Varfareks

Warfarex este un medicament antitrombotic care este un antagonist al vitaminei K.

Indicaţii Varfareksa

Aplicabil în următoarele cazuri:

• terapie cu profilaxie pentru TVP, precum și PE;
• prevenirea tipului secundar în infarctul miocardic și, în plus, prevenirea complicațiilor (cum ar fi embolismul de tip sistemic sau accident vascular cerebral) după un infarct miocardic deja întâlnit;
• profilaxia complicațiilor de tip tromboembolic la persoanele care suferă de fibrilație atrială și, în plus, înfrângerea supapelor de inimă sau cu supape de inimă protetică;
• prevenirea accidentului vascular cerebral sau a unui accident vascular cerebral mic.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberați în tablete, 30 de bucăți în interiorul recipientului. Într-un ambalaj separat - 1 recipient cu tablete.

[3], [4], [5]

Farmacodinamica

Warfarina este un anticoagulant, o substanță derivată din cumarină. Drogurile din această categorie încetinesc procesele de formare în interiorul ficatului a vitaminei K în forma reconstituită. Această componentă este necesară în etapele finale ale mai multor factori implicați în procesul de stabilizare krovosvertyvaniya: protrombina (al doilea factor) cu proconvertin (factor a 7), precum și substanțe precum antigemofilicheskogo - globulină (factor de 9), factor cu Stewart Powers (factorul 10) și pe lângă această proteină C împreună cu S. Ca rezultat, survine o prelungire a perioadei de coagulare a sângelui.

Warfarina nu are nici un efect direct asupra factorilor deja formați de coagulare în sistemul circulator, ca urmare a faptului că, de la momentul consumului de droguri în interior, durează aproximativ 8-12 ore pentru a-și dezvolta efectul. Vârful efectului medicamentului este în ziua 2-7 (în această perioadă, factorii circulanți din sânge sunt excretați din organism).

Pentru o singură utilizare, durata expunerii la medicament este de 5 zile. Dintre izomerii warfarinei, elementul S-warfarină este de aproximativ cinci ori mai puternic decât R-warfarina.

[6], [7], [8]

Farmacocinetica

În cazul recepției interne a medicamentelor, biodisponibilitatea warfarinei este de aproximativ 90%, iar vârful nivelului plasmatic ajunge la 1,2 ore. Consumul cu alimente încetinește absorbția, dar nu își reduce gradul (datorită proceselor de circulație enterohepatică). Există, de asemenea, procese cunoscute de recirculare enterohepatică. Majoritatea warfarinei este sintetizată cu proteina din plasmă, iar fracțiunea liberă a substanței este în intervalul 0,5-3%.

Volumul de distribuție este de aproximativ 0,14 l / kg. Componenta activă a Warfarex pătrunde prin placentă și, de asemenea, într-o cantitate mică se excretă cu lapte.

Metabolizarea substanței se produce în interiorul ficatului. Cu ajutorul enzimelor de tip CYP2C9 (acest S-warfarină), în plus față de CYP1A2 CYRZA (element de R-warfarină) este transformat în produși de degradare inactive excretați în urină. Timpul de înjumătățire al elementului S-warfarină este de 18-35 ore, iar elementul R-warfarină este de 20-70 de ore.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dozare și administrare

Utilizați medicamentul pe cale orală, o dată pe zi (recomandat în același timp al zilei). Regimul, dimensiunea dozei și durata cursului sunt prescrise de către medic individual, ținând cont de severitatea patologiei, precum și de indicatorii de cercetare INR. Este interzisă modificarea dimensiunii dozei în mod independent sau fără consultarea medicului sau întreruperea utilizării medicamentului.

Dimensiunea dozei zilnice inițiale (primele două zile) este de 2,5-5 mg. Mai mult, doza este selectată treptat ținând cont de parametrii coagulării sângelui (MNO). Când este atinsă INR (2.0-3.0 sau uneori 3.0-4.5) necesară, pacientului i se administrează o doză de întreținere nouă.

