Diacarb

Diacarb (acetazolamida) este un inhibitor al anhidrazei carbonice. Aceasta înseamnă că inhibă acțiunea enzimei anhidrază carbonică, care în mod normal accelerează reacția de transformare a dioxidului de carbon (CO2) și a apei în acid carbonic, ceea ce duce la formarea de bicarbonat în organism.

Iată câteva aspecte importante despre inhibitorii anhidrazei carbonice:

1. Acțiune diuretică: Blocarea anhidrazei carbonice de către Diacarb are ca rezultat o scădere a reabsorbției bicarbonatului în rinichi, ceea ce, la rândul său, duce la o creștere a excreției de sodiu și apă în urină. Acest lucru face ca Diacarb să fie potențial util ca diuretic.
2. Utilizare în tratamentul glaucomului: Inhibitorii anhidrazei carbonice, cum ar fi Diacarb, pot fi, de asemenea, utilizați pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom. Reducerea presiunii intraoculare poate ajuta la prevenirea deteriorării nervului optic și la păstrarea vederii.
3. Prevenirea răului de munte: Diacarb este utilizat și pentru prevenirea și tratamentul răului de munte. Acțiunea sa este asociată cu o creștere a eliminării dioxidului de carbon din organism, ceea ce ajută la adaptarea la condițiile de mediu schimbate la altitudini mari.
4. Tratarea altor afecțiuni: În unele cazuri, inhibitorii anhidrazei carbonice pot fi utilizați pentru a trata alte afecțiuni medicale, cum ar fi tulburările neurologice sau migrenele.

Este important să se țină cont de faptul că utilizarea Diacarb și a altor inhibitori ai anhidrazei carbonice trebuie efectuată sub supravegherea unui medic și în conformitate cu recomandările de dozare și utilizare.

Indicaţii Diacarb

1. Glaucom: Diacarb poate fi prescris pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom. Acesta ajută la reducerea producției de lichid intraocular, ceea ce poate ajuta la prevenirea deteriorării nervului optic și la păstrarea vederii.
2. Rău de munte: Diacarb este utilizat pentru prevenirea și tratarea răului de munte (răul de altitudine). Medicamentul ajută organismul să se adapteze la condițiile de mediu schimbate la altitudini mari, reducând simptome precum dureri de cap, greață, amețeli și oboseală.
3. Epilepsie: Uneori, Diacarb poate fi utilizat ca tratament suplimentar pentru anumite forme de epilepsie.
4. Acidoză: Medicamentul poate fi prescris pentru a corecta unele forme de acidoză asociate cu boli precum pietrele la rinichi sau diabetul.
5. Prevenirea răului de altitudine: Diacarb poate fi utilizat ca măsură preventivă înainte de a călători la altitudini mari pentru a preveni simptomele răului de altitudine.
6. Migrenă: În unele cazuri, Diacarb poate fi prescris pentru prevenirea migrenelor.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: Aceasta este cea mai comună formă de Diacarb. Comprimatele pot avea doze diferite, de exemplu, 125 mg, 250 mg sau 500 mg.
2. Capsule: Unii producători pot produce Diacarb sub formă de capsule, mai ales dacă este necesară o eliberare lentă a medicamentului.
3. Pulbere pentru prepararea soluției injectabile: În cazuri rare, Diacarb poate fi prezentat sub formă de pulbere pentru prepararea soluției injectabile.

