Zosin

Zosin este un medicament din categoria antibioticelor macrolide.

Indicaţii Zosina

Se utilizează pentru infecții care apar sub influența bacteriilor sensibile la medicament:

• tract respirator superior: faringită cu sinuzită sau amigdalită cu laringită;
• tract respirator inferior: bronșită, acută sau cronică, precum și pneumonie;
• otită medie;
• infecții micobacteriene diseminate (Mycobacterium intracellulare sau Mycobacterium avium);
• leziuni ale țesutului subcutanat și epidermei: furunculoză sau foliculită, precum și răni;
• terapie combinată pentru distrugerea Helicobacter pylori la persoanele cu ulcere gastrointestinale;
• toxoplasmoză sau lepră.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de tablete.

Farmacodinamica

Claritromicina prezintă activitate antibacteriană prin inhibarea legării proteinelor și sintetizarea cu subunitatea 50s a ribozomilor microbilor cu sensibilitate la medicamente. Substanța demonstrează activitate împotriva unei game largi de aerobe gram-pozitive și gram-negative cu anaerobe. Valorile concentrației minime inhibitorii (CMI) ale claritromicinei sunt adesea de două ori mai mici decât valorile CMI ale eritromicinei. Produsul metabolic al claritromicinei (componenta 14-hidroxiclaritromicină) are, de asemenea, un efect antibacterian.

Medicamentul are eficacitate in vitro împotriva următoarelor bacterii:

• microbi gram-pozitivi: Staphylococcus aureus (au fost adăugate aici tulpini sensibile la meticilină), pneumococ, streptococ piogen cu Streptococcus agalactiae și Listeria monocytogenes;
• microorganisme gram-negative: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae cu Haemophilus parainfluenzae, precum și gonococi, Helicobacter pylori și bacterii ale tusei convulsive;
• micoplasme: ureaplasma urealyticum și mycoplasma pneumoniae;
• alte bacterii: Chlamydia trachomatis, bacilul Hansen, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasi;
• anaerobe: specii de Peptostreptococcus, tulpini individuale de Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens și specii de Peptococcus.

Claritromicina nu a fost carcinogenă sau mutagenă în teste. Testul Ames pentru metaboliții claritromicinei a fost negativ.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinetica

Claritromicina se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal după administrare orală. Biodisponibilitatea este de 55%. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea medicamentului.

Elementul activ, împreună cu produsul său metabolic (14-hidroxiclaritromicină), este distribuit într-un număr mare de țesuturi și fluide. Medicamentul suferă procese metabolice extinse în ficat și apoi este excretat prin bilă.

Valorile serice ale Cmax se dezvoltă după 120 de minute. Nivelurile plasmatice stabile ale Cmax ale claritromicinei se înregistrează după 2-3 zile și sunt de aproximativ 1 mcg/ml după administrarea a 0,25 g de substanță la intervale de 12 ore și 3-4 mcg/ml după administrarea a 0,5 g de medicament la intervale de 8 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de aproximativ 3-4 ore atunci când se utilizează prima dintre metodele de mai sus și de 5-7 ore atunci când se utilizează a doua. Când se utilizează 0,25 g de medicament la intervale de 12 ore, 14-hidroxiclaritromicina dobândește o valoare constantă a Cmax de aproximativ 0,6 mcg/ml și un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 5-6 ore. Când se utilizează 0,5 g de medicament la intervale de 8-12 ore, nivelul Cmax al 14-hidroxiclaritromicinei este de aproximativ 1 mcg/ml, cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 7-9 ore.

Când se administrează 0,25 g de claritromicină la intervale de 12 ore, 20% din doză se excretă în urină (în stare nemodificată), iar când se utilizează 0,5 g de substanță la intervale de 12 ore, această cifră este de aproximativ 30%. Excreția de 14-hidroxiclaritromicină este de 10% sau 15% (utilizarea, respectiv, a 0,25 sau 0,5 g de medicament la intervale de 12 ore).

Claritromicina se excretă în laptele matern.

