Analgezice

Promedol (clorhidrat de trimeperidină). Promedolul este cunoscut ca fiind un substitut sintetic pentru morfină și are un efect analgezic pronunțat. O scădere a sensibilității la durere sub influența promedolului apare după administrarea subcutanată în 10-15 minute. Durata analgeziei este de 3-4 ore. Doza unică maximă admisă de promedol în timpul travaliului este de 40 mg (soluție 2% - 2 ml) subcutanat sau intramuscular. În combinație cu medicamente neuroleptice, efectul promedolului este sporit.

Conform numeroaselor date clinice și experimentale, promedolul crește contracțiile uterine. Efectul stimulator al promedolului asupra mușchilor netezi ai uterului a fost stabilit într-un experiment, iar utilizarea sa a fost recomandată simultan pentru ameliorarea durerii și intensificarea travaliului. Are proprietăți antispastice și de accelerare a travaliului pronunțate.

Estocinul este un analgezic sintetic, care, pe lângă efecte colinolitice și antispastice, are și un efect analgezic pronunțat. Efectul analgezic se dezvoltă destul de rapid cu orice metodă de administrare a medicamentului (oral, intramuscular sau intravenos), dar durata efectului analgezic nu depășește o oră.

Efectul analgezic al estocinei este inferior promedolului de aproximativ 3 ori, însă este mai puțin toxic decât promedolul. Estocina deprimă mai puțin respirația, nu crește tonusul nervului vag; are un efect antispastic și anticolinergic moderat, reduce spasmele intestinale și bronhice; nu provoacă constipație. În practica obstetrică, se utilizează intern în doze de 20 mg.

Pentazocina (lexir, fortral) are un efect analgezic central, a cărui intensitate atinge aproape aceeași ca a efectului opiaceelor, dar nu provoacă depresie a centrului respirator și alte efecte secundare, dependență și dependență. Efectul analgezic apare la 15-30 de minute după administrarea intramusculară și durează aproximativ 3 ore. Lexir nu afectează funcția motorie a tractului gastrointestinal, a organelor excretoare, a sistemului simpatico-adrenal și provoacă un efect cardiostimulator moderat pe termen scurt. Nu au fost descrise efecte teratogene, dar nu se recomandă administrarea medicamentului în primul trimestru de sarcină, se administrează în doză de 0,03 g (30 mg), iar în caz de durere severă - 0,045 g (45 mg) intramuscular sau intravenos.

Fentanilul este un derivat al piperidinei, dar efectul său analgezic este de 200 de ori mai mare decât cel al morfinei și de 500 de ori mai mare decât cel al promedolului. Are un efect depresor pronunțat asupra centrului respirator.

Fentanilul provoacă blocarea selectivă a unor structuri adrenergice, drept urmare, după administrare, reacția la catecolamine scade. Fentanilul se utilizează în doză de 0,001-0,003 mg per 1 kg din greutatea corporală a mamei (0,1-0,2 mg - 2-4 ml de medicament).

Dipidolor. Sintetizat în 1961 în laboratorul companiei Janssen. Pe baza experimentelor farmacologice, s-a stabilit că dipidolorul este de 2 ori mai puternic decât morfina în activitatea sa analgezică și de 5 ori mai puternic decât petidina (promedol).

Toxicitatea dipidolorului este extrem de scăzută - acest medicament nu are toxicitate subacută și cronică. Intervalul terapeutic al dipidolorului este de 1 milion de ori mai mare decât cel al morfinei și de 3 ori mai mare decât cel al petidinei (promedol). Medicamentul nu are un efect negativ asupra funcțiilor ficatului, rinichilor, sistemului cardiovascular, nu modifică echilibrul electrolitic, termoreglarea sau starea sistemului simpatico-adrenal.

Când se administrează intravenos, efectul dipidolorului nu apare imediat, dar când se administrează intramuscular, subcutanat și chiar oral, apare după 8 minute; efectul maxim se dezvoltă după 30 de minute și durează de la 3 la 5 ore. În 0,5% din cazuri, apare greața, nu s-au observat vărsături. Un antidot fiabil este nalorfina.

