Vancogen

Un antibiotic glicopeptidic pentru perfuzii intravenoase, utilizat numai în secțiile de spitalizare ale instituțiilor medicale. Este destinat tratamentului infecțiilor severe, componentul activ este clorhidratul de vancomicină (produs de Amycolatopsis orientalis).

Indicaţii Vancogen

Cazuri clinice severe de boli infecțioase cauzate de microorganisme sensibilizate la ingredientul activ, din cauza lipsei de eficacitate a penicilinei, cefalosporinei și a altor medicamente antibacteriene sau a hipersensibilității la acestea la pacient; sepsis bacterian; inflamație bacteriană a endocardului; terapie antibiotică preoperatorie pentru înlocuirea valvei cardiace; inflamație (abces) pulmonară; boli infecțioase și inflamatorii ale oaselor, măduvei osoase și sistemului nervos central; enterocolită.

Formularul de eliberare

Substanță uscată pentru soluție perfuzabilă, ambalată în flacoane conținând 500 și 1000 mg de substanță activă.

Farmacodinamica

Efectul bactericid se bazează pe inhibarea biosintezei membranei celulare bacteriene și reducerea rezistenței acesteia. Clorhidratul de vancomicină modifică sinteza moleculei de acid ribonucleic a microorganismului patogen.

Ingredientul activ este activ împotriva microbilor gram-pozitivi: stafilococi, în special aurii și epidermici (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), streptococi - β-hemolitici de grup A și B, pneumococi (inclusiv tulpini rezistente la penicilină), streptococi verzi, enterococi, listeria, bacili difterici, clostridii, actinomicete.

Suprimă activitatea majorității microorganismelor sensibile la clorhidratul de vancomicină, cu un nivel seric minim al acestui medicament de până la 5 mcg/ml. Pentru Staphylococcus aureus tolerant, o concentrație a medicamentului de la 10 mcg/ml la 20 mcg/ml este letală.

Farmacocinetica

Ingredientul activ nu este practic absorbit în tractul gastrointestinal, motiv pentru care se utilizează perfuzii intravenoase continue (pe parcursul unei ore) cu clorhidrat de vancomicină.

Cea mai mare concentrație serică post-perfuzie este direct proporțională cu doza administrată: perfuzia prin picurare a 500 mg de antibiotic duce la o concentrație serică de aproximativ 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). După 12 ore, nivelul rezidual al medicamentului este de 5 până la 10 mcg/ml. Acesta se leagă de albumină în proporție de 55%.

Ingredientul activ pătrunde bine în fluidele interstițiale - articulare, pleurale, pericardice și altele. Depășește bariera hematoencefalică numai în caz de inflamație a membranelor cerebrale.

Aproximativ trei sferturi din cantitatea administrată din această substanță este eliminată prin intermediul organelor urinare prin filtrul glomerular în prima zi; la persoanele cu vârsta peste 18 ani fără patologii renale, timpul de înjumătățire al clorhidratului de vancomicină este de patru până la șase ore. În prezența anuriei, această perioadă este prelungită la 7,5 zile.

Dozare și administrare

Vârsta pacientului în copilărie

Doza recomandată este de 10 mg pe kilogram din greutatea corporală a copilului, administrată intravenos în decurs de o oră, la fiecare șase ore.

Tratamentul nou-născuților începe cu o doză de 15 mg per kilogram din greutatea copilului, apoi doza este redusă la 10 mg per kilogram la fiecare 12 ore în primele șapte zile după naștere. De la a opta zi până la vârsta de o lună, se administrează 10 mg per kilogram la fiecare opt ore. Se administrează prin perfuzie, pe parcursul unei ore.

