Diovan

Diovan (valsartan) este un medicament care aparține unei clase de medicamente numite antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, cunoscuți și sub denumirea de blocante ale receptorilor angiotensinei II (BRA). Acest medicament este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale, insuficienței cardiace și a altor afecțiuni cardiovasculare.

Valsartanul acționează prin blocarea receptorilor angiotensinei II din sistemul vascular. Angiotensina II este o substanță care provoacă îngustarea vaselor de sânge și creșterea tensiunii arteriale. Blocarea acțiunii sale permite dilatarea vaselor de sânge, ceea ce reduce rezistența la fluxul sanguin și permite inimii să pompeze sângele mai eficient în tot corpul, reducând presiunea din artere.

Diovan se administrează de obicei pe cale orală sub formă de comprimate. Doza și regimul de tratament sunt stabilite de medic în funcție de starea pacientului și de răspunsul la tratament. Ca în cazul oricărui medicament, este necesar să consultați un medic înainte de a utiliza Diovan.

Indicaţii Diovana

1. Hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută): Diovan este utilizat pentru scăderea tensiunii arteriale crescute la pacienții cu hipertensiune arterială. Tensiunea arterială crescută poate fi un factor de risc pentru dezvoltarea bolilor cardiovasculare, cum ar fi accidentul vascular cerebral și infarctul miocardic.
2. Insuficiență cardiacă: Diovan poate fi prescris ca parte a terapiei combinate pentru a îmbunătăți contractilitatea cardiacă, a reduce simptomele și a îmbunătăți calitatea vieții la pacienții cu insuficiență cardiacă.
3. Stare post-infarct: Valsartanul poate fi prescris pacienților cu risc crescut de complicații cardiovasculare după infarctul miocardic pentru a preveni recurența evenimentelor cardiovasculare.
4. Diabet zaharat cu proteine în urină: La pacienții cu diabet zaharat care prezintă microalbuminurie (creșterea proteinelor în urină), Diovan poate fi utilizat pentru a încetini progresia bolii și a preveni complicațiile cardiovasculare.
5. Prevenirea complicațiilor cardiovasculare: În unele cazuri, Diovan poate fi prescris pentru a preveni complicațiile cardiovasculare la pacienții cu risc crescut, cum ar fi cei cu factori de risc, inclusiv hipertensiune arterială, diabet, fumat și alții.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: Aceasta este cea mai comună formă de Diovan. Comprimatele sunt disponibile în diferite concentrații, cum ar fi 40 mg, 80 mg, 160 mg sau 320 mg.
2. Comprimate cu eliberare controlată: Unii producători pot produce Diovan sub formă de comprimate cu eliberare controlată, ceea ce permite medicamentului să acționeze mai mult timp și să reducă numărul de doze pe zi.
3. Comprimate combinate: Diovan poate fi disponibil și sub formă de comprimate combinate care conțin valsartan și alte medicamente antihipertensive, cum ar fi hidroclorotiazida.
4. Pulbere pentru suspensie: Pentru copii sau persoane care au dificultăți la înghițirea comprimatelor tari, Diovan poate fi disponibil sub formă de pulbere pentru suspensie.

