Valtrex

Valtrex este un medicament antiviral eficient.

Indicaţii Valtrex

Medicamentul este indicat în situațiile descrise mai jos:

• pentru a elimina forma de herpes zona zoster (care este cauzată de virusul varicelei) - ajută la ameliorarea durerii și la reducerea duratei acesteia și, în plus, la reducerea procentului de pacienți cu astfel de dureri (printre care nevralgia în stadiul acut sau postherpetic);
• eliminarea proceselor infecțioase de pe membrana mucoasă, împreună cu pielea, care sunt provocate de herpesul comun tip 1 și 2 (inclusiv forma dobândită pentru prima dată sau recurentă de herpes genital);
• eliminarea herpesului localizat pe buze;
• prevenirea formării leziunilor cutanate (dacă medicamentul este administrat imediat după apariția semnelor inițiale ale unei recidive a herpesului simplu);
• prevenirea recidivelor bolilor membranelor mucoase împreună cu pielea, provocate de herpesul comun (tipurile 1 și 2), inclusiv tipul genital;
• reducerea riscului de infectare a unui partener sănătos cu herpes genital (atunci când este luat ca măsură preventivă și cu utilizarea contracepției);
• prevenirea dezvoltării formei de infecție cu citomegalovirus, care se dezvoltă ca urmare a transplantului de organe (reduce manifestarea unei reacții de răspuns de respingere severă a organului transplantat la persoanele cu transplant renal și, în plus, riscul apariției infecțiilor virale oportuniste și de alte tipuri, care sunt provocate de varicelă și herpes comun).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de tablete - în blistere a câte 10 bucăți. Un pachet conține 1 blister.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

În interiorul organismului, componenta valaciclovir este transformată complet și destul de rapid în substanța aciclovir (prin acțiunea valaciclovir hidrolazei). In vitro, substanța demonstrează o activitate supresivă specifică împotriva herpesului comun (tipurile 1 și 2), a virusului varicelei, precum și a virusului Epstein-Barr cu herpes de tip VI, precum și a citomegalovirusului.

Aciclovirul inhibă procesul de legare a ADN-ului viral imediat după reacția de fosforilare cu conversie în elementul activ - aciclovir trifosfat. În prima etapă a procesului de fosforilare, acționează enzime specifice virusului. Pentru virusurile menționate mai sus (cu excepția citomegalovirusului cu herpes de tip VI), o astfel de enzimă este timidin kinaza virală, a cărei prezență se observă în interiorul celulelor afectate de virus. Selectivitatea parțială a fosforilării persistă în citomegalovirus și se realizează indirect - cu participarea produsului produs de gena kinazei UL 97. Deoarece aciclovirul este activat cu ajutorul unei enzime virale specifice, acest lucru explică în principal selectivitatea sa.

În stadiul final de fosforilare a componentei active (conversia din componenta monofosfat în trifosfat) sunt prezente kinaze celulare. Substanța nou formată suprimă competitiv ADN polimeraza din interiorul virusului și, deoarece este un analog al nucleozidei, penetrează ADN-ul acestuia, promovând ruptura completă a acestui lanț și oprind procesul de legare a ADN-ului. Drept urmare, replicarea virală este blocată.

La persoanele cu imunitate menținută, varicela și virusurile herpetice comune, precum și sensibilitatea scăzută la valaciclovir, sunt observate foarte rar (rata este mai mică de 0,1%). Ocazional, acestea pot apărea la pacienții cu tulburări severe ale sistemului imunitar (de exemplu, cu transplant de măduvă osoasă, supuși chimioterapiei, precum și la persoanele infectate cu virusul HIV).

Rezistența se datorează unui deficit de timidin kinază virală, care permite virusului să se răspândească pe scară largă în organism. În unele cazuri, scăderea sensibilității la aciclovir se datorează apariției unor tulpini virale care perturbă structura ADN polimerazei sau a timidin kinazei virusului. Patogenitatea acestor tipuri de virusuri este similară cu cea a tulpinii sălbatice a acestui organism patogen.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, valaciclovirul și aciclovirul dobândesc proprietăți farmacocinetice identice.

Odată ajuns în organism, valaciclovirul este absorbit eficient din tractul gastrointestinal - aproape complet și foarte rapid transformat în valină cu ajutorul aciclovirului. Catalizatorul acestui proces este enzima valaciclovir hidrolază, care este produsă de ficat.

