Edicină

Un medicament antimicrobian pentru uz sistemic, un antibiotic din grupul glicopeptidic - Edicin prezintă rezultate bune în stoparea proceselor infecțioase și inflamatorii.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Edicină

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului Edicin sunt determinate de caracteristicile fizico-chimice ale compusului chimic activ vancomicină.

Principalele indicații pentru utilizarea medicamentului Edicin sunt bolile care se dezvoltă pe baza inflamației cauzate de diverse infecții care prezintă o sensibilitate crescută la vancomicină. Acest lucru este relevant în special în caz de intoleranță sau tratament ineficient cu medicamente din grupul cefalosporinelor sau penicilinei.

• Leziune infecțioasă a țesutului articular și osos, cum ar fi osteomielita.
• Sepsism.
• Enterocolita este o patologie destul de frecventă a sistemului gastrointestinal, în care procesul inflamator afectează atât intestinul gros (colită), cât și cel subțire (enterită).
• Leziuni infecțioase ale sistemelor și organelor tractului respirator inferior, inclusiv pneumonie, bronșită etc.
• Endocardita este o inflamație a stratului interior al inimii (endocard).
• Colită membranoasă falsă cauzată de Clostridium difficile.
• Infecții care afectează sistemul nervos central, cum ar fi meningita.
• Leziune infecțioasă a epidermei și a altor țesuturi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Formularul de eliberare

Principalul compus chimic activ al medicamentului Edicin este clorhidratul de vancomicină. Un gram din această substanță corespunde la 1.000.000 UI de vancomicină. Conținutul său într-o unitate de medicament este determinat de numerele: 0,5 mg sau 1,0 mg. Medicamentul este eliberat sub formă de extract medicinal uscat (liofilizat) utilizat la fabricarea medicamentelor lichide pentru pipetă. Lichidul este eliberat în flacoane de sticlă închisă la culoare, ambalate ulterior într-o cutie de formă clasică.

Farmacodinamica

Principalele proprietăți farmacologice ale medicamentului analizat sunt determinate de proprietățile fizico-chimice ale compusului chimic activ, care stă la baza unității medicamentoase, vancomicina. Farmacodinamica Edicinului vizează inhibarea dezvoltării și distribuției celulelor florei patogene, crescând permeabilitatea structurilor existente. Acest fapt permite blocarea dezvoltării de noi unități și eliminarea unităților existente de infecție invazivă. Acest efect este obținut datorită capacității vancomicinei de a combina și penetra mucopeptida alanină -D-acil-D-alanină, ducând la eșecul unificării acizilor ribonucleici ai „agresorului”.

Farmacodinamica medicamentului Edicin este deosebit de activ biologic împotriva tulpinilor aerobe gram-pozitive, precum și a tulpinilor anaerobe gram-pozitive. Acestea includ:

1. Actinomyces spp.
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, precum și tulpini rezistente la grupa penicilinei.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., inclusiv microorganisme rezistente la meticilină, Staphylococcus epidermidis, tulpini de Staphylococcus aureus.
8. Speciile de Clostridium

În afara unui organism viu, vancomicina nu are niciun efect notabil asupra organismelor microscopice gram-negative, fungilor, protozoarelor, bacteriilor microscopice și virusurilor.

Nu există o opoziție reciprocă între Edicin și antibioticele din alte grupuri. Farmacodinamica medicamentului Edicin prezintă eficacitate terapeutică maximă la un factor acido-bazic de pH 8. În cazul scăderii acestuia la pH 6, calitatea rezultatului final scade brusc. Medicamentul rămâne activ doar asupra organismelor microscopice patogene aflate în stadiul de reproducere.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinetica

Medicamentul în cauză, atunci când este administrat în organism, este absorbit destul de slab de membrana mucoasă a sistemului digestiv. În cazul administrării intraperitoneale a medicamentului (administrare prin peritoneu), farmacocinetica medicamentului Edicin poate arăta un rezultat al adsorbției sistemice de aproximativ 60%.

