Ciclodol

Ciclodolul este un medicament antiparkinsonian; conține ingredientul activ trihexifenidil. Medicamentul are un efect anticolinergic central, distrugând legăturile care se formează între acetilcolină și dopamină în sistemul nervos central.

Efectul trihexifenidilului duce la o slăbire a activității colinergice asociată cu o lipsă de dopamină în sistemul nervos central. Medicamentul are un puternic efect de blocare n-colinergică centrală și, în plus, un efect medicinal de blocare m-colinergică periferică. [ 1 ]

Indicaţii Ciclodol

Se utilizează pentru tratament unic și complex (împreună cu levodopa) pentru parkinsonismul de diferite origini.

În comprimate de 5 mg poate fi utilizat pentru următoarele afecțiuni:

• simptome extrapiramidale asociate cu utilizarea neurolepticelor sau a medicamentelor cu efect similar;
• diplegie spastică;
• Boala Parkinson;
• paralizie spastică cauzată de afecțiuni care afectează sistemul extrapiramidal;
• uneori ajută la reducerea tonusului și la îmbunătățirea activității motorii în cazurile de pareze piramidale.

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică se eliberează în comprimate cu volum de 2 și 5 mg - 10 bucăți într-un blister; într-o cutie - 4 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

În caz de parkinsonism, Cyclodol, ca și alte anticolinergice, reduce tremorul. Medicamentul are un efect mai puțin activ asupra rigidității musculare cu bradikinezie.

Efectul anticolinergic al medicamentului reduce transpirația, salivația și producția de sebum. [ 2 ]

Activitatea spasmolitică a medicamentului este asociată și cu efecte anticolinergice și efecte miotropice directe. [ 3 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este absorbit cu viteză mare; elementul activ depășește BHE. Valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică sunt între 6 și 10 ore.

Dozare și administrare

Doza medicamentoasă este selectată individual, începând cu cea minimă și crescând până la cea mai puțin eficientă.

În cazul sindromului parkinsonian, doza inițială este de 1 mg de clorhidrat de trihexifenidil pe zi (Cyclodol nu se utilizează pentru o doză de 1 mg). La intervale de 3-5 zile, această doză se crește treptat cu 1-2 mg pe zi, până la obținerea efectului terapeutic optim. Doza de întreținere este de 6-16 mg pe zi (împărțită în 3-5 aplicări). Se poate administra un maxim de 20 mg de medicament pe zi.

Pentru a elimina tulburările extrapiramidale cauzate de utilizarea medicamentelor, se utilizează 2-16 mg de medicament pe zi (mărimea porției depinde de severitatea manifestărilor). Nu este permisă o doză mai mare de 20 mg de medicament pe zi.

În timpul tratamentului anticolinergic al altor tulburări extrapiramidale, doza medicamentului se ajustează treptat, crescând doza inițială (2 mg) zilnic până la cea mai mică doză de întreținere eficientă (aceasta poate depăși volumul maxim utilizat pentru alte indicații). Se permite o doză maximă de 50 mg pe zi.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 5 și 17 ani li se prescrie medicamentul numai pentru tratamentul distoniei extrapiramidale. În acest caz, nu pot lua mai mult de 40 mg de medicament pe zi.

Utilizarea medicamentului nu este legată de aportul alimentar. Comprimatul trebuie băut cu apă plată (0,15-0,2 l). În caz de hipersalivație observată înainte de începerea tratamentului, medicamentul se administrează după masă. Dacă apare xerostomie în timpul tratamentului, medicamentul se administrează înainte de masă (cu condiția să nu existe greață).

Terapia trebuie întreruptă treptat, reducând doza de trihexifenidil pe o perioadă de 1-2 săptămâni, până la întreruperea completă a administrării medicamentului. În cazul întreruperii bruște a administrării medicamentului, starea pacientului se poate agrava - simptomele bolii vor începe să se agraveze.

