazidă.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Enagexal Compositum trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Enagexal Compositum poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea medicamentului în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril cu Enzix, precum și Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL cu Enzix Duo și Ena Sandoz cu Enzix Duo Forte.