Când medicamentul este administrat pacientului în doză de 30 mg pe kilogram din greutatea pacientului, cantitatea sa maximă în sânge este determinată de o cifră de aproximativ 10 mg/ml. Acest nivel de concentrație este înregistrat după șase ore de administrare. În cazul administrării intravenoase de Edicin, o astfel de componentă ridicată, care oferă un efect terapeutic, este observată în multe organe și sisteme umane: în exudatul și transudatul pleurei, în lichidul ascitic al cavității abdominale, în straturile apendicelui atrial, exudatul regiunii pericardice, în mediul biologic al zonei sinoviale (articulare), în componenta lubrifiantă a filtrelor peritoneale, în urină.

Farmacocinetica Edicin prezintă un nivel scăzut de legare la proteinele plasmatice sanguine. Această cifră este de aproximativ 55%. Medicamentul nu prezintă capacitatea de a depăși bariera hematoencefalică, dar invazia placentară și penetrarea în laptele matern sunt ridicate. În caz de inflamație a membranelor creierului și/sau măduvei spinării (meningită), concentrația terapeutică a medicamentului se observă în lichidul cefalorahidian sau cefalorahidian (lichidul).

Clorhidratul de vancomicină practic nu este supus biotransformării. Dacă un pacient adult are rinichi sănătoși, timpul de înjumătățire plasmatică (T1 _/2 ) al medicamentului se situează în intervalul de timp de la patru la șase ore. Dacă antecedentele medicale ale pacientului sunt agravate de insuficiență renală cronică sau în cazul întreruperii fluxului urinar în vezică (anurie), rata de utilizare și excreție a medicamentului din organismul pacientului este încetinită și poate ajunge la șapte până la opt zile.

În cazul tratamentului terapeutic care implică administrarea repetată a medicamentului, este posibilă acumularea de vancomicină.

În prima zi după administrarea medicamentului, aproximativ 75% din Edicin este excretat din organism prin filtrare glomerulară, cu urină prin rinichi. Dacă pacientul a suferit o nefrectomie (îndepărtarea rinichiului), procedura de excreție este ceva mai lentă, iar mecanismul de excreție în sine este în prezent necunoscut. Se știe doar că o cantitate moderată este excretată prin bilă. Dacă medicamentul este ingerat pe cale orală, acesta este aproape complet excretat prin fecale și în doze mici în timpul dializei peritoneale sau hemodializei.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozare și administrare

Pentru a obține efectul medicinal necesar, metoda de aplicare și dozele trebuie prescrise numai de un specialist. Vancomicina se administrează pacientului numai intravenos, administrarea intramusculară nu este permisă. Nu se recomandă injecții în bolus, cu excepția perfuziei în organism printr-o venă.

Pentru pacienții adulți, doza inițială este de obicei de 0,5 g, perfuzia intravenoasă lentă a substanței se efectuează la fiecare șase ore, iar la administrarea unei doze duble de medicament (1 g), apoi de două ori pe zi, cu un interval de douăsprezece ore. Rata de picurare nu depășește 10 mg/min, iar pentru introducerea dozei de bază (0,5 g) va dura cel puțin o oră. Concentrația de vancomicină în soluția perfuzabilă nu trebuie să depășească 5 mg/ml.

Pentru pacienții tineri, doza medicamentului depinde direct de vârsta copilului.

1. Pentru nou-născuții cu vârsta sub șapte zile, doza inițială este calculată ca fiind de 15 mg pe kilogram din greutatea pacientului, ulterior doza fiind redusă la 10 mg/kg. Medicamentul se administrează la fiecare douăsprezece ore.
2. Pentru sugarii cu vârsta mai mică de o lună, doza inițială este calculată ca fiind de 10 mg pe kilogram din greutatea pacientului, administrată prin perfuzie la fiecare opt ore.
3. Pentru copiii cu vârsta de o lună și peste, doza zilnică inițială este calculată ca fiind de 40 mg pe kilogram din greutatea pacientului, împărțită în trei perfuzii la intervale de opt ore.