Scheme de dozare a Vancogenului în perioada neonatală

Vârsta de la începutul sarcinii¹ (săptămâni)	Vârsta cronologică (zile)	Zer Creatinină² (mg/dl)	Dozaj (mg/kg)
Mai puțin de 30	Nu mai mult de șapte	Datele nu sunt informative³	15 într-o zi
	Din a opta zi de viață	Nu mai mult de 1,2	10 în 12 ore
30-36	Nu mai mult de 14	Datele nu sunt informative³	10 în 12 ore
	Peste 14 ani	Nu mai mult de 0,6	10 în 8 ore
	Peste 14 ani	0,7-1,2	10 în 12 ore
Mai mult de 36	Nu mai mult de șapte	Datele nu sunt informative³	10 în 12 ore
	Din a opta zi de viață	Nu mai mult de 0,6	10 în 8 ore
	Din a opta zi de viață	0,7-1,2	10 în 12 ore

¹ – vârsta dezvoltării intrauterine plus vârsta cronologică;

² – dacă nivelul creatininei serice este mai mare de 1,2 mg/dl, medicamentul se administrează în doză de 15 mg/kg zilnic;

³ – acești pacienți trebuie să monitorizeze periodic nivelul seric al ingredientului activ al medicamentului.

Dozaj pentru pacienții cu vârsta peste 18 ani

Doza recomandată de medicament pentru persoanele cu vârsta peste 18 ani fără patologii renale este de 2000 mg pe zi. Poate fi administrat de patru ori la 500 mg sau de două ori la 1000 mg, menținând intervale de timp egale. Injecția prin picurare cu Vancogen se efectuează cu o rată de 10 mg/min.

Pentru pacienții vârstnici și/sau supraponderali, doza medicamentului poate fi ajustată în funcție de conținutul plasmatic al ingredientului activ.

Pentru pacienții cu procese patologice la nivelul rinichilor, Vancogen se administrează individual, în funcție de nivelurile serice ale creatininei.

Dozajul de vancogen la persoanele cu disfuncție renală

Clearance-ul creatininei (ml/min)	Dozajul de vancogen (mg/24 h)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Calculele de mai sus nu sunt aplicabile persoanelor fără debit urinar. Se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 15 mg pe kilogram de greutate corporală pentru a accelera crearea unor concentrații optime de clorhidrat de vancomicină în plasma sanguină. Doza care menține nivelul seric al conținutului său este determinată la o rată de 1,9 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi. Pentru pacienții cu disfuncție renală severă, se recomandă perfuzie intravenoasă cu doze de întreținere de Vancogen (250-1000 mg) o dată la intervale de câteva zile, iar pentru anurie - 1000 mg o dată la intervale de șapte până la zece zile.

Preparare și utilizare

Perfuzii intravenoase: Pentru a obține o compoziție cu o densitate a clorhidratului de vancomicină de 50 mg/ml, se adaugă 10 ml de apă injectabilă într-un flacon cu 500 ml de ingredient activ; cu 1000 ml - 20 ml. Această compoziție trebuie diluată cu o soluție de glucoză pentru perfuzii (5%) sau izotonică (0,9% NaCl) pentru a obține o densitate a substanței active de 5 mg/ml: o compoziție cu 500 mg de ingredient activ se diluează în 100 ml de soluție de glucoză 5% pentru perfuzii (izotonică, 0,9% NaCl), cu 1000 mg - în 200 ml. Dacă este necesar, soluțiile perfuzabile gata preparate pot fi păstrate la o temperatură de 2-8 °C (la frigider), dar nu mai mult de 24 de ore.

Colita pseudomembranoasă asociată cu antibioticele cauzată de Peptoclostridium difficile sau enterocolita stafilococică necesită administrare orală a medicamentului. Doza pentru adulți este de 500-1000 mg pe zi. Calculul pentru copii se bazează pe 40 mg pe kilogram din greutatea copilului pe zi. O singură doză se calculează prin împărțirea în trei sau patru doze. Durata tratamentului este de la o săptămână la zece zile.

Soluția orală se prepară prin dizolvarea pulberii din flacon în 30 ml de apă. Soluția rezultată poate fi combinată cu siropuri lichide sau arome alimentare pentru a îmbunătăți gustul.