Ataralgezia cu dipidolor și seduxen a potențat sinergism. Activitatea analgezică a combinației depășește suma efectelor analgezice ale utilizării separate a dipidolorului și seduxenului în aceleași doze. Gradul de protecție neurovegetativă a organismului crește odată cu combinarea de dipidolor și seduxen cu 25-29%, iar depresia respiratorie este redusă semnificativ.

Baza îngrijirii anestezice moderne este analgezia combinată, care creează condiții pentru reglarea țintită a funcțiilor organismului. Cercetările arată că problema ameliorării durerii se dezvoltă din ce în ce mai mult către corecția țintită a modificărilor patofiziologice și biochimice.

Dipidolorul se administrează de obicei intramuscular și subcutanat. Administrarea intravenoasă nu este recomandată din cauza riscului de depresie respiratorie. Ținând cont de intensitatea durerii, vârsta și starea generală a femeii, se utilizează următoarele doze: 0,1-0,25 mg la 1 kg din greutatea corporală a femeii - o medie de 7,5-22,5 mg (1-3 ml de medicament).

Ca toate substanțele asemănătoare morfinei, dipidolorul suprimă centrul respirator. Când medicamentul este administrat intramuscular în doze terapeutice, deprimarea respiratorie este extrem de nesemnificativă. De obicei, apare în cazuri excepționale, doar în caz de supradozaj sau hipersensibilitate a pacientului. Deprimarea respiratorie încetează rapid după administrarea intravenoasă a unui antidot specific - naloxonă (nalorfină) într-o doză de 5-10 mg. Antidotul poate fi administrat intramuscular sau subcutanat, dar atunci efectul său apare mai lent. Contraindicațiile sunt aceleași ca pentru morfină și derivații acesteia.

Ketamina.Medicamentul este disponibil sub formă de soluție stabilizată în flacoane de 10 și 2 ml, conținând 50, respectiv 10 mg de medicament în 1 ml de soluție 5%.

Ketamina (Calypsol, Ketalar) este un medicament cu toxicitate scăzută; efectele toxice acute apar numai în cazul unei supradoze de peste douăzeci de ori; nu provoacă iritații locale ale țesuturilor.

Medicamentul este un anestezic puternic. Utilizarea sa provoacă o analgezie somatică profundă, suficientă pentru intervenții chirurgicale abdominale fără utilizarea unor agenți anestezici suplimentari. Starea specifică în care se află pacientul în timpul anesteziei se numește anestezie selectivă „disociativă”, în care pacientul pare a fi „deconectat” mai degrabă decât adormit. Pentru intervențiile chirurgicale minore, se recomandă administrarea intravenoasă prin perfuzare a unor doze subnarcotice de ketamină (0,5-1,0 mg/kg). În acest caz, anestezia chirurgicală se realizează în multe cazuri fără a dezactiva conștiența pacientului. Utilizarea dozelor standard de ketamină (1,0-3,0 mg/kg) duce la păstrarea analgeziei postoperatorii reziduale, ceea ce permite eliminarea completă sau reducerea semnificativă a cantității de medicamente administrate timp de 2 ore.

Este necesar să se menționeze o serie de efecte adverse ale utilizării ketaminei: apariția halucinațiilor și agitației în perioada postoperatorie timpurie, greață și vărsături, convulsii, tulburări de acomodare, dezorientare spațială. În general, astfel de fenomene apar în 15-20% din cazuri atunci când se utilizează medicamentul în forma sa „pură”. Acestea sunt de obicei de scurtă durată (câteva minute, rareori zeci de minute), severitatea lor este rareori semnificativă și, în marea majoritate a cazurilor, nu este necesară prescrierea unei terapii speciale. Numărul unor astfel de complicații poate fi redus aproape la zero prin introducerea în premedicație a medicamentelor benzodiazepinice și a neurolepticelor centrale. Administrarea de diazepam (de exemplu, 5-10 mg pentru intervenții chirurgicale pe termen scurt, 10-20 mg pentru intervenții chirurgicale pe termen lung) sau droperidol (2,5-7,5 mg) înainte și/sau în timpul intervenției chirurgicale elimină aproape întotdeauna „reacțiile de trezire”. Apariția acestor reacții poate fi prevenită în mare măsură prin limitarea fluxurilor aferente senzoriale, adică prin închiderea ochilor în faza de trezire, evitarea contactului personal prematur cu pacientul, precum și prin vorbirea și atingerea pacientului; de asemenea, acestea nu apar în cazul utilizării combinate a ketaminei împreună cu substanțe narcotice inhalabile.