Concentrația de vancomicină în soluția perfuzabilă nu trebuie să depășească 2,5 – 5 mg/ml. Rata de picurare nu trebuie să depășească 10 mg/min; este necesară cel puțin o oră pentru administrarea dozei de bază (0,5 g).

Doza unică maximă acceptabilă pentru un pacient de talie mică nu trebuie să depășească 15 mg/kg. Aceeași doză zilnică corespunde la 60 mg pe kilogram de greutate corporală pentru un copil și nu trebuie să depășească aceeași doză pentru un pacient adult - nu mai mult de 2 g pe zi.

Pentru pacienții cu disfuncție renală, este necesar, în funcție de nivelul de insuficiență, să se ajusteze cantitatea administrată de Edicin și/sau intervalul de timp dintre perfuzii. În această situație, doza inițială este prescrisă la o rată de 15 mg per kilogram din greutatea pacientului. Pentru a determina un interval eficient, dar sigur, între medicamentele administrate, se efectuează monitorizarea regulată a clearance-ului creatininei.

Pentru a obține concentrația necesară a soluției (50 mg/ml), trebuie dizolvate 500 mg de Edicin în 10 ml de apă curată special utilizată pentru proceduri medicale. Dacă medicamentul are 1 g, atunci cantitatea de apă administrată este, în consecință, de două ori mai mare.

Dacă este necesar să se obțină concentrații terapeutice mai mici, 500 mg de vancomicină se diluează cu 100 ml de diluant special. 1 g, respectiv, se diluează cu 200 ml. Ca diluant, se administrează în principal o soluție de clorură de sodiu 0,9%, al doilea medicament, cel mai frecvent utilizat, fiind o soluție de glucoză 5%. Componenta cantitativă a vancomicinei în soluția preparată nu trebuie să depășească 5 mg/ml.

Dacă soluția a fost diluată la concentrația necesară fără abateri de la cerințe, utilizând 0,9% clorură de sodiu sau 5% glucoză, atunci medicamentul preparat poate fi păstrat fără riscul de a-și pierde eficacitatea timp de două săptămâni la frigider, la o temperatură de 2-8 °C.

Este important să se țină cont că, înainte de orice perfuzie, soluția administrată trebuie verificată vizual pentru absența corpurilor străine și a impurităților, precum și pentru posibilitatea unei modificări a culorii lichidului.

Soluția preparată poate fi prescrisă pentru administrare internă pe cale orală sau, dacă este necesar, printr-o sondă nazogastrică.

Pentru administrare orală, soluția se prepară ușor diferit: 0,5 g din compoziția flaconului se diluează cu 30 ml de apă sterilă curată pentru injecție.

Aditivi alimentari speciali sub formă de siropuri și arome sunt utilizați pentru a îmbunătăți caracteristicile gustative ale Edicin atunci când este prescris ca băutură.

Pentru pacienții adulți, doza inițială este de obicei de 0,5 g - 1 g, diluată în trei până la patru doze orale. Dacă este necesar din punct de vedere medical, cantitatea de medicament poate fi crescută, dar cantitatea zilnică nu trebuie să depășească 2 g. Durata tratamentului este de șapte până la zece zile.

Pentru pacienții mici, doza zilnică este calculată ca fiind de 40 mg, administrată per kilogram din greutatea bebelușului și împărțită în trei până la patru doze. Durata terapiei este de la șapte la zece zile.

Persoanele cu probleme hepatice (deficit enzimatic) nu trebuie să ajusteze doza de Edicin.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Utilizați Edicină în timpul sarcinii

Având în vedere faptul că vancomicina prezintă o invazie placentară destul de bună și pătrunde ușor în laptele matern, utilizarea medicamentului Edicin în timpul sarcinii, în special în primul trimestru, când toate organele și sistemele corpului viitorului uman sunt în curs de formare, este strict contraindicată. Utilizarea terapiei de oprire a sarcinii în al doilea și al treilea trimestru de gestație este posibilă numai în cazul unor indicatori vitali gravi, când ajutorul real pentru sănătatea femeii depășește semnificativ complicațiile așteptate care pot apărea în timpul dezvoltării embrionului.