Durata cursului terapeutic este selectată individual de către medic.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul este utilizat în pediatrie la copiii cu vârsta peste 5 ani și numai pentru tratamentul distoniei extrapiramidale.

Utilizați Ciclodol în timpul sarcinii

Ciclodol nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Din cauza lipsei de informații privind excreția trihexifenidilului în laptele matern, dacă trebuie să luați medicamentul, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la trihexifenidil sau la alte componente ale medicamentului;
• retenție urinară;
• glaucom;
• hipertrofia prostatei, care se caracterizează printr-o încălcare a fluxului urinar și adenom de prostată;
• forme stenotice ale bolilor care afectează tractul gastrointestinal (acalazie, stenoză piloroduodenală etc.);
• atonie intestinală, obstrucție intestinală de tip paralitic sau mecanic, forme atonice de constipație și megacolon;
• tahiaritmie, inclusiv fibrilație atrială;
• cardiopatii decompensate.

Efecte secundare Ciclodol

Probleme ale sistemului mintal și nervos: dureri de cap, iritabilitate, slăbiciune și tulburări de somn (inclusiv somnolență), precum și amețeli, vărsături și greață. Poate apărea exacerbarea miasteniei.

În cazul administrării unor doze prea mari sau al intoleranței severe la medicament, pot apărea nervozitate, disfuncții cognitive (tulburări de memorie pe termen scurt și imediat, confuzie), anxietate, euforie și excitație, precum și delir, insomnie, halucinații și simptome paranoide (în special la vârstnici și la persoanele cu ateroscleroză).

Există raportări de diskinezie sub formă de mișcări involuntare asemănătoare coreei ale corpului, buzelor, feței și membrelor (în special la persoanele care utilizează levodopa). Dacă apar tulburări mintale, poate fi necesară întreruperea tratamentului cu Cyclodol. Există raportări de abuz de trihexifenidil din cauza activității sale halucinogene și euforice.

Efecte asociate cu efectul anticolinergic: uscăciunea membranelor mucoase și a epidermei (și dezvoltarea xerostomiei cu posibilă disfagie), hipohidroză, sete, bufeuri și hipertermie; în plus, scăderea secreției bronșice, tahicardie, tulburări urinare (întârziere și dificultate la urinare la începutul procesului) și constipație. Se pot observa tulburări de acomodare (inclusiv cicloplegie), vedere încețoșată, midriază, creșterea presiunii intraoculare, fotofobie și dezvoltarea glaucomului cu unghi închis (uneori cu orbire).

Există date despre apariția bradicardiei sinusale paradoxale, cazuri izolate de dezvoltare a unei forme purulente de oreion, care este secundară xerostomiei excesive, precum și despre apariția obstrucției intestinale și a dilatării intestinului gros.

Tulburări imunitare: semne de intoleranță, inclusiv erupție epidermică.

În cazul întreruperii bruște a administrării medicamentului, se observă o exacerbare a manifestărilor parkinsoniene și dezvoltarea SNM.

Copiii au prezentat psihoză, coree, hiperkinezie, pierdere în greutate, tulburări de memorie și de somn și anxietate.

Majoritatea simptomelor descrise dispar în timpul terapiei sau dispar după reducerea dozei sau creșterea intervalului dintre administrările de medicamente.

Supradozaj

Utilizarea unor doze excesiv de mari de trihexifenidil poate provoca intoxicație periculoasă.

Semnele de intoxicație cu anticolinergice includ uscăciunea mucoaselor și a epidermei, hiperemie facială, paralizie acomodativă, midriază și, în plus, creșterea tensiunii arteriale și a temperaturii, tulburări de înghițire și de ritm cardiac (inclusiv tahicardie), vărsături, respirație rapidă și greață. Se poate dezvolta o erupție cutanată pe partea superioară a corpului și pe față. În intoxicația severă, pot apărea tulburări urinare, slăbiciune musculară și peristaltism intestinal slăbit.

