Diclofenac sodic

Diclofenacul sodic este un medicament din grupa AINS, un derivat al acidului α-toluic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii Diclofenac sodic

Se utilizează în următoarele cazuri:

• în artrita reumatoidă, reumatism, boala Bechterew și, de asemenea, în caz de inflamație în zona articulațiilor cu țesuturi moi, pe fondul căreia se observă senzații dureroase (aceasta include leziuni ale sistemului musculo-scheletic);
• pentru artroză cu neurită, spondiloartroză și radiculită, precum și în timpul exacerbării gutei, lumbagoului și nevralgiei;
• în dismenoreea primară.

Medicamentul este prescris pentru o perioadă scurtă de timp pentru a elimina bursita sau tendinita, precum și durerea care apare după intervențiile chirurgicale.

[ 6 ]

Formularul de eliberare

Produsul se eliberează sub formă de soluție injectabilă în fiole de 3 ml. Cutia conține 5 sau 10 fiole cu soluție.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodinamica

Medicamentul are proprietăți antiinflamatorii și analgezice puternice, precum și un efect antipiretic moderat. În timpul terapiei pentru bolile reumatice, reduce durerea articulară (atât în timpul mișcării, cât și în repaus), reduce umflarea și rigiditatea acestora care apar dimineața și, în același timp, ajută la creșterea amplitudinii mișcărilor în interiorul articulațiilor afectate de boală. Un efect stabil se dezvoltă după 1-2 săptămâni de terapie.

Medicamentul sub formă de injecții este de obicei prescris în stadiile inițiale ale tratamentului patologiilor reumatologice, precum și pentru senzațiile de durere de altă origine.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

Absorbţie.

Când se administrează intramuscular 75 mg de medicament, acesta începe imediat să fie absorbit – valorile plasmatice maxime sunt atinse după aproximativ 20 de minute (valoarea medie este de aproximativ 2,5 μg/ml (sau 8 μmol/l)). Imediat după atingerea acestui prag, valorile plasmatice ale substanței scad rapid. Cantitatea de component activ absorbită este liniar proporțională cu mărimea dozei de medicament. Valorile ASC la administrarea intramusculară a soluției depășesc valorile formei rectale sau orale a medicamentului de aproximativ două ori, deoarece în aceste din urmă cazuri, aproximativ jumătate din diclofenac trece prin primul pasaj hepatic.

Când medicamentul este utilizat în mod repetat, farmacocinetica sa rămâne aceeași.

Dacă pacientul respectă intervalele dintre injecții conform instrucțiunilor, nu se produce acumularea substanței.

Distribuție.

Sinteza proteinelor în serul sanguin (în mare parte cu albumină) este de 99,7%. În același timp, volumul mediu de distribuție atinge 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenacul poate trece în sinovială, unde valorile sale maxime se observă mai târziu decât în plasma sanguină (aproximativ 2-4 ore). Timpul mediu de înjumătățire plasmatică din sinovială este de 3-6 ore. După 2 ore de la obținerea valorilor plasmatice maxime, nivelul diclofenacului din sinovială va avea valori mai mari decât în plasmă, iar aceste valori vor rămâne mai mari pentru o perioadă de până la 12 ore.

Procese metabolice.

O parte din metabolismul diclofenacului are loc prin glucuronidarea moleculei nemodificate, dar în principal prin metoxilare simplă și multiplă, rezultând formarea mai multor produși de degradare fenolică (31-hidroxi-, precum și 4'-hidroxi- și 5'-hidroxi-, precum și 4',5-dihidroxi- cu 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenac), majoritatea fiind transformate în conjugați de tip glucuronidic.

Doi dintre acești produși de descompunere sunt bioactivi, deși într-o măsură semnificativ mai mică decât substanța activă a medicamentului.

Excreţie.

Clearance-ul plasmatic total al ingredientului activ este de 263±56 ml/min. Timpul de înjumătățire terminal este de 1-2 ore. Timpul de înjumătățire a 4 produși de descompunere, inclusiv 2 farmacoactivi, este, de asemenea, destul de scurt și este de 1-3 ore. Metabolitul 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac are un timp de înjumătățire mai lung, dar nu are nicio activitate medicinală.

Aproximativ 60% din doza administrată de soluție este excretată în urină sub formă de conjugate glucuronidate ale ingredientului activ nemodificat și, în plus, sub formă de produși de descompunere, cea mai mare jumătate dintre aceștia fiind conjugate glucuronidate. Mai puțin de 1% din doză este excretată nemodificată. Restul medicamentului administrat este excretat sub formă de metaboliți, împreună cu fecalele și bila.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Pentru adulți, soluția se administrează intramuscular în doză de 75 mg, de 1-2 ori pe zi - în stadiul acut al bolii sau în cazul exacerbării patologiei cronice.

Pentru copiii cu vârsta peste 6 ani, doza este selectată de medic (pe baza a 2 mg/kg; doza zilnică de soluție trebuie administrată de 2 sau 3 ori).

Adesea, cursul tratamentului durează 4-5 zile.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Utilizați Diclofenac sodic în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea soluției în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• ulcer care se dezvoltă în tractul gastro-intestinal;
• antecedente de sângerări gastrointestinale;
• patologii hepatice/renale;
• intoleranță la medicament;
• rinită acută, urticarie, precum și astm bronșic și alte semne de alergie cauzate de utilizarea AINS;
• copii sub 6 ani.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Diclofenac sodic

Reacțiile adverse pot include dispepsie, sângerări și leziuni erozivo-ulcerative la nivelul tractului gastrointestinal, precum și simptome alergice, amețeli și senzație de iritabilitate sau somnolență. La locul administrării intramusculare a medicamentului, pot apărea ocazional abcese, senzație de arsură și necroză a straturilor de grăsime.

Dacă pacientul dezvoltă orice simptome neobișnuite, medicul trebuie consultat imediat cu privire la continuarea utilizării Diclofenacului sodic.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Dacă pacientul utilizează și alte medicamente, trebuie să își informeze medicul despre acest lucru.

Combinația de diclofenac sodic cu metotrexat potențează proprietățile toxice ale acestuia din urmă. În combinație cu săruri de litiu sau digoxină, crește valorile plasmatice ale acestora.

Medicamentul slăbește efectul medicamentelor antihipertensive și al furosemidului.

Combinația cu alte AINS (de exemplu, corticosteroizi sau aspirină) crește probabilitatea de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Conditii de depozitare

Diclofenacul sodic trebuie păstrat într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor. Temperatura maximă - nu mai mult de 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Diclofenacul sodic sub formă de injecții are un debut rapid al acțiunii - acest lucru este remarcat de mulți pacienți în recenziile lor. O scădere a simptomelor de durere se simte după 20-30 de minute, în timp ce în cazul administrării orale, efectul se dezvoltă abia după 1,5-2 ore.

În cazul injectării intramusculare, absorbția medicamentului din mușchi are loc treptat, ceea ce permite o singură administrare. Un plan de tratament mai detaliat este stabilit de medic.

Printre dezavantaje, există o dezvoltare destul de frecventă a efectelor secundare care afectează o varietate de sisteme ale corpului - sistemul nervos, tractul gastrointestinal, reacții cutanate. Acestea din urmă apar uneori ca urmare a injectării - la locul injectării.

[ 33 ], [ 34 ]

Termen de valabilitate

Diclofenacul sodic poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 35 ]