Timpul de înjumătățire este crescut la persoanele cu insuficiență renală.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Adolescenții cu vârsta de 12 ani și peste, precum și adulții, trebuie să ia medicamentul de două ori pe zi, în porții de 0,25 g, la intervale de 12 ore. Este posibilă creșterea dozei la 0,5 g de două ori pe zi (în formele severe ale bolii). Ciclul de tratament este de 7-14 zile.

Pentru ulcerele care afectează intestinul, este necesară administrarea a 0,5 g de medicament de 3 ori pe zi, în combinație cu 40 mg de omeprazol (o dată pe zi). Ciclul durează 2 săptămâni.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 12 ani trebuie să li se administreze 7,5 mg/kg de substanță la intervale de 12 ore, pe parcursul unui tratament de 5-10 zile.

Persoanele cu insuficiență renală severă necesită ajustarea dozei. Pentru valori ale CC mai mici de 30 ml/min, doza este de 0,25 g, o dată (afectare ușoară sau moderată) sau de 2 ori pe zi (stadii severe).

[ 9 ]

Utilizați Zosina în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Zosin în timpul alăptării sau sarcinii. Singurele excepții sunt situațiile în care beneficiul probabil al tratamentului este mai mare decât riscul de complicații.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare la persoanele cu intoleranță severă la claritromicină sau alte macrolide.

Este interzisă combinarea medicamentului cu terfenadină, alcaloizi din ergot, pimozidă sau cisapridă.

Efecte secundare Zosina

Adesea, medicamentul este tolerat fără complicații.

Reacțiile adverse includ dureri de cap, diaree, vărsături, stomatită, dureri abdominale și greață.

Ocazional, se observă semne de alergie, de la o erupție epidermică ușoară și urticarie până la anafilaxie. Pot apărea trombocitopenie sau sindrom Stevens-Johnson. Disfuncția papilelor gustative este, de asemenea, posibilă.

Pot apărea simptome negative tranzitorii care afectează funcția sistemului nervos central, inclusiv amețeli, halucinații, senzații de confuzie sau anxietate și insomnie.

Există raportări de colită pseudomembranoasă dezvoltată ca urmare a utilizării claritromicinei, care poate varia de la ușoară până la afecțiuni care pun viața în pericol.

De asemenea, se pot dezvolta disfuncție hepatică, colestază (cu sau fără icter) sau hepatită, iar rezultatele testelor de laborator se pot modifica.

[ 8 ]

Supradozaj

Intoxicația duce la potențarea manifestărilor negative.

Trebuie efectuate lavaj gastric și proceduri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea concomitentă a medicamentului cu teofilină poate duce la o creștere a nivelurilor serice și la o potențială toxicitate a acesteia din urmă.

Proprietățile terapeutice ale warfarinei cu digoxină pot fi potențate atunci când sunt administrate în combinație cu Zosin.

Administrarea combinată a medicamentului cu zidovudină la adulții cu HIV poate determina o scădere a nivelurilor de zidovudină administrată în tratamentul cronic.

Există dovezi că macrolidele pot afecta procesele metabolice ale terfenadinei, crescând astfel nivelurile plasmatice ale acesteia, ceea ce poate duce la aritmie cardiacă. Prin urmare, se recomandă prudență atunci când se utilizează medicamentul împreună cu terfenadină sau alte antihistaminice nesedative.

Efecte similare au fost observate atunci când claritromicina este utilizată în combinație cu pimozidă sau cisapridă.

Zosin este capabil să potențeze activitatea carbazepinei prin încetinirea proceselor de eliminare a acesteia.

[ 10 ], [ 11 ]

Conditii de depozitare

Zosin trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de copii. Temperatura – standard.

[ 12 ]

Termen de valabilitate

Zosin este permis a fi utilizat în termen de 36 de luni de la data lansării produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Nu au fost efectuate studii clinice la sugari cu vârsta sub șase luni. Copiii mai mari tolerează medicamentul fără complicații.