Celeston

Medicamentul Celestone aparține grupei farmacologice de steroizi adrenocorticali sintetici (hormoni ai cortexului suprarenal). Codul ATC H02A B01.

Alte denumiri comerciale: Betametazonă, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Celeston

Datorită puternicelor sale efecte antiinflamatorii, antialergice și antimâncărime, Celestone este utilizat:

• pentru afecțiuni și reacții alergice de diverse etiologii, astm, dermatită atopică și de contact, boala serului;
• pentru afecțiuni dermatologice (dermatită herpetiformă buloasă, eritrodermie exfoliativă, pemfigus, eritem multiform);
• în caz de afecțiuni endocrine (hiperplazie suprarenală congenitală, insuficiență adrenocorticală, hipercalcemie, inflamația glandei tiroide);
• pentru patologii gastrointestinale (enterită, colită ulcerativă);
• în hematologie (cu anemie hemolitică autoimună, trombocitopenie secundară etc.);
• în nefrologie (pentru inflamații și diverse disfuncții de etiologie inflamatorie);
• în tratamentul afecțiunilor reumatice (artrita gutoasă, cardita reumatică acută, spondilita anchilozantă, lupusul eritematos sistemic, artrita psoriazică și reumatoidă etc.).

Celestone poate fi prescris și pacienților cu cancer pentru terapia paliativă a leucemiei și limfomului, tumorilor cerebrale metastatice; pacienților cu exacerbare a sclerozei multiple sau a edemului cerebral; în terapia antituberculoasă, pentru procesele inflamatorii în otorinolaringologie și oftalmologie.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă a Celestonei este indicată în cazuri de șoc, edem cerebral acut și tetanos. Ca agent profilactic, medicamentul este utilizat în transplantul de rinichi și pentru prevenirea detresei respiratorii la nou-născuți în timpul nașterii premature.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Comprimate de 0,5 mg; soluție pentru administrare parenterală în fiole de 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Ingredientul activ al Celestone este un corticosteroid fluorurat cu acțiune prelungită, fosfatul de sodiu de betametazonă. Activitatea sa mineralocorticoidă este mai puțin pronunțată datorită prezenței unei grupări β-metil, care sporește efectul antiinflamator și reduce capacitatea fluorului de a reține apa și sodiul.

Farmacodinamica acestui medicament se bazează pe legarea substanței active de receptori celulari specifici și penetrarea în nucleul celular, după care crește sinteza proteinei lipocortine, ceea ce suprimă activitatea antiinflamatorie a ciclogenazelor, fosfolipazelor și a altor factori inflamatori. Aceasta stabilizează membranele citoplasmatice ale țesuturilor inflamate și reduce formarea de anticorpi.

Ca toate corticosteroizii corticosteroizi (GCS), Celestone are efect imunosupresor, contribuind la reducerea sintezei limfocitelor T și B, la reducerea producției de interferon gamma și interleukine de către limfocite și macrofage și la blocarea eliberării mediatorilor reacțiilor alergice, în special a histaminei, sintetizată de mastocite, în fluxul sanguin sistemic.

Ca urmare a modificărilor biochimice intracelulare, există o neutralizare a moleculelor de adeziune intercelulară pe membranele celulelor endoteliale și o oprire a mișcării leucocitelor către locul inflamației, precum și producerea de enzime proteolitice și activator tisular al plasminogenului.

Utilizarea Celestonei în condiții de șoc nu numai că restabilește sensibilitatea receptorilor la adrenalină, noradrenalină și dopamină, dar crește și nivelul catecolaminelor din sânge, stimulând funcțiile celor mai importante organe și metabolismul general.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Cu orice metodă de aplicare, Celestone pătrunde bine în țesuturi și intră în fluxul sanguin, atingând concentrații maxime în plasmă după 60-90 de minute.

Fosfatul de betametazonă sodică este biotransformat de enzimele hepatice pentru a forma metaboliți inactivi. Medicamentul este excretat din organism prin urină (timpul de înjumătățire este de aproximativ cinci ore). Dar activitatea sa biologică la o doză standard se manifestă în decurs de o zi și jumătate până la două zile.

