Cardipril

Cardiprilul este un medicament care încetinește acțiunea angiotensinei. Utilizarea sa reduce volumul de angiotensină-2 formată și, de asemenea, previne efectul vasoconstrictor al acesteia și blocarea descompunerii bradikininei, ceea ce determină producerea de PG și protoxid de azot.

Medicamentul reduce postsarcina cardiacă și tensiunea arterială și, de asemenea, reduce eliberarea de aldestoronă și rezistența vasculară sistemică. În același timp, Cardipril ajută la reducerea rezistenței din interiorul vaselor renale și la îmbunătățirea proceselor de alimentare cu sânge a acestora. [ 1 ]

Indicaţii Cardipril

Se utilizează în cazul unor astfel de încălcări:

• creșterea tensiunii arteriale;
• insuficiență cardiacă care se dezvoltă ca urmare a fazei active a infarctului miocardic la persoanele cu un nivel hemodinamic stabil;
• ZSN;
• nefropatie pronunțată de natură diabetică sau non-diabetică;
• pentru a preveni dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral și, în plus, pentru a reduce probabilitatea decesului cauzat de boli ale sistemului cardiovascular.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează în capsule de 1,25, 2,5 și, de asemenea, 5 sau 10 mg - 10 bucăți în blistere. În interiorul ambalajului - 1 sau 3 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Ramiprilatul, elementul metabolic al ramiprilului (cu efect terapeutic), încetinește activitatea enzimei dipeptidil carboxipeptidază-1. În țesuturi și plasma sanguină, această enzimă catalizează transformarea angiotensinei-1 în angiotensină-2 (un vasoconstrictor activ) și, în același timp, blochează procesele de degradare a bradikininei (are activitate vasodilatatoare).

O scădere a volumului de angiotensină-2 formată și o încetinire a descompunerii bradikininei duc la vasodilatație în raport cu vasele de sânge. Având în vedere că angiotensina-2 stimulează și procesele de eliberare a aldosteronului, efectul ramiprilatului duce la o slăbire a eliberării de aldosteron. [ 2 ]

Farmacocinetica

Ramiprilul se absoarbe rapid după administrare orală. Folosind un trasor radioactiv detectat în urină, s-a constatat că absorbția elementului a fost de cel puțin 56%. Nu s-a observat nicio modificare semnificativă a gradului de absorbție atunci când medicamentul a fost administrat cu alimente.

Valorile intraplasmatice ale Cmax sunt observate după 60 de minute de la momentul administrării orale. Timpul de înjumătățire plasmatică al ramiprilului este de aproximativ 1 oră. Nivelurile plasmatice ale Cmax ale ramiprilatului sunt înregistrate în perioada de 2-4 ore de la momentul administrării ramiprilului. [ 3 ]

În ficat au loc procese metabolice presistemice ale promedicamentului (ramipril), ceea ce duce la formarea singurei componente metabolice cu efect medicinal - ramiprilat (în timpul hidrolizei, realizată în principal în ficat). Pe lângă această activare odată cu formarea ramiprilatului, elementul activ al medicamentului suferă glucuronidare și este transformat într-un ester - ramipril dicetopiperazină. Ramiprilatul este, de asemenea, supus glucuronidarii, care este transformat într-un acid - ramiprilat dicetopiperazină.

În urma acestei activări/schimburi de promedicament, aproximativ 20% din ramiprilul administrat oral rămâne biodisponibil. Când se administrează oral 2,5 sau 5 mg de ramipril, biodisponibilitatea ramiprilatului este de aproximativ 45%.

Când s-au administrat 10 mg de ramipril, marcat anterior cu un trasor radioactiv, aproximativ 40% din trasor a fost excretat în materiile fecale și aproximativ 60% în urină. Când s-au administrat oral 5 mg de ramipril la persoane cu drenaj biliar, cantități aproximativ egale de ramipril și componente metabolice au fost excretate în bilă și urină în primele 24 de ore.