În cazul unei doze unice de 0,25-2 g de valaciclovir, nivelurile maxime de aciclovir la subiecții sănătoși (cu funcție renală normală) care au luat medicamentul au fost (în medie) de 10-37 μmol (sau 2,2-8,3 μg/ml), iar timpul necesar pentru atingerea acestui nivel a fost de 1-2 ore.

După administrarea a 1+ g de valaciclovir, biodisponibilitatea aciclovirului a fost de 54% (indiferent de aportul alimentar).

Concentrația plasmatică maximă a valaciclovirului este de doar 4% din cea a aciclovirului. Medicamentul atinge acest nivel în medie la 30-100 de minute după administrarea unei doze. După 3 ore, acest indicator rămâne la același nivel sau scade.

Aciclovirul este sintetizat slab cu proteinele plasmatice – doar 15%.

În condiții de funcție renală normală, timpul de înjumătățire plasmatică al aciclovirului este de aproximativ 3 ore. Valaciclovirul se excretă în urină, în principal sub formă de aciclovir (peste 80% din doza totală), precum și sub formă de produs de descompunere: 9-carboximetoximetilguanină. Mai puțin de 1% din medicament se excretă nemodificat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Pentru a elimina forma de herpes zoster, adulții trebuie să ia medicamentul în cantitate de 1 g de trei ori pe zi timp de 1 săptămână.

În tratarea patologiilor cauzate de virusul herpes simplex, este necesar să se administreze medicamentul în doză de 500 mg de două ori pe zi. Dacă apar recidive, tratamentul trebuie să dureze 3 sau 5 zile. În formele mai severe ale bolilor primare, terapia trebuie începută cât mai repede posibil, crescând durata acesteia la 10 zile. În caz de recidivă a bolii, este optim să se înceapă administrarea medicamentului în perioada prodromală sau imediat după apariția primelor semne.

Ca remediu alternativ pentru eliminarea herpesului labial, Valtrex este prescris într-o doză de 2 g de două ori pe zi. Următoarea doză după prima doză trebuie administrată la aproximativ 12 ore după aceasta (dar trebuie luat în considerare faptul că mai devreme de 6 ore) după aceasta. Tratamentul în acest mod nu trebuie să dureze mai mult de 1 zi, deoarece nu are beneficii terapeutice suplimentare. Un astfel de tratament trebuie început imediat după apariția primelor semne - arsură, mâncărime și furnicături la nivelul buzelor.

Ca măsură preventivă împotriva recăderilor bolilor infecțioase cauzate de virusul herpes simplex, adulții cu imunitate normală trebuie să ia medicamentul în doză de 500 mg pe zi, o dată pe zi. Dacă recăderile sunt extrem de frecvente (de peste 10 ori pe an), se consideră mai potrivită administrarea dozei zilnice de medicament în 2 doze (câte 250 mg fiecare). Persoanelor cu imunodeficiență li se prescriu 500 mg de două ori pe zi. Acest tratament durează 4-12 luni.

În prevenirea infectării unui partener sănătos cu herpes genital (adulți cu imunitate menținută, cu un număr de exacerbări de maximum 9 pe an), medicamentul trebuie administrat o dată la 500 mg pe zi, timp de 1+ ani. Medicamentul trebuie administrat zilnic, în timpul unor contacte sexuale regulate. Dacă contactele sunt neregulate, trebuie să începeți administrarea medicamentului cu 3 zile înainte de un posibil contact sexual.

Pentru prevenirea citomegalovirusului, copiii cu vârsta de 12 ani și peste și adulții trebuie să ia medicamentul de 4 ori pe zi, în cantitate de 2 g. Medicamentul trebuie administrat cât mai curând posibil după transplant. Doza este redusă în funcție de indicatorii CC. Durata tratamentului este de 90 de zile, dar poate fi crescută la pacienții predispuși la infecții.

În caz de insuficiență renală, doza se calculează în funcție de clearance-ul creatininei și de indicații.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Utilizați Valtrex în timpul sarcinii

Există informații limitate privind utilizarea Valtrex la femeile gravide. Utilizarea sa este aprobată numai atunci când beneficiul potențial pentru femeie depășește riscul de reacții adverse la făt.

Contraindicații

Contraindicațiile includ intoleranța pacientului la aciclovir și valaciclovir, precum și la alte substanțe conținute în medicament.

Se recomandă prudență la prescrierea pacienților cu forme clinice de HIV.

