Drotaverină

Drotaverina (cunoscută și sub denumirea comercială No-Spa) este un medicament utilizat pentru ameliorarea crampelor și contracțiilor mușchilor netezi ai organelor sistemelor interne umane. Principalul său ingredient activ este clorhidratul de drotaverină.

Drotaverina are capacitatea de a relaxa mușchii netezi ai organelor abdominale, vaselor de sânge și tractului urinar. Este adesea utilizată pentru ameliorarea simptomelor diferitelor afecțiuni, cum ar fi:

Drotaverina se administrează de obicei pe cale orală, sub formă de comprimate sau capsule. Dozajul și administrarea pot varia în funcție de nevoile individuale ale pacientului și de recomandările medicului.

Indicaţii Drotaverină

1. Dureri abdominale: Drotaverina poate fi utilizată pentru ameliorarea durerii asociate cu crampele și spasmele stomacale sau intestinale, cum ar fi colicile.
2. Durere la nivelul vezicii biliare și al căilor biliare: Medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii asociate cu spasmele din vezica biliară sau din căile biliare.
3. Crampe menstruale: Drotaverina ajută la ameliorarea crampelor menstruale la femei, ceea ce poate reduce intensitatea și durata durerii în timpul menstruației.
4. Simptome ale vezicii urinare: Medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea simptomelor de crampe și disconfort la nivelul vezicii urinare.
5. Simptome ale spasmelor vasculare: Drotaverina poate ajuta la ameliorarea spasmelor vasculare și la îmbunătățirea circulației sângelui în cazurile în care acestea provoacă simptome dureroase.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: Aceasta este cea mai comună formă de drotaverină. Comprimatele se administrează oral, de obicei cu apă, și sunt disponibile într-o varietate de doze, permițând selectarea dozei optime în funcție de nevoile individuale ale pacientului.
2. Soluție injectabilă: Pentru cazurile care necesită un debut de acțiune mai rapid sau când administrarea orală nu este posibilă, drotaverina poate fi prezentată sub formă de soluție injectabilă. Soluția este de obicei administrată intravenos sau intramuscular de către personalul medical.

Farmacodinamica

Drotaverina este un medicament care aparține clasei antispasticelor miotropice. Farmacodinamica sa este asociată cu capacitatea sa de a relaxa mușchii netezi ai vaselor de sânge și ai organelor interne, în special ai intestinelor, tractului urinar și uterului.

Medicamentul acționează prin blocarea fosfodiesterazei, ceea ce duce la o creștere a nivelului de adenozin monofosfat ciclic (cAMP) în celulele musculare netede. Aceasta, la rândul său, duce la relaxarea vaselor de sânge și la o scădere a tonusului mușchilor netezi ai organelor interne, îmbunătățind astfel alimentarea cu sânge și ameliorând simptomele spasmului.

Drotaverina are, de asemenea, un efect antispastic asupra vaselor de sânge, ceea ce poate duce la dilatarea arterelor și venelor periferice, îmbunătățind circulația sângelui și reducând rezistența periferică.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Drotaverina se absoarbe în tractul gastrointestinal. După administrare orală, concentrațiile maxime în sânge sunt atinse de obicei în 1-2 ore.
2. Distribuție: Drotaverina este distribuită pe scară largă în toate țesuturile organismului, inclusiv în sistemul nervos central și în organele în care apar spasme. Poate penetra bariera hematoencefalică.
3. Metabolism: Drotaverina este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți inactivi. Principalii metaboliți sunt N-oxidul și drotaverina N-demetilată.
4. Excreție: Drotaverina și metaboliții săi sunt excretați din organism în principal prin rinichi. Metaboliții excretați sunt de obicei sub formă conjugată.
5. Timpul de semitransferabilitate (t½): Timpul de semitransferabilitate al drotaverinei este de aproximativ 4 ore. La pacienții vârstnici, acesta poate fi ușor prelungit.
6. Legarea de proteine: Drotaverina se leagă de proteinele plasmatice într-o mică măsură (aproximativ 80%).

Dozare și administrare

1. Comprimate sau capsule: Drotaverina se administrează de obicei în doză de 40-80 mg (1-2 comprimate sau capsule) de până la trei ori pe zi. Cu toate acestea, doza exactă poate fi ajustată de medic în funcție de severitatea simptomelor și de nevoile individuale ale pacientului. Comprimatele sau capsulele se administrează de obicei înainte de mese, cu o cantitate mică de apă, dacă se dorește.
2. Soluție injectabilă: În cazurile în care administrarea orală este imposibilă sau ineficientă, drotaverina poate fi administrată intravenos sau intramuscular de către personalul medical. Doza soluției este de obicei de 40-80 mg (1-2 fiole) de până la trei ori pe zi.

