Bicard

Bicard este un β1-adrenoblocant extrem de selectiv, cu activitate cardiotropă și efect asupra valorilor hemodinamice.

[ 1 ]

Indicaţii Bicarda

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni dureroase:

• creșterea tensiunii arteriale;
• angina pectorală, care poate fi stabilă sau instabilă;
• prevenirea dezvoltării bolilor coronariene secundare;
• insuficiență cardiacă;
• terapie simptomatică pentru migrene, tireotoxicoză;
• reducerea perioperatorie a probabilității de mortalitate cardiacă.

[ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate de 5 sau 10 mg, în cantitate de 10 bucăți în blistere. Există 3 astfel de ambalaje într-o cutie.

Farmacodinamica

Bisoprololul acționează în principal asupra terminațiilor β1-adrenergice cardiace. Medicamentul este sintetizat împreună cu aceste terminații și previne interacțiunea acestora cu catecolaminele, ceea ce duce la inhibarea proceselor de legare a AMPc. Astfel de modificări distrug procesele care au loc în interiorul canalelor de Ca membranare și modifică nivelul de Ca din interiorul celulelor sistemului de conducere. Aceasta duce la o scădere a ritmului cardiac, la suprimarea conducerii impulsurilor prin fasciculul Kent cu nodul AV și, în același timp, la slăbirea automatismului nodal. Atunci când procesele de conducere sunt suprimate, se dezvoltă un efect antiaritmic. Absența ionilor de calciu din cardiomiocite provoacă distrugerea interacțiunii miozinei cu actina, datorită căreia forța contracțiilor cardiace scade.

O frecvență cardiacă redusă și o slăbire a intensității acestui proces reduc cererea de oxigen a fibrelor miocardice, rezultând un efect antianginal și o creștere a nivelului perfuziei miocardice.

Bisoprololul poate normaliza pereții lizozomilor și celulelor și poate încetini agregarea trombocitelor. Medicamentul blochează activitatea receptorilor β1-adrenergici din rinichi, rezultând o scădere a nivelului de angiotensină 2 cu renină. În combinație cu o scădere a ritmului cardiac și a intensității contracțiilor, astfel de efecte duc la o scădere persistentă a tensiunii arteriale.

Bicard afectează procesele de restructurare a reacțiilor baroreflexe ale arcului aortic și sinusului carotidian și, în același timp, sporește eliberarea componentelor vasodilatatoare (PNP cu PG și oxid nitric).

Bisoprololul nu are efect asupra receptorilor β2-adrenergici, ceea ce reduce severitatea și frecvența manifestărilor sale negative - acesta este motivul pentru care medicamentul este bine tolerat. În doze mari, medicamentul poate afecta activitatea receptorilor β1-, precum și a β2-adrenergici.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Medicamentul are o bună absorbție din tractul gastrointestinal. Valorile Cmax din sânge sunt înregistrate după 1-3 ore.

Sinteza substanței cu albumina din sânge este de 30%. Componenta bisoprolol poate trece prin placentă și BBB și este, de asemenea, excretată în cantități mici în laptele matern.

Timpul de înjumătățire al elementului este de până la 12 ore, iar durata circulației și a efectului medicinal este de până la 24 de ore.

Deoarece bisoprololul este o componentă amfofilă, medicamentul este excretat în două moduri la fel de eficiente - aproximativ 50% este eliminat prin ficat, iar alte 50% este excretat prin rinichi sub formă de produși metabolici activi (având astfel un clearance echilibrat). Datorită acestui fapt, medicamentul poate fi utilizat cu succes egal în cazurile de probleme renale sau hepatice, fără a fi nevoie de ajustarea dozei medicamentului.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral. Se recomandă administrarea unui comprimat o dată pe zi, de preferință dimineața. Medicamentul trebuie înghițit cu apă plată, fără a mușca sau mesteca comprimatul. Medicamentul poate fi administrat indiferent de mese.

Doza inițială a medicamentului este de 5 mg, administrată o dată pe zi. Doza medicamentului poate fi crescută treptat (săptămânal cu câte 5 mg). Uneori, doza inițială este de 10 mg. Creșterea dozei poate provoca apariția simptomelor negative - în acest caz, trebuie să reveniți la doza anterioară. Doza zilnică maximă admisă este de 20 mg, administrată o dată pe zi.

Dacă un pacient suferă de insuficiență renală cronică într-o formă severă, acesta poate lua nu mai mult de 10 mg de substanță pe zi.

Ciclul de tratament ar trebui să continue pentru o perioadă lungă de timp.

[ 27 ], [ 28 ]

Utilizați Bicarda în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie prescris femeilor însărcinate sau care alăptează. Medicamentul poate încetini dezvoltarea intrauterină, poate suprima centrul respirator la făt și apoi, după naștere, poate provoca hipoglicemii severe la nou-născut (în primele 3 zile de viață).

Contraindicații

Printre contraindicații:

• semne de bloc AV sau sinoatrial de severitate de 2-3 grade;
• valori ale ritmului cardiac sub 50 bătăi/minut;
• SSSU;
• tensiune arterială sistolică scăzută (mai puțin de 90 mmHg);
• tulburări severe ale fluxului sanguin periferic;
• BPOC sau astm bronșic;
• psoriazis sau feocromocitom;
• utilizați împreună cu IMAO.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efecte secundare Bicarda

Bisoprololul are un profil de siguranță bun. Reacțiile adverse după utilizarea sa apar destul de rar.

