Bioran

Bioran este un medicament din subgrupul AINS. Componentul său activ este diclofenacul Na (un element nesteroidian cu puternice efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice).

Principiul principal al influenței diclofenacului este încetinirea biosintezei PG (aceste elemente sunt participanți importanți în procesele de durere, inflamație și dezvoltarea febrei). [ 1 ]

În timpul leziunilor reumatice, efectele analgezice și antiinflamatorii ale medicamentului determină o reducere semnificativă a intensității durerii care apare în timpul mișcării sau în repaus, a rigidității dimineața și a umflăturilor articulare și, în plus, îmbunătățesc funcționarea articulațiilor.

Indicaţii Bioran

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• leziuni reumatice de natură degenerativă sau inflamatorie ( artrita reumatoidă, osteoartrita, spondilita anchilozantă și spondiloartrită);
• durere care afectează coloana vertebrală;
• afecțiuni reumatice în zona țesuturilor moi din afara articulațiilor;
• faza activă a unui atac de gută;
• durere rezultată în urma unei intervenții chirurgicale sau a unei leziuni (însoțită de umflături și inflamații);
• forme severe de atacuri de migrenă;
• colică de origine biliară sau renală.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de lichid injectabil - în fiole cu un volum de 3 ml/75 mg. Într-o cutie există 5 astfel de fiole.

Farmacodinamica

Testele in vitro cu diclofenac Na nu au suprimat biosinteza proteoglicanilor care are loc în țesuturile cartilaginoase la niveluri similare cu cele observate în timpul terapiei.

În caz de inflamație asociată cu o intervenție chirurgicală sau o leziune, medicamentul elimină rapid durerea (spontană sau care apare în timpul mișcării) și reduce umflarea cauzată de inflamație sau de o rană postoperatorie. [ 2 ]

Medicamentul are un efect analgezic semnificativ în cazul durerilor severe și moderate de origine non-reumatică. Bioran poate elimina durerea și reduce intensitatea pierderii de sânge în caz de dismenoree primară.

În același timp, medicamentul demonstrează o eficacitate ridicată în dezvoltarea atacurilor de migrenă.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Când se injectează intramuscular 75 mg de diclofenac, acesta începe să fie absorbit imediat. Valorile Cmax din plasmă, cu un nivel mediu de aproximativ 2,5 μg/ml, sunt înregistrate după aproximativ 20 de minute. Imediat după aceasta, valoarea plasmatică a medicamentului scade rapid. Volumele ingredientului activ absorbit au o dependență liniară de mărimea porției de medicament.

Când medicamentul este utilizat în mod repetat, farmacocinetica sa rămâne neschimbată. Dacă se respectă intervalele prescrise între administrările substanței, acumularea acesteia nu are loc.

Procese de distribuție.

Sinteza proteinelor substanței este de 99,7% și se realizează în principal cu albumină (99,4%). Volumul de distribuție este de 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenacul este detectat și în interiorul sinoviei (valorile sale Cmax sunt observate aici cu 2-4 ore mai târziu decât în plasma sanguină). Timpul de înjumătățire imaginar din sinovie este de 3-6 ore. După 2 ore de la momentul determinării Cmax plasmatică, nivelul diclofenacului din interiorul sinoviei depășește valorile intraplasmatice, iar acești indicatori rămân mai mari timp de încă 12 ore.

Procese de schimb.

Metabolismul diclofenacului se realizează parțial prin glucuronidarea moleculei nemodificate, dar în principal prin metoxilare simplă și multiplă, determinând formarea mai multor unități metabolice fenolice (elemente 3'-hidroxi-, 4'-, 5'-, precum și 4' și 5-dihidroxi- cu 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenac), majoritatea fiind transformate în conjugați glucuronidici. Două dintre aceste unități fenolice de descompunere au bioactivitate, dar expresia lor este mult mai slabă decât cea a diclofenacului.

Excreţie.

Ratele de clearance sistemic ale medicamentului sunt de 263±56 ml pe minut. Timpul de înjumătățire terminal este de 1-2 ore. Timpul de înjumătățire a 4 elemente metabolice (inclusiv 2 componente cu activitate terapeutică) este, de asemenea, scurt și este de 1-3 ore. În același timp, 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenacul are un timp de înjumătățire mai lung, dar nu are niciun efect terapeutic.