Manifestările iritației SNC includ dezorientare, confuzie, delir, agitație, halucinații și hiperactivitate; în plus, pot apărea anxietate, ataxie, incoerență, agresivitate și tulburări paranoide; uneori apar convulsii. Poate apărea progresia spre depresie a SNC, insuficiență respiratorie și cardiovasculară, comă și deces.

Terapia trebuie inițiată foarte rapid, asigurând permeabilitatea tractului respirator. Hemoperfuzia cu hemodializă poate fi efectuată numai în primele ore după intoxicație. Agenții antiaritmici nu trebuie prescriși dacă apar aritmii. Diazepamul poate fi utilizat pentru a controla convulsiile și agitația, dar trebuie luat în considerare riscul de depresie a SNC. Acidoza cu hipoxie trebuie compensată. Utilizarea lactatului sau a bicarbonatului de sodiu este necesară pentru a elimina complicațiile care afectează sistemul cardiovascular.

Fizostigmina se administrează pentru a înlătura unele semne de intoxicație (stare comatoasă, delir, tulburări extrapiramidale), extrasistole ventriculare frecvente, tahiaritmie și diverse blocaje. Substanța se administrează în timpul monitorizării ECG (2-8 mg, prin perfuzie). În caz de intoxicație cu fizostigmină (timpul de înjumătățire este de 20-40 de minute), medicamentul de elecție este atropina - sunt necesare 0,5 mg de atropină pentru a contracara 1 mg de fizostigmină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Barbituricele canabinoide, alcoolul, opiaceele și alte deprimante ale SNC pot provoca efecte aditive atunci când sunt utilizate împreună cu trihexifenidil, precum și efecte sedative crescute. Există riscul de abuz.

Clozapina, nefopamul, fenotiazinele (inclusiv clorpromazină), disopiramida, antihistaminicele (inclusiv difenhidramină și prometazină) și amantadina pot potența efectele secundare anticolinergice.

Triciclicele cu efecte anticolinergice și IMAO-urile pot potența efectele anticolinergice ale medicamentului datorită dezvoltării unui efect aditiv. Manifestările unor astfel de efecte includ constipație, xerostomie, retenție urinară, glaucom activ, vedere încețoșată, dificultăți la inițierea urinării și obstrucție intestinală paralitică (în special la vârstnici). Anticolinergicele trebuie utilizate cu precauție în combinație cu IMAO sau triciclice. În cazul utilizării antidepresivelor, tratamentul cu trihexifenidil trebuie inițiat cu o doză redusă; starea pacientului trebuie monitorizată constant.

În cazul administrării concomitente cu tranchilizante, probabilitatea apariției diskineziei tardive crește, motiv pentru care Cyclodol este interzis pentru prevenirea parkinsonismului indus medicamentos în timpul tratamentului cu tranchilizante. Diskinezia asociată tranchilizantelor este potențată atunci când este administrată în combinație cu trihexifenidil.

Medicamentul reduce efectul domperidonei și metoclopramidei asupra tractului gastro-intestinal.

Utilizarea medicamentului în combinație cu levodopa slăbește absorbția acestuia și reduce indicii sistemici; în acest sens, doza trebuie ajustată. Datorită faptului că această combinație poate potența diskinezia indusă de medicamente (în special la începutul terapiei), doza standard de trihexifenidil sau levodopa trebuie redusă atunci când sunt administrate împreună.

Efectul terapeutic al medicamentului poate fi antagonist activității manifestate de parasimpatomimetice.

Anticolinergicele antiaritmice (inclusiv chinidina) potențează efectul anticolinergic asupra inimii (încetinirea conducerii AV).

Rezerpina reduce activitatea antiparkinsoniană a trihexifenidilului, care potențează sindromul parkinsonian.

Conditii de depozitare

Cyclodol trebuie depozitat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Indicatorii de temperatură - nu mai mari de 25°C.

Termen de valabilitate

Cyclodol poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Romparkin, Parkopan cu Trifen și Trihexifenidil.