Aproximativ 80-90% din elementele metabolice din bilă, eliminate prin urină, sunt ramiprilat sau metaboliții săi. Glucuronidul și dicetopiperazina, elementul activ, constituie aproximativ 10-20% din total, iar ramiprilul nemodificat - aproximativ 2%.

În studiile la animale, s-a constatat că ramiprilul se excretă în laptele matern.

Reducerea nivelurilor plasmatice de ramiprilat are loc în mai multe etape. Timpul de înjumătățire plasmatică al fazei inițiale de distribuție și eliminare este de aproximativ 3 ore. Apoi începe faza de tranziție (cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 15 ore), iar apoi faza finală, timp în care valorile intraplasmatice ale ramiprilatului sunt extrem de scăzute (timpul de înjumătățire plasmatică durează aproximativ 4-5 zile).

Prezența etapei finale este asociată cu disocierea la viteză mică a ramiprilatului cu legare strânsă, dar intensă, de ACE.

Deși medicamentul are o fază finală de excreție prelungită, la o singură administrare de 2,5+ mg de ramipril, indicatorii săi stabili în plasmă se observă după numai 4 zile. În cazul utilizării repetate, timpul de înjumătățire efectiv, ținând cont de doză, este de 13-17 ore.

Testele in vitro au arătat că constanta de inhibiție a ramiprilatului este de 7 mmol/l, iar termenul de semidisociere al substanței cu ACE este de 10,7 ore, ceea ce demonstrează activitatea sa pronunțată.

Sinteza proteinelor ingredientului activ și a metabolitului este de 73%, respectiv 56%.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral - în fiecare zi, la aceeași oră, fără a se face referire la aportul alimentar. Comprimatele se înghit întregi, spălate cu apă plată.

Persoanele cu tensiune arterială crescută ar trebui să înceapă tratamentul cu 2,5 mg pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu pauze de 2-3 săptămâni. Doza standard de întreținere pe zi variază între 2,5-5 mg; doza maximă este de 10 mg.

Persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă (ICC) trebuie să ia 1,25 mg de medicament pe zi. Această doză poate fi crescută la intervale de 2-3 săptămâni până ajunge la 10 mg.

După infarctul miocardic, administrarea medicamentului începe în perioada de la a 2-a până la a 9-a zi din momentul dezvoltării afecțiunii. Inițial, se utilizează 1,25-2,5 mg de medicament de 2 ori pe zi, după care doza poate fi dublată - până la 2,5-5 mg. Se poate administra maximum 10 mg de medicament pe zi.

În caz de nefropatie, este necesară o doză de 1,25 mg Cardipril pe zi. Această doză poate fi crescută la intervale de 2-3 săptămâni până la atingerea a 5 mg.

Pentru prevenție, se administrează 2,5 mg de medicament pe zi; după 1 săptămână, această doză poate fi crescută la 5 mg. După 3 săptămâni, doza poate fi dublată din nou - crescută la 10 mg.

• Aplicație pentru copii

Nu se utilizează la copii (sub 18 ani).

Utilizați Cardipril în timpul sarcinii

Cardipril nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Înainte de a prescrie medicamentul pacientelor aflate la vârsta reproductivă, acestea trebuie examinate pentru o posibilă sarcină.

În timpul perioadei de tratament, pacientele trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile. Dacă intenționați să rămâneți însărcinate, trebuie să întrerupeți utilizarea medicamentului.

Dacă apare concepția în timpul terapiei, trebuie să consultați medicul dumneavoastră despre trecerea la metode alternative de tratament.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componentele medicamentului;
• SKV;
• antecedente de edem Quincke cauzat de utilizarea inhibitorilor ECA;
• Edemul lui Quincke, care are o origine ereditară sau idiopatică;
• sclerodermie;
• suprimarea proceselor hematopoietice din măduva osoasă;
• cantitate excesivă de element K în organism;
• stenoză care afectează arterele ambilor rinichi sau artera unui rinichi;
• insuficiență hepatică/renală;
• deficitul elementului Na în organism;
• transplant de rinichi;
• stadiul inițial al hiperaldosteronismului;
• alăptarea.