Aproximativ 60% dintr-o doză de Bioran este excretată în urină sub formă de conjugați (tip glucuronic) ai ingredientului activ nemodificat și, odată cu acesta, sub formă de componente metabolice, majoritatea fiind, de asemenea, conjugați glucuronici.

Mai puțin de 1% din diclofenacul excretat este sub formă neschimbată. Restul medicamentului este excretat sub formă de componente de descompunere prin fecale și bilă.

Dozare și administrare

Medicamentul este prescris pentru injecții intramusculare - adânc în mușchiul fesier. Este interzisă administrarea injecțiilor mai mult de 2 zile la rând. Dacă este necesar, terapia se continuă folosind comprimate Bioran.

În timpul injectării, pentru a evita deteriorarea altor țesuturi sau nervi din zona procedurii, este necesar să se respecte următoarele reguli. Medicamentul se injectează profund în cadranul superior extern al mușchiului fesier. Doza este de obicei de 75 mg (volumul unei fiole), cu o singură utilizare pe zi.

În cazuri severe (de exemplu, în caz de colici), ca excepție, se pot administra 2 injecții cu o doză de 75 mg, la un interval de câteva ore (a doua injecție trebuie administrată în cealaltă fesă).

Alternativ, puteți utiliza următorul regim: o injecție cu medicamentul (75 mg pe zi) se alternează cu administrarea orală de comprimate Bioran (doza zilnică maximă este de 0,15 g).

• Aplicație pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului la copii (sub 18 ani).

Utilizați Bioran în timpul sarcinii

Bioran nu este prescris în timpul sarcinii.

Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, trebuie mai întâi luată decizia de a opri alăptarea.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• ulcer care afectează tractul gastro-intestinal;
• intoleranță severă la diclofenac sau la alte componente ale medicamentului (inclusiv metabisulfat de sodiu);
• persoanele cu o reacție alergică la utilizarea aspirinei sau a altor AINS (simptomele alergiei includ urticarie, atacuri de astm sau nas curgător activ).

Efecte secundare Bioran

Efectele secundare includ:

• Tulburări care afectează tractul gastrointestinal: uneori pot apărea greață, dispepsie, flatulență, dureri epigastrice și anorexie, precum și crampe abdominale, diaree și vărsături. Ocazional se observă ulcere la nivelul tractului gastrointestinal (pot fi sau nu însoțite de perforație/sângerare) și sângerări gastrointestinale (melenă, vărsături sau diaree cu sânge). Se pot dezvolta glosită, stomatită, afecțiuni asociate cu intestinul inferior (inclusiv pancreatită, constipație, colită hemoragică nespecifică și faza activă a ileitei transmurale sau a colitei ulcerative), modificări ale funcționării esofagului, precum și apariția stricturilor diafragmatice în interiorul intestinului;
• Leziuni ale SNC: uneori apar amețeli (uneori severe) sau dureri de cap. Ocazional se observă somnolență. Se pot dezvolta tulburări de memorie, insomnie, tremor, dezorientare, tulburări senzoriale (de exemplu, parestezii), depresie și coșmaruri, precum și convulsii, anxietate, iritabilitate, simptome psihotice și meningită aseptică;
• tulburări ale organelor senzoriale: posibile tulburări de auz, tinitus, tulburări de vedere (diplopie sau vedere încețoșată) și tulburări de gust;
• semne de alergie: uneori se observă erupții epidermice. Ocazional, se dezvoltă urticarie. Pot apărea eczeme sau erupții cu vezicule;
• disfuncție renală: ocazional apare edeme. Pot apărea insuficiență renală acută, nefrită tubulointerstițială, modificări ale sedimentului urinar (proteinurie sau hematurie), sindrom nefrotic sau papilită necrotică;
• disfuncții hepatice: valorile aminotransferazelor serice cresc uneori. Rareori, se dezvoltă hepatită (cu sau fără icter). Poate apărea hepatită fulminantă;
• tulburări hematopoietice: se pot dezvolta anemie (aplastică sau hemolitică), leucopenie sau trombocitopenie și agranulocitoză;
• simptome de intoleranță: ocazional apar astm sau manifestări anafilactoide sau anafilactice generale (inclusiv scăderea tensiunii arteriale). Se poate dezvolta pneumonie sau vasculită;
• afectarea funcției sistemului cardiovascular: pot apărea dureri în piept, tahicardie și insuficiență cardiacă congestivă sau poate crește tensiunea arterială;
• Altele: uneori apar simptome în zona injectării (întărire sau durere). În zona injectării pot apărea necroză locală sau abcese.