Edicin este clasificat de FDA ca o categorie de risc fetal Grupa C pentru utilizarea de către femeile însărcinate. Aceasta înseamnă că studiile pe animale au arătat că medicamentul are un efect negativ asupra fătului și nu au fost efectuate studii la femeile însărcinate, dar beneficiul potențial asociat medicamentului la viitoarea mamă poate justifica utilizarea sa în ciuda riscului pentru copil.

Dacă există o nevoie terapeutică de a trata o tânără mamă în perioada în care alăptează nou-născutul, atunci se recomandă oprirea alăptării copilului pe durata terapiei.

Contraindicații

Medicamentul în cauză nu are efecte sistemice speciale care ar putea duce la simptome negative. Prin urmare, contraindicațiile pentru utilizarea Edicin sunt minore și se limitează la următoarele patologii:

• Intoleranță individuală crescută la componentele medicamentului.
• Un proces inflamator în nervul care asigură funcția auditivă este neurita auditivă.
• Primul trimestru de sarcină.
• Timpul pentru a alăpta un nou-născut.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Efecte secundare Edicină

Fiecare organism este individual și are propriul nivel de sensibilitate. Prin urmare, introducerea unui compus chimic în dozele necesare pentru a obține efectul terapeutic scontat poate provoca uneori efecte secundare ale Edicin.

• Ar putea fi vertij, care se manifestă prin următoarele simptome:
  • Pierderea auzului.
  • Apariția unui zgomot constant neplăcut.
  • Greață, care, dacă este severă, provoacă un reflex de vărsături.
  • Funcționarea crescută a glandelor producătoare de sudoare.
  • Creșterea ritmului cardiac.
• Neutropenia este reversibilă.
• Diaree.
• Eozinofilia este o creștere a cantității de eozinofile din plasma sanguină.
• Colita pseudomembranoasă este o patologie severă a colonului care se dezvoltă ca o complicație a terapiei antibacteriene.
• Erupții cutanate, mâncărime.
• Trombocitopenia este o scădere a numărului de trombocite la mai puțin de 150 x 109/l, însoțită de sângerări crescute și dificultăți de oprire a sângerării.
• Leucopenia este o scădere a nivelului cantitativ al leucocitelor sub 4,0 * 109/l.
• Există cazuri rare de agranulocitoză - o scădere bruscă a conținutului de granulocite din sânge (mai puțin de 1x109/l, granulocite neutrofile mai puțin de 0,5x1x109/l).
• Reacții post-perfuzabile ale organismului la administrarea rapidă a medicamentului.
• Nefrotoxicitate, în cazuri rare inclusiv insuficiență renală.
• În cazul utilizării prelungite a unor doze mari sau în combinație cu aminoglicozide, este posibilă o creștere a azotului ureic, precum și a concentrațiilor plasmatice de creatinină.
• Foarte rar se poate dezvolta nefrită interstițială. Acest rezultat poate fi obținut dacă pacientul are funcție renală afectată sau dacă s-a administrat în paralel unul dintre aminoglicozide.
• Dermatită exfoliativă.
• Ameţeală.
• Spasm al mușchilor bronhiilor și al țesutului muscular al spatelui și gâtului.
• Inflamație care duce la distrugerea pereților vaselor de sânge (vasculită).
• Hiperemie.
• Necroliza epidermică toxică este răspunsul organismului la administrarea unui medicament.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Febră.
• Dacă cerințele de perfuzie nu sunt îndeplinite, poate apărea o reacție locală la introducere:
  • Tromboflebita este un proces inflamator care afectează pereții venelor, blocându-i cu un cheag de sânge (tromb).
  • Simptome de durere în zona injectării.
  • Procesul de necroză a celulelor țesuturilor din zona de perfuzie.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Supradozaj

Dacă cerințele și recomandările nu au fost încălcate în timpul preparării soluției pentru administrare intravenoasă sau orală și în timpul perfuziei în sine, probabilitatea de a primi doze mari de medicament este redusă la minimum. Dar dacă apare o supradoză, din orice motiv, atunci se poate observa o creștere a intensității manifestării efectelor secundare.