Farmacodinamica

1. Scăderea formării de bicarbonat: Acetazolamida inhibă formarea de bicarbonat în rinichi, rezultând o scădere a formării de bicarbonat solubil în apă și o creștere a excreției de sodiu, potasiu și apă în urină.
2. Acțiune diuretică: Blocarea anhidrazei carbonice în rinichi duce la creșterea excreției de sodiu, potasiu și apă în urină. Această acțiune diuretică permite utilizarea acetazolamidei pentru tratarea edemelor și a creșterii presiunii intracraniene.
3. Scăderea secreției de hidrogen: Acetazolamida scade, de asemenea, secreția de hidrogen în rinichi, ceea ce promovează producerea de urină cu un pH mai ridicat, ceea ce poate fi util în tratamentul calculilor renali legați de acid.
4. Stimularea respirației: În doze mari, acetazolamida poate stimula respirația prin creșterea sensibilității centrilor respiratori din creier la modificările nivelului de dioxid de carbon din sânge.
5. Reducerea presiunii intraoculare: Acetazolamida poate fi utilizată și pentru scăderea presiunii intraoculare, ceea ce este util în tratamentul glaucomului.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrare orală, acetazolamida este absorbită rapid și complet din tractul gastro-intestinal.
2. Concentrație maximă (Cmax): Timpul până la atingerea concentrației maxime de acetazolamidă în plasma sanguină este de obicei de aproximativ 1-4 ore după administrare.
3. Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea acetazolamidei după administrare orală este în general ridicată, aproximativ 80-100%.
4. Metabolizare: Acetazolamida este metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare.
5. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare (T½): Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al acetazolamidei în organism este de aproximativ 8-12 ore.
6. Volumul de distribuție (Vd): Vd-ul acetazolamidei variază, dar este de obicei în jur de 0,7-0,9 l/kg, indicând o bună distribuție a medicamentului în țesuturile organismului.
7. Excreție: Acetazolamida se excretă în principal prin rinichi sub formă nemodificată.
8. Interacțiuni metabolice: Diacarb poate interacționa cu alte medicamente, în special cu alte diuretice sau medicamente antiepileptice, ceea ce poate modifica eficacitatea sau concentrațiile sanguine ale acestora.

Dozare și administrare

1. Glaucom:

   • Doza inițială obișnuită pentru adulți este de 250-1000 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.
   • Copiilor li se poate prescrie o doză de 5 până la 10 mg per 1 kg de greutate corporală pe zi, de asemenea, împărțită în mai multe doze.

2. Epilepsie:

   • Doza inițială obișnuită pentru adulți este de 250-1000 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.
   • Pentru copii, doza poate varia în funcție de vârstă și greutate, de obicei doza inițială este de 8-30 mg per 1 kg greutate corporală pe zi, de asemenea, împărțită în mai multe doze.

3. Răul de munte:

   • Pentru a preveni răul de altitudine, se recomandă de obicei începerea administrării medicamentului cu 24-48 de ore înainte de urcarea la altitudine.
   • Doza uzuală este de 250 mg de două ori pe zi.
   • Durata administrării Diacarb depinde de durata șederii la altitudine.

4. Hipokaliemie:

   • Pentru tratamentul hipokaliemiei, Diacarb poate fi utilizat într-o doză de 250-1000 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.

Utilizați Diacarb în timpul sarcinii

Utilizarea acetazolamidei (Diacarb) în timpul sarcinii poate fi asociată cu riscuri potențiale, deși datele specifice privind siguranța și eficacitatea acesteia în această perioadă sunt limitate. Iată ce știm din cercetările disponibile:

1. Un studiu efectuat pe femei însărcinate cu hipertensiune intracraniană idiopatică: Într-un studiu în care acetazolamida a fost utilizată pentru a trata această afecțiune în timpul sarcinii, nu au fost raportate rezultate adverse ale sarcinii. O analiză a literaturii de specialitate nu a găsit, de asemenea, dovezi convingătoare privind efectele adverse ale medicamentului asupra sarcinii la om (Lee și colab., 2005).
2. Un alt studiu: Într-un studiu efectuat pe femei cu hipertensiune intracraniană cărora li s-a administrat acetazolamidă în timpul sarcinii, nu au existat dovezi convingătoare ale efectelor nocive asupra sarcinii, chiar și atunci când medicamentul a fost administrat înainte de a 13-a săptămână de gestație. Cu toate acestea, acetazolamida trebuie evitată în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care este absolut necesar (Falardeau și colab., 2013).

Din cauza riscurilor potențiale, utilizarea acetazolamidei în timpul sarcinii trebuie făcută numai sub strictă supraveghere medicală și numai atunci când beneficiile depășesc riscurile posibile.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la acetazolamidă sau la alte sulfonamide trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Insuficiență renală sau hepatică severă: Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică severă, deoarece poate agrava starea acestora.
3. Hiponatremie: Diacarb trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hiponatremie (niveluri scăzute de sodiu în sânge), deoarece poate agrava această afecțiune.
4. Hiperkaliemie: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hiperkaliemie (niveluri ridicate de potasiu în sânge), deoarece poate agrava această afecțiune.
5. Urolitiază: În prezența urolitiazei, Diacarb poate crește riscul de formare a calculilor și este contraindicat.
6. Diabet zaharat: La pacienții cu diabet zaharat, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, deoarece poate modifica nivelurile de zahăr din sânge.
7. Sarcina și alăptarea: Utilizarea Diacarb în timpul sarcinii și alăptării trebuie evaluată de un medic, deoarece datele privind siguranța sa în aceste perioade sunt limitate.
8. Copilărie: Utilizarea Diacarb la copii necesită precauție specială și trebuie efectuată sub supravegherea unui medic.
9. Utilizarea împreună cu alte medicamente: Înainte de a începe să utilizați Diacarb în combinație cu alte medicamente, trebuie să consultați un medic pentru a vă asigura că nu există potențiale interacțiuni.

