Diclofenac

Diclofenacul este un medicament din grupa AINS. Are un efect antiinflamator, analgezic și antipiretic slab pronunțat; principiul efectului său terapeutic constă în încetinirea proceselor de legare a PG-urilor.

În cazul dezvoltării diferitelor inflamații care apar după leziuni sau operații, acest medicament ameliorează rapid durerea care apare la efectuarea mișcărilor, precum și durerea spontană. [ 1 ]

Indicaţii Diclofenac

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• leziuni reumatice de natură degenerativă și inflamatorie (artrita reumatoidă reumatoidă sau juvenilă, osteoartrita, spondilita anchilozantă și spondiloartrită );
• durere care se dezvoltă în coloana vertebrală;
• boli reumatice care afectează țesuturile moi extraarticulare;
• atacuri acute de gută;
• durere care se dezvoltă după o intervenție chirurgicală sau o leziune, pe fondul căreia se observă umflături și inflamații (de exemplu, după proceduri ortopedice sau stomatologice);
• patologii ginecologice care provoacă inflamație și durere (de exemplu, adnexită sau dismenoree primară);
• ca medicament adjuvant pentru boli inflamatorii severe care afectează organele ORL, însoțite de dureri severe (de exemplu, otită sau faringoamigdalită).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unei plăci celulare; în interiorul unei cutii - 1 sau 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Medicamentul inhibă agregarea plachetară. De asemenea, reduce durerea în timpul mișcării și în repaus, umflarea și rigiditatea articulațiilor dimineața; ajută la îmbunătățirea activității funcționale a articulațiilor. [ 2 ]

Farmacocinetica

Diclofenacul Na este absorbit în sânge cu viteză mare, atingând valorile plasmatice Cmax după 1-2 ore. Sinteza proteinelor este de 99%.

Pătrunde bine în sinovială și țesuturi, unde nivelurile medicamentului cresc lent; după 4 ore atinge un nivel care depășește valorile plasmatice. Alimentele pot reduce rata de absorbție, dar nu îi modifică amploarea. Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 5%. [ 3 ]

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 1-2 ore; timpul de înjumătățire sinovial este de 3-6 ore. Aproximativ 35% din medicament este excretat sub formă de elemente metabolice în fecale; aproximativ 65% este implicat în procesele metabolice intrahepatice și este excretat prin rinichi sub formă de derivați inactivi; aproximativ 1% este excretat neschimbat.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, în doze minime eficiente pentru cea mai scurtă perioadă de timp - pentru a reduce riscul de efecte secundare. Comprimatele se administrează cu sau după masă, se bea cu apă și nu se mestecă. Mărimea porției de Diclofenac și durata administrării sunt selectate de medic, ținând cont de evoluția și natura bolii, de reacția pacientului și de eficacitatea medicamentului.

Doza inițială este adesea de 0,1-0,15 g pe zi. Pentru simptome ușoare și tratament pe termen lung, este suficientă o doză de 75-100 mg pe zi. Doza zilnică trebuie împărțită în 2-3 utilizări.

În cazul formei primare de dismenoree, doza zilnică este selectată individual, adesea fiind egală cu 0,05-0,15 g. Porția inițială poate fi de 50-100 mg, dar, dacă este necesar, poate fi crescută pe parcursul mai multor cicluri menstruale până la nivelul maxim de 0,2 g pe zi. Trebuie să începeți utilizarea medicamentului după apariția primelor manifestări dureroase și să continuați timp de câteva zile, ținând cont de dinamica regresiei semnelor tulburării.

Doza zilnică maximă recomandată de medicament este de 0,15 g.

• Aplicație pentru copii

Comprimatele nu trebuie utilizate înainte de vârsta de 14 ani. Adolescenților cu vârsta cuprinsă între 14 și 18 ani li se prescrie medicamentul într-o doză de 75-150 mg pe zi, în 2-3 doze.

Utilizați Diclofenac în timpul sarcinii

Diclofenacul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Dacă medicamentul trebuie utilizat în timpul alăptării, trebuie rezolvată problema opririi alăptării.