Ketamina se răspândește rapid și uniform în tot organismul, în aproape toate țesuturile, iar concentrația sa în plasma sanguină scade la jumătate în medie de 10 minute. Timpul de înjumătățire al medicamentului în țesuturi este de 15 minute. Datorită inactivării rapide a ketaminei și a conținutului său scăzut în depozitele de grăsime ale organismului, proprietățile cumulative nu sunt exprimate.

Ketamina este metabolizată cel mai intens în ficat. Produșii de degradare sunt eliminați în principal prin urină, deși sunt posibile și alte căi de excreție. Medicamentul este recomandat pentru administrare intravenoasă sau intramusculară. Când este administrat intravenos, doza inițială este de 1-3 mg/kg greutate corporală, somnul narcotic apărând în medie în decurs de 30 de secunde. O doză intravenoasă de 2 mg/kg este de obicei suficientă pentru a produce anestezie timp de 8-15 minute. Când este administrat intramuscular, doza inițială este de 4-8 mg/kg, anestezia chirurgicală având loc în decurs de 3-7 minute și durând între 12 și 25 de minute.

Inducerea anesteziei are loc rapid și, de regulă, fără excitație. În cazuri rare, se observă tremor scurt și slab exprimat al membrelor și contracții tonice ale mușchilor faciali. Anestezia este menținută prin administrarea intravenoasă repetată de ketamină la o doză de 1-3 mg/kg la fiecare 10-15 minute după intervenția chirurgicală sau prin administrarea intravenoasă perfuzată de ketamină la o rată de perfuzie de 0,1-0,3 mg/(kg - min). Ketamina se combină bine cu alți agenți anestezici și poate fi utilizată cu adăugarea de analgezice narcotice, narcotice inhalatorii.

Respirația spontană sub anestezie este menținută la un nivel destul de eficient atunci când se utilizează doze clinice ale medicamentului; doar o supradoză semnificativă (de 3-7 ori) poate duce la depresie respiratorie. Foarte rar, în cazul administrării intravenoase rapide de ketamină, apare apnee pe termen scurt (maxim 30-40 secunde), care, de regulă, nu necesită terapie specială.

Efectul ketaminei asupra sistemului cardiovascular este asociat cu stimularea receptorilor α-adrenergici și eliberarea de norepinefrină din organele periferice. Natura tranzitorie a modificărilor circulației sanguine în timpul utilizării ketaminei nu necesită terapie specială, iar aceste modificări sunt de scurtă durată (5-10 minute).

Astfel, utilizarea ketaminei permite efectuarea anesteziei menținând respirația spontană; riscul sindromului de aspirație este semnificativ mai mic.

În literatura de specialitate există date destul de contradictorii privind efectul ketaminei asupra contractilității uterine. Acest lucru se datorează probabil atât concentrației anestezicului din sânge, cât și tonusului sistemului nervos autonom.

În prezent, ketamina este utilizată ca anestezic de inducție pentru cezariană, ca monoanestezic pentru a asigura nașterea abdominală și operațiile obstetricale „minore”, precum și în scopul ameliorării durerii în timpul travaliului prin administrare intramusculară a medicamentului folosind perfuzie prin picurare.

Unii autori utilizează o combinație de ketamină cu diazepam sau synthodian la 2 ml în scopul ameliorării durerii în timpul travaliului, ceea ce este echivalent cu eficacitatea a 5 mg de droperidol cu ketamină administrată intramuscular la o doză de 1 mg/kg.