Utilizați Drotaverină în timpul sarcinii

Înainte de a utiliza drotaverină (No-Spa) în timpul sarcinii, trebuie să discutați întotdeauna cu medicul dumneavoastră. Acesta trebuie să evalueze beneficiile medicamentului pentru mamă și riscurile potențiale pentru făt.

Există date limitate privind siguranța utilizării drotaverinei în timpul sarcinii. Deși studiile pe animale nu au demonstrat efecte toxice asupra dezvoltării fetale, există date limitate privind utilizarea medicamentului la femeile gravide, iar recomandările de utilizare a acestuia variază.

Un medic poate prescrie drotaverină femeilor însărcinate numai dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile potențiale. De asemenea, acesta poate lua în considerare tratamente alternative sau utilizarea altor medicamente cu o experiență clinică mai vastă în timpul sarcinii.

Contraindicații

1. Intoleranță individuală cunoscută la medicament.
2. Disfuncție hepatică sau renală severă.
3. Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută).
4. Insuficienţă cardiacă.
5. Sângerare acută în tractul gastrointestinal.
6. Tahiaritmie (ritm cardiac rapid).
7. Glaucom cu unghi închis.
8. Miastenia gravis (o boală caracterizată prin slăbiciune și oboseală a mușchilor scheletici).
9. Atonia (slăbirea) vezicii urinare sau a intestinelor.
10. Infarct miocardic în trecut (în special în stadiul acut).
11. Sarcina (în special în primul trimestru) și perioada de alăptare (lactație).

Efecte secundare Drotaverină

1. Somnolență și amețeli: Aceste simptome pot fi cele mai frecvente la administrarea de drotaverină. Acestea pot afecta capacitatea de concentrare și de desfășurare a anumitor activități, cum ar fi conducerea vehiculelor.
2. Dureri de cap și slăbiciune: Unii pacienți pot prezenta dureri de cap sau o senzație de slăbiciune după administrarea de drotaverină.
3. Tulburări gastrointestinale: Includ simptome precum greață, vărsături, diaree sau constipație.
4. Reacții alergice: În cazuri rare, drotaverina poate provoca reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime sau angioedem.
5. Scăderea tensiunii arteriale: La unii pacienți, drotaverina poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, care se poate manifesta prin hipotensiune arterială și poate agrava problemele cardiovasculare existente.
6. Gură uscată: Acesta poate fi, de asemenea, un efect secundar frecvent la administrarea de drotaverină.
7. Tahicardie: Unii pacienți pot prezenta bătăi rapide ale inimii sau o senzație de palpitații după administrarea medicamentului.

Supradozaj

1. Reacții adverse crescute, cum ar fi amețeli, slăbiciune, dureri de cap, somnolență, greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale.
2. Tulburări de ritm cardiac, cum ar fi tahicardia sau aritmia.
3. Tulburări gastrointestinale precum diareea sau constipația.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente anticolinergice: Utilizarea concomitentă a drotaverinei cu alte medicamente anticolinergice, cum ar fi atropina sau scopolamina, poate intensifica efectele acestora și poate crește riscul de reacții adverse, cum ar fi xerostomie sau constipație.
2. Medicamente cu acțiune centrală: Drotaverina poate potența efectele medicamentelor cu acțiune centrală, cum ar fi sedativele sau analgezicele. Aceasta poate duce la creșterea somnolenței sau la scăderea vitezei de reacție.
3. Medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale: Utilizarea concomitentă a drotaverinei cu medicamente antihipertensive, cum ar fi beta-blocantele sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), poate spori efectul hipotensiv al acestora și poate duce la o scădere a tensiunii arteriale.
4. Medicamente care prelungesc intervalul QT: Drotaverina poate crește efectul de prelungire al medicamentelor care afectează intervalul QT, cum ar fi medicamentele antiaritmice sau antibioticele macrolide. Aceasta poate crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace.
5. Medicamente metabolizate prin intermediul citocromului P450: Drotaverina poate afecta metabolismul altor medicamente metabolizate prin intermediul enzimei hepatice citocrom P450, ceea ce poate duce la o creștere sau scădere a concentrației acestora în sânge.