Diclonat n

Diclonatul P este un derivat al acidului α-toluic; are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice.

Conține elementul diclofenac, care ajută la reducerea intensității durerii (care apare în timpul mișcării sau în repaus), la reducerea umflăturilor care afectează articulațiile și la reducerea redoarei matinale care apare în cazul bolilor reumatice. Ca și alte AINS, medicamentul prezintă un efect antiplachetar. [ 1 ]

Indicaţii Diclonat n

Se utilizează pentru injecții intramusculare în următoarele cazuri:

• inflamații care afectează sistemul musculo-scheletic ( artrită de origine psoriazică, reumatoidă sau juvenilă cronică, precum și artrită de origine gutoasă în faza activă și boala Bechterew);
• inflamație în zona pelviană, precum și proctită cu adnexită, colică de natură biliară sau renală și algomenoree primară;
• patologii ale sistemului musculo-scheletic de natură degenerativă (osteocondroză sau formă deformantă de osteoartrită);
• terapie combinată în caz de infecții inflamatorii la nivelul gâtului, urechilor și nasului, care sunt însoțite de dureri intense (amigdalită sau otită cu faringită);
• diverse dureri (reumatism în zona țesuturilor moi, sciatică, bursită și lumbago cu nevralgie și tendovaginită, mialgie, dureri de cap, dureri de dinți sau migrene, precum și dureri moderate de alte origini);
• durere asociată cu leziuni, pe fondul cărora se dezvoltă inflamația;
• durere postoperatorie;
• sindromul febril.

Perfuziile intravenoase prin perfuzie se efectuează pentru a elimina sau preveni durerea postoperatorie.

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicinal se realizează sub formă de lichid pentru injecții intravenoase sau intramusculare; în interiorul cutiei există 5 fiole cu un volum de 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 este produs sub formă de comprimate (volum 0,1 g) - 10 bucăți într-un blister. Există 2 astfel de ambalaje într-o cutie.

Farmacodinamica

Diclofenacul inhibă neselectiv componentele COX-1 și COX-2, distrugând astfel procesele metabolice produse de acidul arahidonic. În plus, inhibă biosinteza PG-urilor, care acționează ca mediatori inflamatori și ai durerii și, de asemenea, cresc temperatura. [ 2 ]

Farmacocinetica

Când se administrează intramuscular 75 mg de medicament, valorile plasmatice ale Cmax sunt egale cu 2,5 μg/ml și se înregistrează după 20 de minute; aceste valori sunt legate liniar de mărimea dozei administrate.

Perfuzia intravenoasă de 75 mg prin perfuzie (cu o durată mai mare de 2 ore) are ca rezultat valori plasmatice ale Cmax egale cu 1,9 μg/ml. Valorile LS depind invers de durata perfuziei. [ 3 ]

Sinteza proteinelor medicamentului este destul de ridicată – 99% (sintetizată în principal cu albumine). Timpul de înjumătățire intraplasmatic este cuprins între 1 și 2 ore.

Dacă se respectă intervalul stabilit între doze, medicamentul nu se acumulează. Se distribuie bine în fluide și țesuturi. Trece în sinovială, atingând nivelul Cmax după 3-6 ore.

Participă la procesele metabolice intrahepatice: cu 50% în timpul primului pasaj hepatic. Valorile ASC sunt de două ori mai mici atunci când medicamentul este administrat oral (comparativ cu utilizarea parenterală cu o doză similară). Procesele metabolice apar prin conjugare unică sau multiplă cu hidroxilare. Procesele metabolice sunt implementate folosind structura enzimatică P450 CYP2C9. Activitatea medicamentoasă a componentelor metabolice este mai slabă decât cea a diclofenacului.

Cea mai mare parte a Diclonat P este excretată prin rinichi. Valorile clearance-ului total sunt de 260 ml pe minut. 60% este excretat prin rinichi sub formă de elemente metabolice; mai puțin de 1% rămâne neschimbat. Restul componentelor metabolice sunt excretate prin bilă.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intravenos prin perfuzie sau intramuscular. Diclonat P trebuie utilizat timp de maximum 2 zile. Dacă terapia trebuie continuată, medicamentul trebuie administrat sub formă de supozitoare sau comprimate.

