Antabuse

Antabusa este o substanță utilizată în cazurile de tulburări aditive (dependența de alcool).

Mecanismul efectului antialcoolic al medicamentului este asociat cu efectul său asupra metabolismului alcoolului în organism prin blocarea activității sistemelor enzimatice care participă la transformarea alcoolului. Pe lângă aceasta, blochează și acțiunea acidului 5-oxiindolacetic cu adrenalina, provocând acumularea de acetaldehidă în sânge, ceea ce duce la apariția tulburărilor somatovegetative la o persoană (potențarea bătăilor inimii, scăderea tensiunii arteriale, senzație de apăsare în piept, frisoane, senzație de groază etc.).

Indicaţii Antabuse

Se utilizează pentru terapia persoanelor cu alcoolism cronic (orice tip și fază a bolii).

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de comprimate efervescente de culoare albă sau aproape albă, de 200 și 400 mg. Are margini teșite și o linie mediană, precum și marcajul „CD” - pe o parte există linii mediane și „C” - pe cealaltă parte există linii mediane.

Farmacocinetica

Injectat în țesutul muscular, disulfiramul cristalizează cu o viteză foarte mare, urmată de formarea unui număr mare de cristale mici, apoi trece treptat în sânge. Ratele ridicate de solubilitate lipidică permit disulfiramului să se distribuie pe scară largă în organism și să se acumuleze în țesuturile adipoase.

Disulfiramul trece prin procese metabolice destul de rapid cu formarea elementului DDC; o parte din substanță este excretată sub formă de disulfură de carbon împreună cu aerul expirat de pacient, iar cealaltă parte este implicată în metabolismul intrahepatic cu formarea de metil-DDC, care este transformat în componenta terapeutic activă metil-DTC.

Timpul de înjumătățire al metil-DTC este de aproximativ 10 ore, iar efectul său inhibitor asupra aldehidei dehidrogenazei este mult mai lung. Cu toate acestea, deși elementele metabolice sunt în concentrație scăzută, manifestările de tip disulfiram-etanol se pot dezvolta în decurs de 20 de zile de la momentul administrării medicamentului.

În cazul disfuncției hepatice ușoare sau moderate, procesele metabolice nu sunt slăbite. În cazul cirozei hepatice, există o creștere a nivelului sanguin al metaboliților.

Excreția elementelor metabolice se realizează în principal prin urină. O parte este excretată în aerul expirat (sub formă de disulfură de carbon). Alte 20%, sub formă de disulfiram constant, sunt excretate prin fecale.

Dozare și administrare

Înainte de începerea terapiei, este necesar să se efectueze o examinare completă a pacientului. De asemenea, este necesar să se poarte o discuție cu acesta, în care să i se transmită că este strict interzis consumul de droguri sau băuturi alcoolice în perioada de terapie. După aceasta, este necesar să se obțină consimțământul său scris și o dovadă că a fost avertizat despre riscurile consumului de droguri și alcool, precum și despre obligația de a respecta condițiile unui curs terapeutic și de recuperare pe termen lung.

De asemenea, înainte de începerea tratamentului, este necesară eliminarea completă a simptomelor de sevraj și finalizarea unui curs de întărire generală, detoxifiere și tratament simptomatic. Împreună cu acestea, se recomandă efectuarea unor proceduri raționale de psihoterapie. În plus, cu 1-3 zile înainte de utilizarea medicamentului, trebuie să întrerupeți complet utilizarea tranchilizantelor, somniferelor, neurolepticelor și antidepresivelor. Înainte de începerea terapiei, pacientul trebuie să prezinte manifestări clinice ale sindromului post-sevraj: poftă psihologică puternică de droguri și alcool, dispoziție proastă, iritabilitate severă, tulburări de somn, anxietate, pierderea poftei de mâncare și frică.