Efecte secundare Cardipril

Efectele secundare includ:

• o scădere puternică a tensiunii arteriale, astenie, angină pectorală, insuficiență cardiacă, tahicardie, dureri în piept și aritmie;
• amețeli, depresie, somnolență, pierderi de memorie, dureri de cap și convulsii, precum și neuropatie, tulburări cerebrovasculare, tremor, pierderea auzului însoțită de vedere, nevralgie și parestezii;
• proteinurie, oligurie, edem și slăbirea funcției renale;
• trombocitopenie sau pancitopenie, anemie hemolitică, eozinofilie, agranulocitoză și mielodepresie;
• diaree, anorexie, greață, hipersalivație, constipație, xerostomie, vărsături, dispepsie, durere în regiunea epigastrică și disfagie, precum și pancreatită, gastroenterită, hepatită, probleme cu funcția hepatică și modificări ale nivelurilor transaminazelor;
• sinuzită, traheobronșită, tuse seacă, faringită, dispnee, rinită, infecții ale tractului respirator superior, laringită și spasm bronșic;
• febră, erupție cutanată, simptome anafilactoide, eritem multiform, urticarie, fotosensibilitate și edem Quincke;
• artralgie, mialgie sau artrită;
• pierdere în greutate, creșterea valorilor K și a nivelurilor de azot al creatininei și ureei, precum și modificări ale activității enzimatice, ale bilirubinei, zahărului și acidului uric.

Supradozaj

Principalele simptome ale otrăvirii includ insuficiență renală, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, șoc și tulburări electrolitice.

În astfel de cazuri, se efectuează lavaj gastric și cărbune activ. În plus, pacientul trebuie trimis la terapie intensivă pentru a monitoriza și susține funcționarea sistemelor importante ale organismului.

O scădere marcată a valorilor tensiunii arteriale necesită administrarea de catecolamine și angiotensină-2, precum și o creștere a volumului de Na și lichide. Procesele de hemodializă nu au niciun efect.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului împreună cu medicamente antihipertensive, diuretice, analgezice narcotice și anestezice îi potențează activitatea antihipertensivă, în timp ce administrarea cu AINS și sare de masă, dimpotrivă, o reduce.

Indometacinul și alte AINS pot preveni dezvoltarea efectului hipotensiv prin suprimarea producției de PG în rinichi și, în plus, prin reținerea Na și a fluidelor în organism.

Utilizarea medicamentelor în combinație cu lapte, ciclosporină, substanțe pe bază de potasiu și aditivii acestora, precum și cu înlocuitori de sare și diuretice care economisesc potasiu (triamteren și amilorid cu spironolactonă), crește riscul de a dezvolta hiperkaliemie.

Medicamentele care suprimă funcția măduvei osoase, atunci când sunt combinate cu acest medicament, cresc riscul de agranulocitoză și neutropenie, care pot duce la deces.

Introducerea Cardiprilului împreună cu substanțe cu litiu crește valorile acestora din sânge.

Medicamentul poate potența efectul antidiabetic al insulinei și al derivaților de sulfoniluree.

Utilizarea medicamentelor împreună cu alopurinol, procainamidă, citostatice și imunosupresoare potențează riscul de leucopenie.

Medicamentul poate potența efectul supresor al alcoolului etilic asupra sistemului nervos.

Combinația dintre medicament și estrogeni reduce activitatea sa antihipertensivă.

Conditii de depozitare

Cardiprilul trebuie păstrat într-un loc ferit de copii mici și umiditate. Temperatura maximă – 30°C.

Termen de valabilitate

Cardipril poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Polapril, Ramizes, Ramipril și Hartil cu Ampril, și în plus Topril cu Mipril N și Ramigexal cu Ramag N.