Persoanele slabe sau vârstnice și, în plus față de cei care se află în categoria riscului, se prescriu doze inițiale de dimensiuni reduse. În plus, trebuie să aveți grijă dacă acestea cresc. Warfarex este adesea neutilizat la copii.

În stadiul inițial al terapiei, monitorizarea de laborator a nivelului INR se efectuează zilnic, apoi, în următoarele 3-4 săptămâni, este efectuată de 1-2 ori pe săptămână, și chiar mai târziu - la fiecare 1-4 săptămâni. Creșterea controlului suplimentar este necesară atunci când există o schimbare a stării de sănătate, înainte de efectuarea unei operații chirurgicale planificate sau a unei alte proceduri și, în plus, în cazul prescrierii / anulării altui medicament.

[20], [21], [22], [23]

Utilizați Varfareksa în timpul sarcinii

Medicamentul nu poate fi prescris femeilor însărcinate, deoarece are proprietăți teratogene și poate provoca apariția sângerării în făt, ceea ce va duce la moartea sa. Este necesar să se cântărească cu atenție riscul de a consuma droguri și să se evalueze riscul unei femei în cazul refuzului de a lua Varfarex. Tratamentul anti-trombotic în timpul sarcinii trebuie efectuat individual, sub supravegherea constantă a unui specialist.

Warfarina poate trece în laptele matern în cantități mici. Nu afectează procesul de coagulare a sângelui la copil, din cauza a ceea ce este permis să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță la warfarină sau la alte elemente suplimentare ale medicamentului;
• sângerare diagnosticată clinic;
• prezența tendinței de a dezvolta sângerări (cu încălcări cum ar fi boala von Willebrand și, în plus, trombocitopenia cu tulburare de activitate a trombocitelor și hemofilie);
• pentru a preveni riscul formelor severe de sângerare care nu au fost luate în decurs de 72 de ore după o intervenție chirurgicală extensivă și, în plus, în timpul celor 48 de ore de la naștere;
• hepatic ciroză și, în plus, insuficiență renală / hepatică în grade severe;
• tensiune arterială crescută necontrolată sau netratată;
• sângerări recente de tip intracranian și, în plus, stări capabile să provoace această tulburare - printre care anevrism aortic sau anevrism al arterelor cerebrale;
• tendința de a leșina;
• intervenția chirurgicală la nivelul ochilor sau în sistemul nervos central;
• sângerări în tractul gastro-intestinal sau rinichi, precum și complicațiile acestor boli;
• diverticuloza;
• tumori de tip malign;
• varice esofagiene;
• pericardită (de asemenea forma exudativă) și endocardită infecțioasă;
• o condiție în care siguranța tratamentului nu poate fi asigurată (de exemplu, în psihoze, demență sau alcoolism);
• puncție fără ambiguități.

[16]

Efecte secundare Varfareksa

Utilizarea comprimatelor poate duce la următoarele efecte secundare:

• manifestări ale bolii: dezvoltarea febrei și apariția hemoragiei subdurale;
• fluxul de sânge și hematopoieza: dezvoltarea hemoragiei, eozinofiliei, necrozei cucumarinei și, în plus, anemia, vasculita și purpura. În plus, o scădere a hematocritului și dobândirea unei nuanțe purpurii pe picioare;
• tulburări în mediastin cu sânul și sistemul respirator: apariția hemorahiei sau calcificării în trahee;
• tulburări ale funcției tractului gastro-intestinal: vărsături (inclusiv sângeroase) cu greață, durere abdominală, diaree, melenă și sângerare în rect sau în tractul gastro-intestinal;
• reacții hepatice și hepatice: o creștere curabilă a activității enzimatice hepatice, icter și hepatită de tip colestatic;
• straturile subcutanate ale pielii: erupții cutanate, vindecabil alopecie, prurit, urticarie, eczeme și umflături pe piele tip eritematoase, care poate fi o cauza de infarct miocardic, necroza pielii si echimoze;
• tulburări ale funcției sistemului urogenital: dezvoltarea priapismului sau hematuriei;
• sistemic: manifestări de alergie (adesea sub formă de erupții cutanate) și, în plus, urolitiază, necroză tubulară și nefrită.