Comprimatul efervescent se dizolvă în apă într-o cantitate suficientă pentru a dizolva complet medicamentul. Tratamentul se prescrie după o examinare amănunțită a pacientului și avertizarea cu privire la consecințe și complicații. Se administrează 200-500 mg de 1-2 ori pe zi, conform unui regim individual. După 7-10 zile, se efectuează un test disulfiram-alcool (20-30 ml de vodcă după administrarea a 500 mg de medicament); dacă reacția este slabă, doza de alcool se crește cu 10-20 ml (doza maximă de vodcă este de 100-120 ml). Testul se repetă după 1-2 zile de spitalizare și după 3-5 zile în regim ambulatoriu, cu ajustarea dozelor de alcool și/sau medicament, după cum este necesar. Ulterior, se poate utiliza o doză de întreținere de 150-200 mg/zi timp de 1-3 ani.

[ 1 ]

Utilizați Antabuse în timpul sarcinii

Antabuse este interzis în timpul sarcinii. Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se excludă complet posibilitatea unei sarcini la pacientă și să se utilizeze contraceptive fiabile pe parcursul tratamentului.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu disulfiram;
• stadii severe ale bolilor care afectează sistemul cardiovascular: ateroscleroză în zona vaselor cerebrale, cardioscleroză severă, anevrism aortic, stări pre- sau post-infarct, tensiune arterială crescută (gradele 2-3), insuficiență coronariană, patologii cardiovasculare decompensate și boli severe care afectează vasele cerebrale;
• stadii severe de insuficiență hepatică;
• boli endocrine, inclusiv hipertiroidism și diabet (sever sau moderat);
• sindroame epileptiforme și epilepsie (excluzând epilepsia legată de alcool);
• patologii neuropsihiatrice cronice (inclusiv psihoza maniaco-depresivă și schizofrenie);
• ulcere în tractul gastrointestinal în stadiul acut sau cu apariția sângerărilor;
• boli care afectează sistemul hematopoietic;
• neurită care afectează nervul optic sau auditiv, precum și polineurită;
• glaucom;
• combinație cu izoniazidă, fenitoină sau metronidazol;
• tuberculoză (de asemenea, diagnosticată pentru prima dată; însoțită de infiltrat și hemoptizie);
• astm sever sau moderat;
• neoplasme maligne;
• leucopenie sau anemie;
• emfizem pulmonar și insuficiență respiratorie severă;
• endarterită de natură obliterantă;
• infecții cerebrale de natură infecțioasă și simptome reziduale după un accident vascular cerebral sau o infecție;
• persoanele cu vârsta peste 60 de ani;
• consumul de alimente sau băuturi, precum și de medicamente sau produse cosmetice care conțin alcool (în termen de 24 de ore de la momentul administrării disulfiramului);
• istoric de psihoză;
• patologie traumatică.

Efecte secundare Antabuse

Efectele secundare includ:

• tulburări de funcționare a sistemului nervos: se observă adesea mono- sau polineuropatie, neurită în zona nervului optic, polineurită care afectează picioarele, somnolență, dezorientare, tulburări de memorie, dureri de cap și tulburări de natură neuropsihiatrică. Uneori se dezvoltă convulsii epileptiforme;
• probleme digestive: gust metalic. Uneori se observă pierderea poftei de mâncare, diaree, vărsături, hepatită sau icter;
• simptome alergice: mâncărime sau erupție epidermică;
• disfuncție sexuală: slăbire ocazională a potenței;
• manifestări asociate cu compusul disulfiram-etanol: tulburări de ritm cardiac, infarct miocardic, colaps, edem cerebral și atacuri de angină pectorală. În plus, se poate dezvolta insuficiență coronariană cu scăderea funcției cardiace, respirație aritmică superficială (sau încetarea completă a acesteia), precum și cianoză la nivelul unghiilor sau buzelor;
• altele: durere în gât sau tuse seacă, oboseală severă, frică, un miros medicinal înțepător din gură și durere severă în zona injectării cu dezvoltarea iradierii la nivelul piciorului, precum și căldură în gât. Uneori se poate observa o creștere a temperaturii până la 37-38 ^° C, înnegrirea urinei și anurie reflexă;
• Modificări ale rezultatelor testelor: Rezultatele testelor funcționale hepatice se pot modifica.