În această situație, se prescrie terapia simptomatică. Hemofiltrarea și hemoperfuzia paralele pot aduce, de asemenea, rezultate pozitive.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când se efectuează o terapie complexă de către persoane necalificate, se poate observa adesea inducerea sau, dimpotrivă, activarea caracteristicilor unui anumit medicament. Pentru a evita rezultatele neașteptate și a obține eficacitatea maximă așteptată, este necesar să se cunoască consecințele interacțiunii Edicin cu alte medicamente. În caz contrar, se pot provoca daune ireparabile sănătății pacientului.

Administrarea concomitentă de vancomicină cu medicamente și grupuri de medicamente, cum ar fi antibiotice aminoglicozidice, diuretice de ansă, polimixine, amfotericină B, ciclosporină, bacitracină sau cisplatină, poate provoca probleme de auz și leziuni renale.

Dacă tratamentul complex include medicamente înrudite cu medicamente farmacologice nefrotoxice sau neurotoxice, în principal viomiocină, acid etacrinic, polimixină B, colistină, precum și agenți blocanți neuromusculari, există o nevoie medicală de monitorizare mai atentă a stării pacientului în perioada de terapie.

Colestiramina reduce caracteristicile farmacodinamice ale Edicin. Utilizarea concomitentă a anestezicelor crește dramatic probabilitatea hipotensiune arterială, a simptomelor alergice sub formă de mâncărime și urticarie. Utilizarea ulterioară în mod reciproc poate duce, de asemenea, la dezvoltarea unei înroșiri anormale a pielii, a bufeurilor asemănătoare histaminelor, a reacțiilor anafilactoide ale organismului și a șocului anafilactic. Însă frecvența și intensitatea acestor manifestări negative pot fi reduse prin administrarea vancomicinei într-o doză foarte mică (administrarea a 0,5 g de medicament este prelungită mai mult de o oră) și înainte de administrarea anestezicului.

Este demn de menționat că sunt necesare precauții speciale la administrarea Edicin la nou-născuți, în special dacă sunt prematuri. Este necesară monitorizarea regulată a nivelului substanței active din plasma sanguină în acest caz.

Pe parcursul terapiei, este necesar să se efectueze periodic studii de control:

• O audiogramă comparativă, un grafic care vă permite să monitorizați starea auzului unei persoane.
• Monitorizarea funcției renale:
  • Test de urină.
  • Valorile azotului ureic.
  • Determinarea nivelului creatininei.
• Ar fi util să se determine indicatorul cantitativ al vancomicinei în serul sanguin. Acest lucru este important în special pentru pacienții vârstnici și pacienții cu antecedente de insuficiență renală.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Conditii de depozitare

Pentru a menține caracteristicile farmacodinamice și farmacocinetice ridicate ale medicamentului în cauză, este necesar să se respecte cu strictețe toate condițiile de depozitare ale Edicin, deoarece acest lucru afectează în mod direct durata acțiunii eficiente a medicamentului.

Condițiile de depozitare pentru Edicin se găsesc foarte des în instrucțiunile de utilizare ale multor alte medicamente, deoarece sunt destul de standard.

1. Temperatura din camera în care este depozitat Edicin nu trebuie să depășească 25 de grade Celsius.
2. Preparatul nu trebuie expus la lumina directă a soarelui.
3. Medicamentul nu ar trebui să fie accesibil tinerilor cercetători.
4. Medicamentul trebuie depozitat într-o cameră cu umiditate scăzută.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Termen de valabilitate

Dacă au fost îndeplinite toate cerințele de depozitare pentru medicamentul Egilok, termenul de valabilitate și utilizarea eficientă în scopuri terapeutice se prelungesc la doi ani (sau 24 de luni) de la data fabricației. Dacă cel puțin una dintre condițiile de depozitare a fost încălcată, intervalul de timp pentru utilizarea eficientă a medicamentului în cauză se reduce. După expirarea termenului de valabilitate final, utilizarea ulterioară a medicamentului este inacceptabilă.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]