EA Lancev și colab. (1981) au dezvoltat metode de ameliorare a durerii în timpul travaliului, inducerea anesteziei, anestezie cu ketamină pe fondul ventilației artificiale a plămânilor sau respirației spontane, precum și ameliorarea durerii în operațiile obstetricale minore cu ketamină. Autorii au ajuns la concluzia că ketamina are un număr relativ mic de contraindicații. Acestea includ prezența toxicozei tardive a sarcinii, post-ruperea diferitelor etiologii în circulația sistemică și pulmonară, boli psihiatrice în anamneză. Bertoletti și colab. (1981) indică faptul că, prin administrarea intravenoasă a 250 mg de ketamină la 500 ml de soluție de glucoză 5%, 34% dintre femeile aflate în travaliu au prezentat o încetinire a ratei contracțiilor uterine, ceea ce a fost corelat cu administrarea de oxitocină. Methfessel (1981) a investigat efectul monoanesteziei cu ketamină, anesteziei cu ketamină-seduxen și monoanesteziei cu ketamină cu pregătire preliminară cu tocolitice (partusisten, dilatol) asupra indicilor presiunii intrauterine. S-a constatat că administrarea preliminară (profilactică) de partusisten slăbește semnificativ efectul ketaminei asupra presiunii intrauterine. În condiții de anestezie combinată cu ketamină-seduxen, acest efect nedorit este complet blocat. Într-un experiment pe șobolani, ketamina modifică doar ușor reactivitatea miometrului la bradikinină, dar provoacă o pierdere treptată a sensibilității miometrului de șobolan la prostaglandine.

Caloxto și colab. au demonstrat, de asemenea, în experimente pe uter izolat de șobolan, pentru a determina mecanismul acțiunii ketaminei, efectul său inhibitor asupra miometrului, aparent datorat inhibării transportului de Ca2 ⁺. Alți autori nu au detectat niciun efect inhibitor al ketaminei asupra miometrului sau asupra cursului travaliului în contexte clinice.

Nu s-a detectat niciun efect negativ al ketaminei asupra stării fătului și nou-născutului nici în timpul ameliorării durerii în travaliu, nici în timpul nașterii chirurgicale; nu s-a observat niciun efect al ketaminei asupra parametrilor cardiotocogramei sau a stării acido-bazice a fătului și nou-născutului.

Astfel, utilizarea ketaminei extinde arsenalul de mijloace pentru efectuarea cezarienei și ameliorarea durerii în timpul travaliului folosind diverse tehnici.

Butorfanolul (moradolul) este un analgezic puternic pentru administrare parenterală și are o acțiune similară cu pentazocina. În ceea ce privește intensitatea și durata acțiunii, precum și viteza de debut a efectului, este apropiat de morfină, dar este eficient în doze mai mici; O doză de 2 mg de moradol provoacă o analgezie puternică. Din 1978, moradolul este utilizat pe scară largă în practica clinică. Medicamentul pătrunde în placentă cu un impact minim asupra fătului.

Moradolul se administrează intramuscular sau intravenos în doză de 1-2 ml (0,025-0,03 mg/kg) atunci când apare durere persistentă și colul uterin este dilatat cu 3-4 cm. Efectul analgezic a fost obținut la 94% dintre femeile aflate în travaliu. În cazul administrării intramusculare, efectul maxim al medicamentului a fost observat după 35-45 de minute, iar în cazul administrării intravenoase - după 20-25 de minute. Durata analgeziei a fost de 2 ore. Nu s-a constatat niciun efect negativ al moradolului în dozele utilizate asupra stării fătului, activității contractile a uterului sau stării nou-născutului.

La utilizarea medicamentului, se recomandă prudență la pacienții cu hipertensiune arterială.

Tramadolul (tramal) - are o activitate analgezică puternică, dă un efect rapid și de lungă durată. Cu toate acestea, este inferior ca activitate morfinei. Administrat intravenos, are efect analgezic în 5-10 minute, iar administrat oral - în 30-40 de minute. Acționează timp de 3-5 ore. Se administrează intravenos în doză de 50-100 mg (1-2 fiole, până la 400 mg, 0,4 g) pe zi. În aceeași doză, se administrează intramuscular sau subcutanat. Nu s-a identificat niciun efect negativ asupra organismului mamei în timpul travaliului sau asupra activității contractile a uterului. S-a observat o cantitate crescută de impurități meconiale în lichidul amniotic, fără a modifica natura bătăilor inimii fetale.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]