Supradozaj

În caz de intoxicație, există o potențare a simptomelor secundare, dezvoltarea encefalopatiei sau a semnelor extrapiramidale; se observă, de asemenea, confuzie a conștienței. În afecțiunile severe, există o insuficiență a funcției sistemului cardiovascular și o stare comatoasă.

Se efectuează acțiuni simptomatice. În cazurile severe, pacientul este așezat orizontal, cu o pernă încălzitoare la picioare, i se administrează amoniac pentru miros și i se administrează intravenos vitamina C și glucoză.

Dacă funcția cardiacă este slăbită, se utilizează corazol, cordiamină, cafeină sau camfor.

În cazul scăderii tensiunii arteriale, se utilizează efedrină, stricnină, adrenalină, precum și metazonă și prednisolon. Lobelină sau cititonă se administrează subcutanat; de asemenea, trebuie inhalat și carbogen.

În timpul atacurilor epileptiforme se administrează sulfat de magneziu lichid 25% (5 ml) diluat în glucoză 40% (20-40 ml), precum și 2-4 ml de seduxen. Se efectuează, de asemenea, o clismă cu clorhidrat.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinarea medicamentului cu anticoagulante cumarinice (inclusiv warfarină) duce la potențarea activității anticoagulante și crește probabilitatea de sângerare.

Disulfiramul inhibă efectele enzimelor hepatice, motiv pentru care utilizarea sa împreună cu substanțe ale căror procese metabolice se desfășoară în interiorul ficatului poate duce la o perturbare a metabolismului acestora.

Combinația dintre medicament și derivați de fenotiazină, triciclice și IMAO poate crește riscul de reacții adverse asociate cu interacțiunile medicamentoase.

Administrarea împreună cu buspirona poate, teoretic, provoca dezvoltarea unor tulburări mintale (cum ar fi mania).

Utilizarea concomitentă cu disulfiram reduce valorile clearance-ului imipraminei și desipraminei.

Combinația de Antabuse și amitriptilină poate potența activitatea medicamentoasă a disulfiramului, dar, în același timp, poate crește efectul toxic al amitriptilinei asupra sistemului nervos central.

Administrarea în combinație cu cloridazepoxid și diazepam crește valorile plasmatice ale acestora, ceea ce duce uneori la amețeli. Efectul diazepamului poate slăbi severitatea efectului alcoolului disulfiram. Există posibilitatea potențiării proprietăților toxice ale temazepamului.

Administrarea împreună cu izoniazidă poate provoca depresie și amețeli; cu cafeină - provoacă o scădere a ratei de excreție a acestui element din organism; utilizarea cu metronidazol duce la confuzie și dezvoltarea psihozei în faza activă; utilizarea cu omeprazol poate provoca catatonie și afectarea stării de conștiență.

Când se combină medicamentele cu perfenazină, există riscul de a dezvolta manifestări psihotice.

Utilizarea concomitentă cu rifampicina determină o încetinire a proceselor metabolice și a excreției acesteia.

Combinația dintre medicament și fenazonă prelungește timpul de înjumătățire al acestuia din urmă.

Utilizarea împreună cu fenitoină și alți derivați de benzodiazepină, precum și cu morfină, barbiturice și pentidină potențează efectele secundare și terapeutice ale acestor medicamente (datorită creșterii nivelurilor plasmatice ale acestora); apar și semne de intoxicație.

Asocierea cu clorzoxazonă crește valorile plasmatice ale acestuia.

Administrarea concomitentă de clorpromazină poate potența scăderea tensiunii arteriale.

Există informații despre apariția interacțiunilor medicamentoase cu substanțe precum amfetaminele și bupropiona, împreună cu metilfenidatul.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor; a se păstra bine închis în ambalajul original; a se păstra la temperatura camerei, ferit de căldură și umiditate excesivă (nu în baie sau lângă chiuvetă); a se arunca când data expiră sau nu mai este necesar.

Termen de valabilitate

Antabuse poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației substanței farmaceutice.

[ 4 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul este interzis pentru utilizare în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Antakson, Naltrexin, Lidevin cu Biotredin, Teturam și Vivitrol cu Medichronal și Disulfiram, precum și Esperal, Colme și Naltrex.