Diclovit

Diclovitul prezintă activitate analgezică, antiinflamatoare, antiplachetară și antipiretică.

Principiul principal de acțiune al medicamentului este suprimarea activității COX-1 și COX-2. Drept urmare, apare o tulburare a metabolismului acidului arahidonic. În același timp, legarea PG în zona inflamatorie este slăbită. Aceasta determină o scădere a durerii în timpul mișcării sau în repaus. În plus, umflarea și rigiditatea articulațiilor dimineața dispar. Medicamentul crește amplitudinea mișcării articulare.

Indicaţii Diclovita

Se utilizează pentru tratarea următoarelor afecțiuni:

• lumbago și lumbodie;
• leziuni ale sistemului musculo-scheletic care au activitate degenerativă sau inflamatorie;
• periartrita de natură umăr-scapulară;
• nevralgie sau bursită;
• trismus, umflare, inflamație sau durere asociate cu proceduri ginecologice, stomatologice, ortopedice și de altă natură;
• sinovită sau mialgie;
• durere asociată cu leziuni sau operații;
• tendovaginită;
• atacuri de migrenă;
• colică.

În ginecologie, supozitoarele sunt utilizate pentru anexită, dismenoree primară și perimetrită. Împreună cu aceasta, medicamentul poate fi utilizat ca o componentă suplimentară a terapiei complexe pentru patologiile care afectează sistemul ORL (cu activitate inflamator-infecțioasă), însoțite de dureri severe.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică se eliberează sub formă de gel, supozitoare și capsule.

Farmacodinamica

Medicamentul reduce durerea care apare după operații sau leziuni și, odată cu aceasta, intensitatea inflamației. Reduce durerea și sângerarea care se dezvoltă în cazul algomenoreei primare.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Absorbția supozitoarelor are loc cu o rată mare, dar mai lent decât în cazul comprimatelor enterice. Când se utilizează supozitoare într-o porție de 50 mg, valorile Cmax plasmatice se observă după 60 de minute, dar valorile maxime per porție unitară sunt de aproximativ 2/3 din concentrația obținută la utilizarea comprimatelor enterice (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biodisponibilitate.

Ca și în cazul administrării orale a medicamentului, după utilizarea supozitoarelor, valorile ASC sunt de aproximativ jumătate din nivelul obținut la administrarea unei porții parenterale. În cazul utilizării repetate a medicamentului, caracteristicile farmacocinetice nu se modifică. Dacă se respectă dozele prescrise, medicamentul nu se acumulează.

Procese de distribuție.

Sinteza proteinelor intraplasmatice este de 99,7%; substanța se leagă în principal de albumine – 99,4%.

Diclofenacul pătrunde în sinovială, atingând valorile Cmax mai târziu decât în plasma sanguină (cu 2-4 ore). Timpul de înjumătățire imaginar din sinovială este de 3-6 ore. După 2 ore de la atingerea nivelului plasmatic Cmax, valorile diclofenacului din sinovială rămân mai mari decât în plasma sanguină; acest indicator se menține timp de 12 ore.

Cantități mici de medicament (100 ng/ml) se găsesc în laptele matern. Volumul estimat al substanței care intră în organismul unui copil alăptat cu lapte este echivalent cu o porție de 0,03 mg/kg pe zi.

Procese de schimb.

Metabolismul Diclovitului se realizează parțial prin glucuronidarea moleculei originale, dar se dezvoltă în principal prin metoxilare multiplă și simplă cu hidroxilare, rezultând formarea mai multor elemente metabolice de tip fenolic, majoritatea creând conjugate care se combină cu acidul glucuronic. Bioactivitatea are 2 componente metabolice, dar este semnificativ mai mică decât cea a diclofenacului.

Excreţie.

Clearance-ul plasmatic sistemic al medicamentului este de 263±56 ml pe minut (nivel mediu±DS). Timpul de înjumătățire intraplasmic terminal este de 1-2 ore. Timpul de înjumătățire al celor 4 componente metabolice, inclusiv 2 farmacoactive, este, de asemenea, scurt și este de 1-3 ore.

Aproximativ 60% din doză este excretată în urină sub formă de conjugați, împreună cu acidul glucuronic al moleculei intacte, precum și sub formă de componente metabolice, majoritatea fiind transformate în conjugați de tip glucuronidic. Mai puțin de 1% din medicament este excretat neschimbat. Restul dozei este excretat în fecale sub formă de elemente metabolice.

Dozare și administrare

Scheme de utilizare a supozitoarelor.

Medicamentul poate fi utilizat de adolescenți cu vârsta peste 15 ani și de adulți. Supozitoarele se introduc în rect după defecare sau după o clismă de curățare. După introducerea supozitorului, trebuie să stați întins timp de 20-30 de minute. Procedura trebuie efectuată de două ori pe zi. Nu se pot introduce mai mult de 3 supozitoare rectale pe zi.

Durata ciclului de tratament este selectată individual, ținând cont de toleranța pacientului la medicament, precum și de natura bolii.

Aplicarea gelului.

Gelul se utilizează pentru tratament extern - o bandă de 1-2 cm trebuie aplicată pe zona inflamată de 2-3 ori pe zi. Substanța se masează cu mișcări ușoare până când gelul este complet absorbit. Întregul ciclu de tratament trebuie să dureze maximum 14 zile. Durata terapiei poate fi crescută doar cu prescripție medicală. După procedură, este necesar să vă spălați pe mâini.

Mod de utilizare a capsulelor.