Farmacodinamica

1. Blocarea receptorilor AT1: Valsartanul se leagă cu afinitate mare de receptorii angiotensinei II, blocându-i în mod specific. Acest lucru are ca rezultat prevenirea acțiunii angiotensinei II asupra acestor receptori.
2. Reducerea rezistenței vasculare periferice: Blocarea receptorilor AT1 de către valsartan are ca rezultat vasodilatație și o reducere a rezistenței periferice. Aceasta ajută la reducerea rezistenței vasculare și la scăderea tensiunii arteriale.
3. Scăderea producției de aldosteron: Valsartanul poate, de asemenea, să scadă producția de aldosteron, un hormon care crește reabsorbția sodiului și a apei în rinichi. Acest lucru ajută la controlul volumului și tensiunii arteriale.
4. Acțiune anti-remodelare: Antagoniștii receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsartanul, pot avea un efect anti-remodelare asupra inimii și vaselor de sânge. Aceasta înseamnă că pot încetini sau preveni modificările negative ale structurii și funcției inimii și vaselor de sânge, cum ar fi hipertrofia miocardică și fibroza.
5. Acțiune antiaritmică: Valsartanul poate avea un efect benefic asupra ritmului cardiac și poate preveni anumite tipuri de aritmii.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală a valsartanului, acesta este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Alimentele nu îi afectează absorbția, astfel încât medicamentul poate fi administrat indiferent de aportul alimentar.
2. Concentrație maximă (Cmax): Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime este de obicei de aproximativ 2-4 ore după administrarea de valsartan.
3. Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea orală a valsartanului este de aproximativ 25-35% datorită metabolizării la primul pasaj hepatic.
4. Legarea de proteine: Valsartanul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice, în principal de albumină (aproximativ 94-97%).
5. Metabolism: Valsartanul este metabolizat în ficat pentru a forma un metabolit activ (metabolitul acid al valsartanului). Metabolitul principal este 4-hidroxivalsartanul.
6. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare (T½): Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al valsartanului din organism este de aproximativ 6 ore, iar metabolitul său activ este de aproximativ 9 ore.
7. Excreție: Valsartanul și metabolitul său sunt excretați în principal prin rinichi, prin urină și, într-o măsură mai mică, prin intestine, prin bilă.
8. Interacțiuni metabolice: Valsartanul poate interacționa cu alte medicamente, în special cu alte medicamente antihipertensive și medicamente metabolizate prin intermediul sistemului citocromului P450.

Dozare și administrare

Diovan (valsartan) este utilizat în mod obișnuit pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Doza standard inițială și de întreținere este de 80 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul pacientului la tratament, doza poate fi crescută până la maximum 320 mg pe zi.

Într-un studiu care a implicat pacienți cu hipertensiune arterială care locuiesc în Extremul Nord, valsartanul a fost utilizat timp de 4 săptămâni în doză de 160 mg pe zi. A fost studiat efectul său asupra modificărilor circadiene ale tensiunii arteriale, metabolismului lipidic, carbohidraților și apei și sărurilor. De asemenea, au fost analizate activitatea antihipertensivă și tolerabilitatea medicamentului, demonstrând eficacitatea și tolerabilitatea sa bună la acest grup de pacienți (Novokrestova și colab., 2003).

Medicamentul trebuie administrat indiferent de aportul alimentar, dar se recomandă administrarea la aceeași oră în fiecare zi pentru a menține un nivel constant al medicamentului în sânge. Este important să respectați doza recomandată și să nu o depășiți fără a consulta un medic.

Utilizați Diovana în timpul sarcinii

Utilizarea valsartanului (Diovan) în timpul sarcinii nu este recomandată din cauza riscului potențial pentru făt, în special în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Valsartanul aparține unui grup de medicamente numite inhibitori ai receptorilor angiotensinei II (BRA), care pot provoca efecte toxice asupra fătului.

Există un caz documentat în care utilizarea valsartanului înainte de săptămâna a 20-a de sarcină nu a dus la anomalii la făt sau la copil după naștere. Totuși, aceasta este o excepție și, în general, astfel de situații necesită prudență și supraveghere medicală (Öztürk, 2012).

În general, ARA-urile, inclusiv valsartanul, pot provoca complicații precum afectarea funcției renale la făt, scăderea lichidului amniotic și întârzierea dezvoltării craniului. Din cauza acestor riscuri, valsartanul nu este utilizat în general în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care este absolut necesar și nu există alternative mai sigure pentru tratarea hipertensiunii arteriale.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la valsartan sau la oricare dintre componentele medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Sarcina: Utilizarea Diovan în timpul sarcinii poate fi dăunătoare fătului, în special în trimestrul al doilea și al treilea, și poate duce la malformații congenitale.
3. Șoc cardiogen: Diovan este contraindicat în șocul cardiogen, o afecțiune în care inima nu este capabilă să pompeze suficient sânge pentru a menține o circulație normală.
4. Insuficiență renală severă: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă.
5. Insuficiență hepatică severă: Diovan trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
6. Hipovolemie și/sau hiponatremie: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipovolemie (scăderea volumului sanguin circulant) și/sau hiponatremie (niveluri scăzute de sodiu în sânge).
7. Copii și adolescenți: Utilizarea Diovan la copii necesită precauție specială și trebuie efectuată sub supraveghere medicală.
8. Utilizarea împreună cu alte medicamente: Înainte de a utiliza Diovan în combinație cu alte medicamente, trebuie să consultați medicul pentru a vă asigura că nu există potențiale interacțiuni.