Efectuarea injecțiilor intramusculare: persoanelor cu durere acută li se administrează zilnic 75 mg de medicament. Dacă este necesar (în timpul dezvoltării colicilor renale sau biliare), doza zilnică este crescută la 0,15 g (1 fiolă de 2 ori pe zi).

Efectuarea perfuziilor intravenoase prin pipetă: înainte de utilizarea medicamentului, este necesar să se dizolve 75 mg de substanță (1 fiolă) în 0,1-0,5 l de dextroză 5% sau NaCl 0,9% (înainte de aceasta, în lichidul perfuzabil trebuie adăugat bicarbonat de sodiu 8,4% (0,5 ml). Lichidul perfuzabil finit trebuie să fie transparent.

În timpul tratamentului durerii postoperatorii (moderate sau severe), medicamentul se utilizează în intervalul de 0,5-2 ore într-o doză de 75 mg. Dacă este necesar, se poate reutiliza după câteva ore, dar doza de medicament nu trebuie să depășească 0,15 g pe zi.

Pentru a preveni apariția durerii postoperatorii, se efectuează o perfuzie cu 25-50 mg de Diclonat P, cu durata de 15-60 de minute. Perfuzia se continuă apoi cu o rată de 5 mg/oră până la obținerea dozei zilnice de 0,15 g.

• Aplicație pentru copii

Diclonat P nu se utilizează la persoanele cu vârsta sub 15 ani.

Utilizați Diclonat n în timpul sarcinii

Nu utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la AINS (și la aspirină) sau prezența astmului indus de „aspirină” la pacient;
• sângerare sau faze active ale leziunilor erozive și ulcerative din interiorul tractului gastrointestinal;
• suprimarea proceselor hematopoietice din măduva osoasă;
• diverse tulburări de hemostază (inclusiv hemofilie);
• afecțiuni asociate cu o probabilitate ridicată de a dezvolta sângerări (de asemenea, prezența lor în anamneză).

Efecte secundare Diclonat n

Principalele efecte secundare:

• Leziuni ale tractului gastrointestinal: se observă adesea gastropatie cu AINS (disconfort epigastric și gastralgie, balonare, vărsături, eructații, arsuri la stomac severe, dureri abdominale, greață, senzație de plenitudine gastrică și diaree), sângerări gastrointestinale (melenă sau hematemeză), leziuni gastrointestinale de natură erozivă și ulcerativă (ulcere peptice, leziuni stomacale sau esofagiene și multiple afecțiuni gastrointestinale) și perforație a peretelui intestinal (scaun cu sânge, durere tăioasă severă, melenă, arsuri în regiunea epigastrică și hematemeză), precum și pancreatită însoțită de sângerare sau colită nespecifică, constipație, xerostomie și hepatită toxică. Uneori, apar colită sau exacerbarea acesteia, anorexie sau pierderea poftei de mâncare, vărsături, spasme, dureri care afectează mucoasa bucală și stomatită aftoasă (ulcere și eroziuni, precum și placă albă în mucoasa bucală).
• tulburări asociate cu activitatea sistemului nervos: apar adesea amețeli sau dureri de cap. Uneori se pot observa depresie, somnolență, convulsii, oboseală severă, nervozitate cu iritabilitate, precum și meningită de origine aseptică, polineuropatie (tremor și hipoestezie, precum și slăbiciune sau durere în mușchii picioarelor și brațelor), insomnie, tulburări de memorie, frică și simptome psihotice;
• probleme cu funcția organelor de simț: se observă adesea ambliopia de origine toxică, deteriorarea acuității vizuale, diplopia, scotomul, pierderea auzului și alte tulburări, precum și tinitusul;
• Leziuni epidermice: se observă adesea hiperemie epidermică, mâncărime sau erupții cutanate (în principal urticariană sau eritematoasă). Uneori se dezvoltă eritem multiform, SJS, NET și fotodermatită (erupții cutanate, arsuri solare severe și tulburări de pigmentare). Rareori, în cazul injecțiilor intramusculare, pot apărea infiltrații, arsuri, necroză a țesutului adipos și necroză aseptică. Este posibilă și necroza în zona procedurii;
• afecțiuni urogenitale: apare adesea retenție de lichide. Uneori se dezvoltă dismenoree, proteinurie, hematurie, dureri vaginale recurente de origine necunoscută, cistită, anurie sau oligurie, precum și polakiurie, nefrită tubulointerstițială, deteriorarea funcției renale sau agravarea afecțiunilor existente, precum și sindrom nefrotic și edem periferic;
• probleme cu activitatea hematopoietică: uneori se observă anemie (aplastică, hemolitică sau cauzată de sângerări endogene), agranulocitoză, neutropenie, leucopenie sau trombocitopenie (însoțită sau nu de purpură) și echimoză;
• disfuncție respiratorie: uneori se observă dispnee;
• afectarea sistemului cardiovascular: tensiunea arterială crește adesea. Uneori apare colaps, aritmie sau cardialgie. Ocazional, ICC se agravează sau apare durere în zona toracică;
• tulburări endocrine: pierdere ocazională în greutate;
• Simptome alergice: simptome anafilactoide (urticarie, dispnee, mâncărime epidermică, hiperemie focală, edem Quincke care afectează limba și buzele, glota, pleoapele sau țesuturile paraorbitale, precum și respirație șuierătoare și durere apăsătoare în zona sternală) și anafilaxie, precum și manifestări de alergie bronhospastică.