Capsulele trebuie administrate cu alimente, înghițite cu apă plată; medicamentul se înghite întreg, fără a fi mestecat. De obicei, se utilizează 1 capsulă de LS de 1-3 ori pe zi, în fiecare zi. Un adult, la începutul ciclului, este de obicei prescris de 3 ori pe zi. Porția de întreținere pe zi este de 1 capsulă de 1-2 ori.

Copiilor cu vârsta peste 6 ani li se poate administra o doză de Diclovit de maximum 2-3 mg/kg.

Durata administrării capsulelor este selectată individual de către medicul curant.

[ 8 ]

Utilizați Diclovita în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Diclovit în timpul sarcinii.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componentele medicamentului sau la alte AINS;
• tulburări hematopoietice de origine necunoscută;
• astm de tip aspirină;
• ulcer în tractul gastrointestinal în faza activă;
• stadiul activ de dezvoltare a leziunilor tractului gastrointestinal, care au o formă erozivă-ulcerativă;
• triada „aspirinei”.

Se recomandă prudență la utilizarea în timpul fazei active a porfiriei hepatice induse, precum și în caz de disfuncție renală sau hepatică.

Efecte secundare Diclovita

Principalele efecte secundare:

• Tulburări gastrointestinale: gastralgie, constipație, vărsături, colită ulcerativă în faza activă, dureri de stomac, sângerări la nivelul tractului gastrointestinal și anorexie. În plus, pot apărea greață, balonare, hepatită acută, dispepsie, colită nespecifică însoțită de sângerări, pancreatită, faza activă a enteritei regionale, hepatită și creșterea activității transaminazelor hepatice;
• disfuncție urinară: insuficiență renală acută, proteinurie, sindrom nefrotic, hematurie, precum și papilită necrotică și nefrită tubulointerstițială;
• Infecții epidermice: eczeme, erupții buloase, dermatită exfoliativă, erupții cutanate, alopecie, fotosensibilitate, purpură și eritem multiform;
• Tulburări care afectează sistemul nervos: parestezii, diplopie, coșmaruri, dureri de cap, depresie și oboseală crescută, precum și tinitus, dezorientare, amețeli, insomnie și iritabilitate. În plus, pot apărea confuzie, simptome psihotice, convulsii, tulburări de gust, pierderi de memorie, anxietate, scăderea acuității auditive și vizuale și tremor;
• probleme cu hematopoieza: agranulocitoză, leucopenie sau trombocitopenie, precum și anemie hemolitică sau aplastică;
• simptome alergice: urticarie, TEN, SJS, spasme bronșice, purpură alergică și simptome anafilactice;
• altele: durere în zona pieptului, impotență, umflare, creșterea tensiunii arteriale și palpitații;
• simptome locale: iritație în zona mucoasei colonului, secreții mucoase cu sânge și durere în timpul defecației.

Efectele secundare depind de caracteristicile individuale ale pacientului, de mărimea porțiilor și de durata terapiei.

[ 7 ]

Supradozaj

Intoxicația la administrarea supozitoarelor este puțin probabilă. Utilizarea unei cantități prea mari de medicament poate duce la amețeli, tulburarea conștienței, hiperventilație, dureri de cap și manifestări negative asociate cu tractul gastrointestinal. Copilul poate dezvolta greață, dureri abdominale, vărsături, convulsii mioclonice și disfuncție renală sau hepatică.

În caz de ingerare accidentală a medicamentului, este necesar să se efectueze lavaj gastric și să se administreze pacientului cărbune activ. După aceasta, se iau diverse măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește nivelurile plasmatice ale substanțelor cu litiu și digoxină împreună cu fenitoina. De asemenea, încetinește activitatea medicamentelor antihipertensive și diuretice. Combinația cu diuretice care economisesc potasiu poate duce la hiperkaliemie.

Combinația cu corticosteroizi corticosteroizi sau alte AINS crește riscul de a dezvolta simptome negative în tractul gastrointestinal. Utilizarea împreună cu aspirina determină o scădere a nivelului seric al componentei active a Diclovit.

Combinația cu ciclosporină duce la o creștere a efectului său toxic asupra rinichilor. Medicamentele hipoglicemiante, atunci când sunt utilizate simultan cu medicamentul, pot duce la hiper- sau hipoglicemie. Din acest motiv, în cazul unei astfel de terapii, este necesară monitorizarea regulată a nivelului de zahăr din sânge.

Administrarea medicamentului împreună cu metotrexat (cu 24 de ore înainte sau după utilizare) poate duce la o creștere a valorilor acestuia și la potențarea activității sale toxice.

Utilizarea împreună cu anticoagulante necesită monitorizarea constantă a proceselor de coagulare a sângelui.

Conditii de depozitare

Diclovitul trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

Termen de valabilitate

Diclovit sub formă de supozitoare poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data vânzării medicamentului. Termenul de valabilitate al capsulelor și gelului este de 36 de luni.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu se administrează persoanelor sub 6 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Ortofen, Dicloran, Almiral cu diclofenac sodic, Rapten cu Dicloberl și, în plus, Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F cu Voltaren și Olfen.

Recenzii

Diclovit primește de obicei recenzii bune din partea pacienților. Persoanele care l-au utilizat în diferite forme de dozare vorbesc despre efectul rapid și eficient al medicamentului. Printre avantaje, se menționează că medicamentul este capabil să aibă simultan mai multe efecte - eliminarea inflamației și a umflăturilor, ameliorarea durerii etc.

Dar în comentariile referitoare la supozitoarele utilizate în ginecologie, există uneori rapoarte despre sensibilitate personală la medicament, dar simptomele negative dispar rapid după reducerea dozei.

Singurul dezavantaj al gelului este necesitatea de a-l masa mult timp până când este complet absorbit.