Medicamentul are un efect negativ asupra fertilității femeii, motiv pentru care nu este prescris la planificarea unei sarcini. Femeile care au probleme cu concepția sau sunt supuse unor teste de infertilitate ar trebui să ia în considerare întreruperea administrării medicamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la ingredientul activ sau la alte componente ale medicamentului;
• formă activă de ulcer în tractul gastrointestinal;
• perforație sau sângerare în zona gastrointestinală;
• antecedente de perforație sau sângerare la nivelul tractului gastrointestinal cauzate de utilizarea AINS;
• antecedente de sângerare/ulcer acut sau recurent (2+ episoade separate diagnosticate de sângerare sau ulcerație);
• inflamație în zona intestinală (de exemplu, colită ulcerativă sau enterită regională);
• insuficiență renală/hepatică;
• formă severă sau congestivă de insuficiență cardiacă;
• cardiopatie ischio-vasculară la persoanele cu antecedente de infarct miocardic sau angină pectorală;
• leziuni cerebrovasculare la persoanele care au suferit un accident vascular cerebral sau au avut episoade de AIT;
• boli care afectează arterele periferice;
• pentru tratamentul durerii postoperatorii în timpul bypass-ului coronarian (sau în cazul utilizării debitului cardiac artificial);
• în dezvoltarea unor reacții precum urticarie, atacuri de astm, polipi nazali, rinită activă, edem Quincke și alte semne de alergie ca răspuns la utilizarea AINS;
• tulburări de sânge.

Efecte secundare Diclofenac

Efectele secundare includ:

• tulburări ale sistemului limfatic și hematopoietic: leucopenie sau trombocitopenie, agranulocitoză, anemie (și aplastică sau hemolitică);
• tulburări imunitare: creșterea temperaturii, edem Quincke (și umflarea feței), hipersensibilitate, simptome anafilactoide și anafilactice (inclusiv șoc și scăderea tensiunii arteriale);
• probleme mentale: insomnie, dezorientare, coșmaruri, iritabilitate, depresie și tulburări psihotice;
• Simptome legate de funcția sistemului nervos: somnolență, convulsii, parestezii, dureri de cap și oboseală, precum și amețeli, tulburări de gust, probleme de memorie și tremor. În plus, meningită aseptică, astenie, anxietate, accident vascular cerebral și confuzie, tulburări de flux sanguin cerebral, tulburări senzoriale și halucinații;
• tulburări de vedere: probleme de vedere, diplopie, vedere încețoșată și neurită care afectează nervul optic;
• tulburări labirintice și de auz: tinitus, vertij și tulburări auditive;
• probleme ale sistemului cardiovascular: palpitații, creșterea frecvenței respiratorii, astenie, insuficiență cardiacă, dispnee, creșterea pulsului, creșterea/scăderea tensiunii arteriale, infarct miocardic, durere în piept și vasculită;
• leziuni care afectează organele sternului, sistemului respirator și mediastinului: pneumonită și astm (inclusiv dispnee);
• Tulburări digestive: diaree, greață, pierderea poftei de mâncare și flatulență, vărsături, arsuri la stomac, dispepsie, dureri abdominale și tulburări ale gustului. În plus, se dezvoltă gastrită, constipație, glosită, anorexie, sângerări la nivelul tractului gastrointestinal (melenă, vărsături și diaree cu sânge), colită (și formă hemoragică, enterită regională și exacerbarea colitei ulcerative), ulcere la nivelul tractului gastrointestinal, care pot duce la perforație sau sângerare (uneori fatale, în special la vârstnici). Se pot dezvolta, de asemenea, stomatită (inclusiv forma ulcerativă), pancreatită, eroziune gastrică, disfuncție esofagiană, stenoză intestinală diafragmatică și gastroenteropatie, însoțite de poliserozită, malabsorbție și maldigestie;
• disfuncție hepatobiliară: hepatită (și formă fulminantă), insuficiență hepatică și creșterea nivelului transaminazelor, disfuncție hepatică, icter și necroză hepatică;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei: hiperemie, SJS, erupții cutanate (papulare, punctate sau maculo-urticariene), eritem multiform, TEN, urticarie, alopecie, erupții cutanate sub formă de vezicule, purpură (și de natură alergică), eczemă, dermatită exfoliativă, mâncărime și semne de fotosensibilitate;
• probleme cu funcția urinară și renală: hematurie, sindrom nefrotic, insuficiență renală acută, necroză papilară renală, proteinurie și nefrită tubulointerstițială;
• tulburări sistemice: edeme;
• Tulburări legate de sistemul reproducător: impotență.

Studiile clinice și datele epidemiologice arată că diclofenacul, în special în doze mari (0,15 g pe zi) și în cazul utilizării pe termen lung, poate crește riscul de tromboembolism arterial (de exemplu, accident vascular cerebral sau infarct miocardic).

Supradozaj

Intoxicația poate provoca dureri epigastrice, diaree, greață, sângerări gastrointestinale, vărsături, dezorientare, dureri de cap, agitație, somnolență, amețeli, convulsii, tinitus sau comă. Supradozajul sever poate provoca leziuni hepatice și insuficiență renală acută.