Efecte secundare Diovana

1. Durere de cap: Unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale Diovan este durerea de cap sau amețeala. Aceste simptome sunt de obicei temporare și se pot ameliora odată cu continuarea tratamentului.
2. Hipotensiune arterială: În unele cazuri, Diovan poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, ducând la hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută). Aceasta se poate manifesta ca o senzație de slăbiciune, amețeli sau chiar pierderea conștienței.
3. Oboseală și slăbiciune: Unii pacienți se pot simți obosiți sau slăbiciuni în timp ce iau Diovan.
4. Tulburări gastrointestinale: Acestea pot include greață, vărsături, diaree și dispepsie (indigestie).
5. Hiperkaliemie: Diovan poate crește concentrația de potasiu din sânge, în special la pacienții cu insuficiență renală sau care iau alte medicamente care pot crește concentrația de potasiu. Acest lucru poate provoca aritmii cardiace și alte complicații cardiovasculare.
6. Reacții alergice: Unele persoane pot prezenta reacții alergice la Diovan, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime, umflarea feței sau a limbii.
7. Creșterea ureei și creatininei din sânge: Diovan poate determina creșterea nivelului de uree și creatinină din sânge, care sunt indicatori ai funcției renale afectate.
8. Alte reacții adverse rare: includ anemie, trombocitopenie, creșterea enzimelor hepatice și altele.

Supradozaj

1. Tensiune arterială scăzută: Supradozajul cu valsartan poate provoca o scădere severă a tensiunii arteriale (hipotensiune arterială), care poate duce la amețeli, leșin și complicații grave, cum ar fi ischemie cerebrală sau infarct miocardic, la unii pacienți.
2. Dezechilibre electrolitice: Supradozajul poate provoca un dezechilibru al electroliților în organism, ceea ce poate duce la hiperkaliemie (niveluri ridicate de potasiu în sânge), în special la pacienții cu funcție renală afectată.
3. Somnolență și depresie a sistemului nervos central: Unii pacienți pot prezenta somnolență, precum și tulburări de coordonare, scăderea activității sau chiar comă.
4. Alte simptome: Alte simptome ale supradozajului cu valsartan pot include dureri de cap, stomac deranjat, greață, vărsături și sensibilitate crescută la lumină.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte medicamente antihipertensive: Utilizarea concomitentă a Diovan cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele, beta-blocantele sau inhibitorii ECA, poate duce la un efect hipotensiv crescut și la un risc crescut de hipotensiune arterială.
2. Medicamente care cresc nivelul de potasiu: Diovan poate crește nivelul de potasiu din sânge. Prin urmare, administrarea Diovan împreună cu alte medicamente care pot crește, de asemenea, nivelul de potasiu, cum ar fi suplimentele de potasiu sau diureticele care economisesc potasiu, poate duce la hiperkaliemie.
3. Medicamente care scad nivelurile de potasiu: Utilizarea Diovan împreună cu medicamente care pot scădea nivelurile de potasiu din sânge, cum ar fi diureticele tiazidice sau laxativele, poate reduce eficacitatea controlului tensiunii arteriale și poate crește riscul de hipokaliemie.
4. Medicamente nefrotoxice: Utilizarea Diovan împreună cu medicamente nefrotoxice, cum ar fi unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), antibiotice sau medicamente anticancerigene, poate crește riscul de afectare renală.
5. Medicamente metabolizate prin intermediul citocromului P450: Valsartanul poate afecta metabolismul altor medicamente metabolizate prin intermediul sistemului citocromului P450 în ficat, ceea ce poate altera eficacitatea sau concentrațiile sanguine ale acestora.
6. Medicamente care cresc concentrațiile sanguine de valsartan: Unele medicamente, cum ar fi inhibitorii CYP2C9 (de exemplu, fluconazolul), pot crește concentrațiile sanguine de valsartan, ceea ce poate intensifica efectul acestuia și poate crește riscul de reacții adverse.