Efecte secundare Diacarb

1. Somnolență și amețeli: Acestea sunt unele dintre cele mai frecvente reacții adverse ale Diacarb. Pacienții pot simți somnolență sau amețeli, în special la începutul tratamentului sau când se modifică doza.
2. Sensibilitate crescută la lumină: Unele persoane pot prezenta o sensibilitate crescută la lumină în timp ce iau Diamox, ceea ce poate duce la fotosensibilitate sau la oboseală oculară mai rapidă.
3. Pierderea poftei de mâncare și diaree: Unii pacienți pot prezenta pierderea poftei de mâncare, greață sau diaree în timp ce iau Diacarb.
4. Tulburări electrolitice: Medicamentul poate provoca modificări ale nivelurilor de electroliți din organism, cum ar fi hipokaliemia (nivel scăzut de potasiu) sau hiponatremia (nivel scăzut de sodiu).
5. Hipersensibilitate la alergeni: Unele persoane pot prezenta reacții alergice la Diacarb, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime sau angioedem.
6. Tulburări stomacale: Pot include greață, vărsături, arsuri la stomac sau disconfort abdominal.
7. Gust metalic: Unii pacienți se pot plânge de un gust metalic în gură.
8. Alte reacții adverse rare: includ anemie, anemie aplastică, trombocitopenie, alcaloză, hiperhidratare și altele.

Supradozaj

1. Dezechilibru electrolitic: Pierderea excesivă de electroliți (de exemplu, sodiu, potasiu) în urină poate duce la un dezechilibru electrolitic, care se poate manifesta prin slăbiciune, ritmuri cardiace anormale, crampe musculare și alte simptome.
2. Acidoză: Modificările echilibrului acido-bazic al organismului pot duce la acidoză metabolică, care poate provoca depresie respiratorie rapidă și profundă, dureri de cap, somnolență și alte simptome.
3. Simptome ale sistemului nervos central: Supradozajul de acetazolamidă poate provoca somnolență, amețeli, convulsii, respirație lentă, modificări ale electroliților, creșterea presiunii intracraniene și alte simptome ale sistemului nervos central.
4. Alte complicații: Posibilele complicații ale supradozajului pot include, de asemenea, hipoglicemie, hiperkaliemie, deteriorarea funcției renale și alte complicații grave.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai anhidrazei: Diacarb este un inhibitor al anhidrazei, astfel încât efectul său poate fi amplificat atunci când este utilizat concomitent cu alte medicamente, cum ar fi acetazolamida, dorzolamida și brinzolamida, care pot crește riscul de apariție a reacțiilor adverse asociate cu inhibarea anhidrazei, cum ar fi acidoza metabolică.
2. Medicamente pentru epilepsie: Diacarb poate interacționa cu medicamente pentru epilepsie, cum ar fi fenitoina, carbamazepina și acidul valproic, ceea ce poate crește sau scădea eficacitatea acestora și poate crește riscul de reacții adverse asociate cu sistemul nervos central.
3. Medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și al bolilor cardiovasculare: Diacarb poate spori efectul medicamentelor utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, cum ar fi diureticele sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), ceea ce poate duce la o scădere puternică a tensiunii arteriale.
4. Medicamente pentru diabet: Diacarb poate spori efectul medicamentelor hipoglicemiante, cum ar fi sulfonilureea, ceea ce poate duce la o scădere a nivelului de zahăr din sânge.
5. Medicamente pentru gută: Diacarbul poate amplifica efectele medicamentelor utilizate pentru tratarea gutei, cum ar fi probenecidul, ceea ce poate duce la creșterea nivelului de acid uric în sânge și la creșterea efectelor secundare.