Tratamentele simptomatice și de susținere sunt utilizate pentru a trata intoxicația acută cu AINS. De exemplu, în cazuri de insuficiență renală, depresie respiratorie, scăderea tensiunii arteriale, convulsii și disfuncție gastrointestinală. Cărbunele activ poate fi utilizat atunci când se administrează doze potențial toxice, iar dacă s-a administrat o doză care pune viața în pericol, trebuie indusă vărsătura și efectuată lavaj gastric.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului împreună cu litiu sau digoxină crește nivelul plasmatic al acestuia din urmă, motiv pentru care este necesară monitorizarea nivelurilor serice de litiu și digoxină.

Medicamente antihipertensive și diuretice.

Administrarea medicamentului împreună cu inhibitori ai ECA sau beta-blocante poate reduce activitatea hipotensivă a acestora din cauza încetinirii legării de progesteronele vasodilatatoare. În acest sens, o astfel de combinație trebuie utilizată cu precauție, în special la persoanele în vârstă care necesită monitorizarea atentă a valorilor tensiunii arteriale. Pacienții necesită hidratare adecvată și monitorizare a funcției renale (în special în ceea ce privește inhibitorii ECA și diureticele, deoarece crește probabilitatea nefrotoxicității).

Medicamente care pot provoca hiperkaliemie.

Asocierea cu ciclosporină, trimetoprim, diuretice care economisesc potasiu sau tacrolimus poate duce la o creștere a potasiului seric. Prin urmare, starea pacientului trebuie monitorizată periodic.

Medicamente antitrombotice și anticoagulante.

Utilizarea concomitentă cu Diclofenac poate crește riscul de sângerare, așadar este necesară prudență. Dozele mari de medicament pot inhiba temporar agregarea plachetară.

Alte AINS, inclusiv corticosteroizi și inhibitori selectivi COX-2.

În cazul unor astfel de combinații, crește probabilitatea de a dezvolta un ulcer sau sângerare în tractul gastrointestinal, așa că ar trebui să evitați utilizarea combinată a 2+ AINS.

Medicamente din grupul ISRS.

Astfel de combinații cresc probabilitatea apariției sângerărilor în tractul gastro-intestinal.

Metotrexat.

Medicamentul poate inhiba clearance-ul metotrexatului în tubulurile renale, motiv pentru care indicatorii acestora din urmă cresc. Diclofenacul trebuie utilizat cu precauție cu cel puțin 24 de ore înainte de administrarea de metotrexat, deoarece acesta poate crește nivelul sanguin al metotrexatului și poate potența activitatea sa toxică.

Ciclosporină.

Efectul medicamentului asupra legării intrarenale a PG poate potența proprietățile nefrotoxice ale ciclosporinei, motiv pentru care diclofenacul trebuie administrat în doze reduse comparativ cu persoanele care nu utilizează ciclosporină.

Tacrolimus.

Combinația de tacrolimus și AINS crește probabilitatea de nefrotoxicitate, care poate fi mediată de reacții antiprostaglandinice intrarenale ale AINS și inhibitorului de calcineurină.

Chinolone antibacteriene.

Convulsiile pot apărea în cazul acestei combinații (posibil la persoanele cu sau fără antecedente de convulsii sau epilepsie). Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se decide utilizarea chinolonelor la persoanele care iau deja AINS.

Fenitoină.

Utilizarea medicamentului împreună cu fenitoina necesită monitorizarea constantă a valorilor plasmatice ale acesteia din urmă, deoarece efectul său poate fi amplificat.

Colestiramina și colestipolul.

Aceste medicamente pot slăbi sau întârzia absorbția diclofenacului, așa că acesta este prescris cu cel puțin 1 oră înainte sau 4-6 ore după utilizarea colestiraminei/colestipolului.

SG.

Administrarea de diclofenac concomitent cu SG poate potența insuficiența cardiacă, poate crește nivelurile plasmatice ale glicozidelor și poate scădea valorile SCF.

Mifepristonă.

AINS nu trebuie utilizate în decurs de 8-12 zile de la administrarea mifepristonei, deoarece acestea îi slăbesc activitatea terapeutică.

Substanțe care inhibă acțiunea CYP2C9.

Când se utilizează medicamentul împreună cu astfel de agenți (de exemplu, voriconazol), este posibilă o creștere semnificativă a expunerii și a valorilor plasmatice Cmax ale diclofenacului datorită suprimării proceselor metabolice ale acestuia din urmă.

Conditii de depozitare

Diclofenacul trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă - 25ºС.

Termen de valabilitate

Diclofenacul poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Voltaren, Naklofen și Ortofen cu Diclofarm, precum și Diclovit și Dialrapid.