Supradozaj

În caz de otrăvire, apar simptome asociate cu funcția tractului gastrointestinal, tulburări ale sistemului nervos central (de la somnolență cu letargie până la dezvoltarea convulsiilor cu stare comatoasă), nefrotoxicitate (poate ajunge la insuficiență renală acută) și hipotensiune arterială.

Se iau măsuri simptomatice și de susținere pentru a ajuta la eliminarea semnelor tulburărilor. Procedurile de hemodializă sau diureză forțată vor fi ineficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește concentrațiile plasmatice de metotrexat, ciclosporină cu substanțe pe bază de litiu și digoxină.

Slăbește efectul medicamentelor diuretice.

Când se utilizează împreună cu diuretice care economisesc potasiu, crește probabilitatea apariției hiperkaliemiei.

Administrarea concomitentă de trombolitice (streptokinază și alteplază cu urokinază) și anticoagulante crește probabilitatea de sângerare (în principal în tractul gastrointestinal).

Medicamentul reduce activitatea terapeutică a somniferelor și a medicamentelor antihipertensive.

Combinația cu Diclonat P crește riscul de a dezvolta simptome negative ale altor AINS și GCS (sângerare în tractul gastrointestinal), proprietățile nefrotoxice ale ciclosporinei și activitatea toxică a metotrexatului.

Aspirina reduce concentrația de diclofenac din sânge.

În combinație cu paracetamol, crește probabilitatea ca diclofenacul să dezvolte proprietăți nefrotoxice.

Medicamentul slăbește activitatea hipoglicemiantă a medicamentelor antidiabetice.

Cefotetanul, plicamicina cu acid valproic și, de asemenea, cefoperazona cu cefamandol cresc incidența hipoprotrombinemiei.

Substanțele aurifere și ciclosporina cresc efectul diclofenacului asupra legării intrarenale a PG, rezultând o nefrotoxicitate crescută.

Combinația de Diclonat P cu colchicină, alcool etilic, sunătoare sau corticotropină crește probabilitatea de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal.

Medicamentele care provoacă dezvoltarea fotosensibilității cresc efectul sensibilizant al diclofenacului față de radiațiile UV.

Substanțele care blochează procesele de secreție tubulară cresc nivelul plasmatic al diclofenacului, ceea ce sporește toxicitatea și activitatea terapeutică a acestuia.

Conditii de depozitare

Diclonat P trebuie depozitat în locuri inaccesibile copiilor mici. Temperatura – între 15-25°C.

Termen de valabilitate

Diclonat P poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Dicloben cu Voltaren Emulgel, precum și Dicloran cu Diclofenac Sandoz.