Medicamentul poate provoca tulburări ale SNC, inclusiv amețeli, simptome astenice și dureri de cap, care apar în stadiul inițial al tratamentului. În plus, se pot dezvolta depresie, tulburări de somn sau parestezii; halucinațiile au fost raportate sporadic. Astfel de tulburări dispar de la sine după 10-14 zile de la începerea terapiei.

Pot apărea tulburări de vedere – conjunctivită, scăderea lăcrimației și afectarea vederii.

Se pot observa semne negative în activitatea sistemului cardiovascular - scăderea tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac, perturbarea proceselor de blocaj și ritm, insuficiență cardiacă însoțită de simptome de edem periferic și claudicație intermitentă temporară în stadiul inițial al utilizării medicamentului.

Ocazional, apar disfuncții ale sistemului respirator, cum ar fi spasmele bronșice.

Se observă apariția tulburărilor scaunului, a simptomelor dispeptice și o creștere a activității transaminazelor hepatice; poate apărea hepatită.

Ocazional, se înregistrează dezvoltarea slăbiciunii musculare, artralgiei sau crampelor.

Tratamentul poate provoca apariția semnelor de alergie - în aceste cazuri este necesară întreruperea utilizării Bicard.

La diabetici, medicamentul poate provoca simptome hipoglicemice; la non-diabetici, au fost raportate rar niveluri crescute de TG și toleranță alterată la glucoză.

La bărbați, utilizarea bisproolului poate cauza probleme cu funcția erectilă sau dezvoltarea alopeciei.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Supradozaj

Când medicamentul este administrat în doze mari, apar tulburări ale ritmului cardiac, simptome de bradicardie, spasme bronșice, convulsii, leșin și semne de insuficiență cardiacă și, în plus, scade tensiunea arterială.

Pentru a elimina aceste tulburări, se efectuează lavaj gastric și administrare de sorbent. Când tensiunea arterială și nivelurile de bradicardie scad, se administrează intravenos 1,5-2 mg de atropină, precum și dopamină și epinefrină.

Când apare insuficiența cardiacă, se utilizează diuretice, glucagon și CG.

În cazul dezvoltării spasmelor bronșice, se efectuează inhalații de agenți β2-adrenergici.

[ 29 ], [ 30 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Bisoprololul interacționează cu medicamentele antihipertensive, prezentând sinergism; ca urmare, proprietățile lor terapeutice sunt sporite.

Dezvoltarea bradicardiei severe se observă în cazul unei combinații a medicamentului cu clonidină, rezerpină, precum și cu α-metildopa sau guanfacină.

Utilizarea concomitentă cu guanfacină, clonidină sau digitalice duce la tulburări de conducere și la dezvoltarea blocului auriculoventricular.

Simpatomimeticele slăbesc proprietățile terapeutice ale bisoprololului.

Medicamentele care blochează canalele de Ca (derivații de dihidropiridină), precum și nifedipina, duc la o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale.

Diltiazem cu verapamil și medicamente antiaritmice, atunci când sunt utilizate împreună cu Bicard, duce la o scădere a tensiunii arteriale, dezvoltarea unei forme persistente de bradicardie, tulburări de ritm cardiac, ajungând la insuficiență cardiacă împreună cu stop cardiac.

Derivații de ergotamină, combinați cu medicamentul, cresc semnele tulburărilor de flux sanguin periferic.

Rifampicina reduce timpul de înjumătățire plasmatică al bisoprololului, dar acest fapt nu este semnificativ clinic.

Medicamentul distruge eficacitatea proceselor de control glicemic la diabetici.

AINS reduc activitatea antihipertensivă a medicamentului.

Medicamentul crește timpul de înjumătățire plasmatică al anticoagulantelor cumarinice și al relaxantelor musculare.

Somniferele și sedativele, antidepresivele, alcoolul etilic și neurolepticele suprimă semnificativ funcționarea sistemului nervos central atunci când sunt administrate în combinație cu medicamente.

IMAO perturbă procesele metabolice ale Bicard, ceea ce crește severitatea manifestărilor sale negative. Intervalul dintre utilizarea medicamentului și IMAO trebuie să fie de cel puțin 14 zile.

Sulfasalazina, în combinație cu medicamentul, crește valorile plasmatice Cmax ale primului.

Agenții de radiocontrast care conțin iod, dacă sunt administrați în timpul utilizării bisoprololului, pot duce rareori la simptome anafilactice severe.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Conditii de depozitare

Bicardul trebuie păstrat la temperaturi de aproximativ 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Termen de valabilitate

Bicard poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației produsului farmaceutic.

[ 41 ]

Aplicație pentru copii

Nu există informații privind siguranța și eficacitatea medicamentoasă a Bicard atunci când este utilizat în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Bisoprolol, Bisogamma, Aritel cu Concor, Niperten și Coronal cu Aritel Cor, precum și Bidop și Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]