[ 1 ]

Utilizați Vancogen în timpul sarcinii

Acest medicament nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor vitale. Ingredientul activ se găsește în laptele matern, prin urmare, alăptarea este întreruptă în timpul tratamentului cu vancomicină.

Contraindicații

Neurită cohleară, pierderea auzului; patologii renale; primele trei luni de sarcină, sensibilizare la ingredientele soluției.

Efecte secundare Vancogen

Injectarea intravenoasă pe termen scurt a medicamentului este asociată cu riscul de anafilaxie, un flux sanguin în partea superioară a corpului, combinat cu erupții cutanate pe față, gât, brațe, picioare și contracții spasmodice ale mușchilor pieptului și spatelui. De regulă, astfel de fenomene nu durează mai mult de o treime de oră, dar nu întotdeauna. Rareori, astfel de fenomene apar chiar și la viteza de perfuzare recomandată.

Cel mai mare pericol îl reprezintă efectele secundare ale medicamentului asupra organelor auditive și a funcției renale. Apariția simptomelor de pierdere a auzului, cum ar fi tinitusul, este un semnal pentru oprirea tratamentului cu Vancogen din cauza posibilității unor modificări ireversibile ale organelor auditive.

Disfuncția renală severă, ca urmare a terapiei medicamentoase, este rareori detectată. Se manifestă printr-o creștere a concentrației creatininei plasmatice și azotemie. Se dezvoltă mai des în cazul terapiei cu doze mari. Există cazuri izolate de nefrită interstițială cu utilizarea combinată de agenți antibacterieni aminoglicozidici sau cu insuficiență renală la pacient. Întreruperea administrării duce la restabilirea funcției renale normale.

Tulburări reversibile ale hematopoiezei pot fi observate sub forma unei scăderi a numărului de neutrofile, leucocite, trombocite și a unei creșteri a numărului de eozinofile.

Reacțiile cutanate pot include urticarie, eritem exudativ malign, sindrom Lyell și vasculită.

Tulburările dispeptice și diareea incontrolabilă pot fi considerate un simptom al dezvoltării suprainfecției.

Supradozaj

Simptomele supradozajului medicamentos se manifestă prin agravarea efectelor secundare. Administrarea acestuia se întrerupe și se efectuează măsuri terapeutice în funcție de simptome.

Măsuri recomandate: administrarea de fluide și determinarea densității serice a substanței active. Hemofiltrarea este preferabilă pentru eliminarea excesului de medicament. Este mai eficientă decât hemodializa în acest caz.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a Vancogen cu medicamente care pot avea un efect toxic asupra sistemului nervos central și/sau a organelor urinare (uregit, cisplatină, agenți antibacterieni aminoglicozidici, relaxante musculare) poate crește reciproc intoxicația.

Combinația cu medicamente ototoxice poate amplifica reciproc impactul negativ asupra organelor auditive.

Asocierea cu antihistaminice poate camufla semnele de ototoxicitate a vancogenului (tinitus).

Utilizarea concomitentă cu anestezice crește posibilitatea dezvoltării hipotensiune arterială, reacțiilor cutanate și anafilactoide.

Clorhidratul de vancomicină în soluție are o aciditate pronunțată, care nu poate fi neglijată atunci când este necesară amestecarea cu alte substanțe.

Nu se cunoaște rezistența încrucișată a Vancogen cu alte medicamente antibacteriene.

Utilizare combinată cu cloramfenicol, hormoni steroizi sintetici, meticilină, eufilină, antibiotice cefalosporinice, derivați de heparină, fenobarbital.

[ 2 ]

Conditii de depozitare

A se păstra la temperaturi sub 25°C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

[ 3 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate este de 3 ani.

Soluția preparată pentru perfuzii este potrivită pentru utilizare în termen de 24 de ore de la momentul preparării, cu condiția să fie păstrată la o temperatură de 2-8°C.