[ 10 ]

Dozare și administrare

Celestone poate fi administrat intravenos, intramuscular, în cavitățile articulare și țesuturile moi (intralezional); în cazuri de urgență (șoc, edem cerebral) - intravenos 2-4 mg de trei ori pe zi (cu soluție de clorură de sodiu sau glucoză).

La începutul tratamentului, doza zilnică de medicament sub formă de comprimate este de 0,25-8 mg pentru adulți și de 0,02-0,25 mg pe kilogram de greutate corporală pentru copii.

Doza este stabilită individual pentru fiecare pacient – în funcție de diagnostic și severitatea bolii.

[ 15 ]

Utilizați Celeston în timpul sarcinii

Celestone, ca orice alt corticosteroid, trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt. Copiii născuți din femei care au luat corticosteroizi în timpul sarcinii trebuie monitorizați cu atenție pentru semne de hipoadrenalism (boala Addison).

Conform FDA, efectele Celestonei asupra fătului sunt clasificate în categoria de risc C.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului Celestone includ:

• infecție fungică sistemică;
• infecție cu virusul herpes (HSV, Herpes zoster), virusul varicelei (virusul zoster) sau virusul rubeolei (virusul rubeolei);
• amebiaza latentă sau activă;
• formă activă de tuberculoză;
• Infecția cu HIV;
• insuficiență funcțională severă a rinichilor sau ficatului;
• inflamația mucoasei stomacului (gastrită) sau a esofagului (esofagită);
• stadiul acut al ulcerului gastric și al ulcerului duodenal;
• inflamația diverticulilor colonului;
• infarct miocardic, insuficiență cardiacă acută, hipertensiune arterială;
• diabet zaharat;
• miastenie gravis autoimună;
• forme acute de tulburări mintale;
• vaccinare recentă.

[ 11 ], [ 12 ]

Efecte secundare Celeston

Utilizarea medicamentului Celestone poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacții alergice, șoc anafilactic, edem Quincke;
• exacerbarea infecțiilor intercurente;
• tulburări ale ritmului cardiac (bradicardie sau tahicardie), creșterea tensiunii arteriale, edem pulmonar, leșin, tromboembolism, ruptură miocardică după un infarct recent, stop cardiac;
• acnee, dermatită alergică, atrofie a pielii și a țesutului subcutanat (la locul administrării parenterale), uscăciune crescută a pielii cu hiperkeratoză, hematoame și peteșii, eritem, hiper- sau hipopigmentare, vindecare deficitară a rănilor, hiperhidroză, vergeturi, subțierea pielii și a părului;
• toleranță scăzută la glucoză, glucozurie, hirsutism, retard de creștere la copii;
• greață, balonare și distensie intestinală, creșterea poftei de mâncare, hepatomegalie; inflamația pancreasului, ulcer gastric cu posibilă perforație și sângerare;
• pierderea masei musculare și slăbiciune musculară, osteoporoză (cu fracturi osoase patologice), miopatie steroidă;
• dureri de cap și amețeli, convulsii și parestezii, creșterea presiunii intracraniene, neuropatie, depresie, instabilitate emoțională, tulburări mintale.

[ 13 ], [ 14 ]

Supradozaj

O supradoză este posibilă dacă regimul de dozare nu este respectat și este plină nu numai de o creștere a tuturor efectelor secundare, ci și de dezvoltarea insuficienței suprarenale secundare (medicamentoase).

[ 16 ], [ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Instrucțiunile pentru Celestone menționează că utilizarea sa combinată cu AINS sau etanol poate provoca ulcerații gastrointestinale, cu diuretice - hipokaliemie și cu glicozide cardiace - crește riscul de aritmie cardiacă.

Antibioticele macrolide și barbituricele reduc eficacitatea Celeston, în timp ce agenții care conțin estrogen (inclusiv contraceptivele orale) îi sporesc efectul.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor anticolinesterazice și corticosteroizilor poate agrava starea pacienților cu miastenie. Deoarece corticosteroizii cresc glicemia, poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat. Vaccinările nu trebuie efectuate în timpul administrării Celeston din cauza efectului imunosupresor al corticosteroizilor.

[ 18 ], [ 19 ]

Conditii de depozitare

A se păstra ferit de lumina soarelui, la o temperatură între +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Termen de valabilitate

Comprimate – 36 de luni, soluție – 24 de luni.