Ocazional, există efecte secundare: pancreatită, leucopenie, o stare de febră, umflare și mâncărime, și în plus, o senzație de slăbiciune, amețeli, letargie, dureri de cap sau dureri abdominale, afectarea receptorilor de gust, parestezii și substanțe totale de colesterol microembolizări.

[17], [18], [19]

Supradozaj

Manifestări intoxicații cronice: apariția de sângerări nazale sau gingiilor, sangerari abundente menstruale, și în afară de o sângerare lungă sau crescută după ce a primit leziuni mici, sângerări cutanate și prezența sângelui în fecale cu urină.

Pentru a elimina sângerările slabe, este necesară reducerea dozei medicamentului sau anularea terapiei pentru o perioadă scurtă de timp. Când apare o sângerare grea, se transfuzează o plasmă proaspăt înghețată, concentratele de factori care intră în complexul de protrombină sau sângele întreg.

[24], [25],

Interacțiuni cu alte medicamente

Warfarex are o interacțiune cu vitamina K. Când acest element este conținut în produse alimentare în cantități mari, eficacitatea medicamentului poate fi slăbită. Antibiotice cu o gamă largă de activitate inhibă legarea vitaminei C microflorei intestinale, dar cresc activitatea anticoagulantă în cazul unei combinații cu antibiotice este rara, deoarece cu tipul de alimente vitamina K în interiorul corpului în cantitățile necesare.

Efectul întârziind asupra procesului krovosvertyvaemosti medicament poate crește datorită combinației cu substanțe precum urokinază și streptokinază, și în afară de heparină și chinidina metildopa și amiodaronă cu diazoxid. Aceasta include, de asemenea, clofibrat și eritromicină, și împreună cu această tsefmandol și acid etacrinic și cefoperazon cu cloramfenicol. In plus, ei au astfel de proprietăți cu metronidazol și itraconazol, ketoconazol și sulfonamidele, precum acidul nalidixic, paracetamol (utilizarea prelungită la doze mari) și fluconazol. În plus față de ei - miconazol si aspirina, alopurinol si AINS cu propoxifenil și hloralgidatom și sulfinpirazon și medicamente pentru anestezie, metilfenidat cu tamoxifen și danazol. De asemenea, în lista inclusă valproat, IMAO, cimetidina, chinina, medicamente, hormoni tiroidieni anabolizant si medicamente androgenici, glucagon cu disulfiram și medicamente antidiabetice orale, și vitamine, în plus față de acest tip de E și A, PAS si vaccinul gripal.

Anumite medicamente care încetinesc agregarea plachetară (aceasta este aspirina, alte AINS, și în plus față de ticarcilina piperacilină și dipiridamolul), coroborat cu Varfareksom crește probabilitatea de sângerare, deși analizele citirile pot prezenta un nivel normal de protrombină.

Efectul anticoagulant al medicamentului poate avea un efect debilitante asupra nafcilina, griseofulvină cu rifampicină, și în plus față de antiacidele și medicamente diuretice, carbamazepina cu ethlorvinolom și barbiturice, precum și primidonă cu estrogeni, aminoglutemid cu glutethimide și acid ascorbic (la doze mari).

Alcoolul și unele medicamente (ciclofosfamidă cu colestiramină și disopiramidă și fenitoină cu corticosteroizi, corticotropină și contraceptivele orale) pot potența și diminua proprietățile Varfareksa.

[26], [27], [28]

Conditii de depozitare

Warfarex trebuie păstrat într-un loc întunecos în condiții de temperatură de cel mult 25 ° C.

[29], [30], [31]

Termen de valabilitate

Warfarex poate fi utilizat în perioada de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

[32]