Supradozaj

Nu există informații care să descrie simptomele clinice tipice care se dezvoltă în caz de otrăvire cu Bioran.

În intoxicația acută cu AINS, trebuie luate măsuri simptomatice și de susținere. De exemplu, acestea sunt luate în caz de insuficiență renală, depresie respiratorie, scădere a tensiunii arteriale și disfuncție gastrointestinală. Probabilitatea ca hemoperfuzia, diureza forțată sau hemodializa să ajute la excreția AINS este foarte scăzută, deoarece ingredientele active ale acestor agenți sunt sintetizate în mare parte cu proteine și participă la procese metabolice intensive.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțe pe bază de digoxină și litiu.

Medicamentul poate crește concentrațiile plasmatice de digoxină sau litiu.

Diuretice.

Ca și alte AINS, Bioran poate reduce intensitatea efectului diuretic. Administrarea împreună cu medicamente diuretice care economisesc potasiu poate crește valorile serice ale K (în cazul unei astfel de combinații de medicamente, acest indicator trebuie monitorizat constant).

Medicamente AINS.

Utilizarea sistemică împreună cu AINS poate crește incidența reacțiilor adverse.

Anticoagulante.

Deși efectul medicamentului asupra anticoagulantelor nu a fost înregistrat în studiile clinice, există unele informații care menționează o probabilitate crescută de sângerare la persoanele care au utilizat astfel de combinații. Din acest motiv, în cazul unei astfel de combinații, este necesară monitorizarea constantă și foarte atentă a pacientului.

Agenți hipoglicemianți.

Testele clinice au arătat că Bioran poate fi combinat cu medicamente hipoglicemiante fără a modifica efectul terapeutic al acestora din urmă. Cu toate acestea, există unele date privind apariția hiper- sau hipoglicemiei în cazul unei astfel de combinații, ceea ce a necesitat modificarea dozei de medicamente antidiabetice atunci când sunt administrate împreună cu medicamentul.

Metotrexat.

AINS trebuie utilizate cu precauție dacă sunt administrate cu mai puțin de 24 de ore înainte sau după administrarea de metotrexat, deoarece acest lucru poate crește concentrațiile sanguine ale acestuia și poate potența activitatea sa toxică.

Ciclosporină.

AINS afectează procesele de legare a PG în rinichi, ceea ce poate potența proprietățile nefrotoxice ale ciclosporinei.

Agenți antibacterieni (derivați de chinolone).

Există unele informații despre apariția convulsiilor la persoanele care au combinat AINS cu derivați de chinolonă.

Adesea, lichidul din fiolele Bioran este interzis să fie amestecat cu soluții injectabile ale altor medicamente.

Conditii de depozitare

Bioran trebuie păstrat într-un loc închis copiilor, ferit de lumina soarelui și umiditate. Fiolele nu trebuie congelate. Valorile temperaturii sunt de maximum 25°C.

Termen de valabilitate

Bioran poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data fabricației substanței medicinale.

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt următoarele medicamente: Diclomelan, Difen, Artrex și Diclofenac cu Diclorium, precum și Veral, Diclonac și Dorosan cu Voltaren, Diclofenacol și Diclac cu Diclogen, precum și Diclo-F și Diclofenaclong. În plus, lista include Dicloben, Dicloran cu Diclovit, Ortofen și Diclomax cu diclofenac sodic, Penseid și Diclofen, precum și Remetan și Naklofen cu Sanfinac, Naklof și Flector, Ortofer, Uniclofen și Ortoflex cu Flotac, Revmavek, Feloran și Tabuk-Di.