Efecte secundare Valtrex

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția unor astfel de efecte secundare:

• Organe ale SNC: cel mai adesea – dureri de cap. În cazuri izolate, apar amețeli, halucinații, senzație de confuzie și deteriorarea abilităților mentale. Tremor, senzație de excitație sau dizartrie și ataxie apar izolat și, în plus, se dezvoltă convulsii, simptome de tulburări psihotice, precum și o stare de comă și encefalopatie;

(aceste efecte sunt reversibile și se dezvoltă adesea la pacienții cu probleme renale sau alte afecțiuni care îi predispun la apariția lor; la pacienții cu un organ transplantat care iau Valtrex ca profilactic împotriva citomegalovirusului (și în doze mari - 8 g pe zi), reacțiile neurologice apar mai des decât în cazul utilizării dozelor mai mici)

• sistemul respirator: ocazional apare dificultăți de respirație;
• Organe ale sistemului digestiv: ocazional pot apărea diaree, vărsături sau disconfort abdominal; cazuri izolate - tulburări reversibile ale testelor funcției hepatice (uneori sunt confundate cu semne de hepatită);
• reacții cutanate: pot apărea erupții cutanate, precum și simptome de fotosensibilitate; ocazional se poate dezvolta mâncărime;
• alergii: cazuri izolate – edem Quincke sau urticarie;
• organe ale sistemului urinar: ocazional disfuncție renală; cazuri izolate – insuficiență renală acută;
• Altele: la persoanele cu tulburări imune severe (în special în stadiile avansate ale SIDA), care iau valaciclovir în doze mari (8 g zilnic) pentru o perioadă lungă de timp, s-au observat insuficiență renală, trombocitopenie și anemie hemolitică mecanică (în unele cazuri în combinație). Aceleași reacții negative sunt determinate și la pacienții cu patologii similare care nu iau valaciclovir.

[ 14 ]

Supradozaj

Nu există suficiente informații despre supradozele de droguri.

În cazul administrării orale unice a unei doze mari de aciclovir (20 g), acesta este absorbit parțial prin tractul gastrointestinal, fără a provoca efecte toxice. Utilizarea continuă a unor doze mari de aciclovir timp de mai multe zile provoacă tulburări gastrointestinale (sub formă de greață și vărsături), precum și manifestări neurologice (senzație de confuzie, precum și dureri de cap). Dozele mari de substanță administrate intravenos cresc nivelurile creatininei serice și, ulterior, dezvoltarea insuficienței renale. Simptomele neurologice includ apariția halucinațiilor, senzația de excitație sau confuzie, dezvoltarea convulsiilor și starea comatoasă.

Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a determina prezența simptomelor de intoxicație. Hemodializa accelerează procesul de excreție a aciclovirului din sânge, așa că poate fi considerată o opțiune potrivită pentru tratarea pacienților cu supradozaj al acestui medicament.

[ 25 ], [ 26 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu au fost identificate interacțiuni clinice semnificative ale Valtrex cu alte medicamente.

Aciclovirul nemodificat este excretat în urină datorită procesului activ de secreție tubulară. Când se utilizează medicamentul (1 g) în combinație cu probenecid și cimetidină (acestea sunt blocante ale secreției tubulare), ASC a aciclovirului crește, iar clearance-ul său în rinichi scade. Dar nu este necesară ajustarea dozei medicamentului, deoarece aciclovirul are un indice terapeutic larg.

Valtrex trebuie utilizat cu precauție în doze zilnice crescute (4 g), în combinație cu medicamente care concurează cu aciclovirul pentru calea de eliminare, deoarece există riscul creșterii nivelurilor unuia dintre aceste medicamente (sau ale produșilor lor de degradare) sau ale ambelor împreună în plasma sanguină. În cazul unei combinații cu un produs de degradare inactiv al micofenolatului de mofetil (un imunosupresor utilizat în transplantul de organe), se observă o creștere a ASC a acestui medicament și a aciclovirului.

Este necesară prudență în asocierea medicamentului (în doze de 4+ g pe zi) cu medicamente care afectează funcția renală (inclusiv ciclosporină și tacrolimus).

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează în condiții standard pentru medicamente, inaccesibile copiilor mici. Temperatura – nu mai mult de 30°C.

[ 27 ]

Termen de valabilitate

Valtrex este potrivit pentru utilizare timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 28 ]