Valium

Valiumul este un medicament anxiolitic, un tranchilizant.

Indicaţii Valium.

Se utilizează pentru a elimina următoarele încălcări:

• tulburări de anxietate;
• insomnie;
• spasm în mușchii scheletici cauzat de traume locale;
• tulburări spastice cauzate de leziuni ale coloanei vertebrale sau cerebrale. Printre acestea se numără paralizia cerebrală, precum și atetoza și tetanosul;
• artrită cu miozită și bursită, precum și spondilartrită reumatică și poliartrită progresivă (formă cronică);
• sindrom vertebral, tensiune, dureri de cap și angină pectorală, precum și artroză, în care se observă tensiune în mușchii scheletici;
• stare de retragere, care se manifestă sub forma unui sentiment de tensiune, anxietate și excitație, precum și sub forma tremorului și a stărilor reactive tranzitorii.

Ca adjuvant în tratamentul combinat, este utilizat pentru următoarele probleme:

• distrofie;
• creșterea tensiunii arteriale;
• tulburări psihosomatice în domeniul obstetricii și ginecologiei (inclusiv menopauza, tulburări menstruale și gestație);
• ulcere în interiorul duodenului sau stomacului;
• epistatus;
• eczeme și alte afecțiuni dermatologice caracterizate prin iritabilitate și mâncărime;
• Sindromul Ménière;
• intoxicație medicamentoasă.

În plus, Valium este utilizat înainte de proceduri endoscopice, anestezie generală și operații chirurgicale (ca premedicație).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate a 2, 5 sau 10 mg. Fiecare cutie conține 30 sau 500 de comprimate a 2 mg; 25, 100 sau 500 de comprimate a 5 mg; 25, 100, 500 de comprimate a 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Diazepamul este componentul activ al Valiumului. Are un puternic efect sedativ, hipnotic și anticonvulsivant, precum și un efect de relaxare musculară centrală. Proprietățile anxiolitice ale medicamentului se manifestă sub forma ameliorării sentimentului de frică internă, anxietate, precum și a anxietății și tensiunii.

Gradul efectului medicamentului asupra sistemului nervos central depinde de doza zilnică de diazepam: atunci când este administrat în cantități mici (între 2-15 mg), are un efect stimulant, dar la doze mari (mai mult de 15 mg) provoacă un efect sedativ.

Efectul miorelaxant central apare datorită faptului că diazepamul este capabil să încetinească reflexele spinale de tip polisinaptic. În plus, medicamentul are și proprietăți simpatolice slabe - ajută la reducerea ușoară a nivelului tensiunii arteriale. Medicamentul crește pragul durerii, ajută la creșterea rezistenței creierului la hipoxie și, de asemenea, dilată vasele coronariene.

Medicamentul are proprietăți anticonvulsivante și anticonvulsivante puternice, manifestate sub forma suprimării paroxismelor (tip simpatoadrenal și parasimpatic).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală a comprimatului, substanța este absorbită rapid și începe să acționeze asupra organismului. Durata atingerii nivelurilor maxime ale medicamentului este de 15-60 de minute. Nivelul de biodisponibilitate atunci când este administrat oral este de 100%. În plasmă, valorile maxime ale componentei sunt observate la 0,5-1,5 ore după administrarea orală a comprimatului. Diazepamul are un grad ridicat de sinteză cu proteine - 96-99%.

Timpul de înjumătățire al substanței este de 2-13 minute. Diazepamul este o componentă liposolubilă, se distribuie rapid în organism, trece prin bariera placentară și BHE și se excretă în laptele matern. După absorbție, medicamentul este redistribuit în țesutul adipos și muscular. În cazul administrării zilnice constante a medicamentului, acesta se acumulează rapid în organism (în principal în țesutul adipos), atingând un nivel care depășește semnificativ doza reală. Acumularea substanței are loc în principal în organele individuale, inclusiv în inimă.

Medicamentul suferă procese metabolice oxidative - hidroxilare cu demetilare, precum și glucuronidare în ficat (ca parte a sistemului enzimatic al hemoproteinei P450). Diazepamul are mai mulți produși de descompunere farmacoactivi, principalul dintre aceștia fiind desmetildiazepamul (numit și nordiazepam sau nordazepam). Alți produși de descompunere activi ai medicamentului includ elementele slabe oxazepam cu temazepam. Acești produși de descompunere suferă conjugare cu glucuronidă și sunt excretați în principal prin urină.

Diazepamul are un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare în două etape, de 1-3 zile, în timp ce desmetildiazepamul are un timp de înjumătățire plasmatică de 2-7 zile. Cea mai mare parte a medicamentului este metabolizată, doar o cantitate mică fiind excretată neschimbată.

Timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului și desmetildiazepamului crește semnificativ la pacienții vârstnici, ceea ce poate duce la o creștere a efectului medicamentului, precum și la acumularea acestuia în cazul administrării repetate.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Doza și durata utilizării Valium pot fi prescrise numai de un specialist, ținând cont de tipul patologiei și de severitatea manifestărilor clinice ale acesteia. Dozele standard recomandate sunt adesea următoarele:

• în timpul tratamentului fobiilor cu nevroze, precum și al anginei pectorale, al tulburărilor hipocondriace sau isterice, al patologiilor neurologice de tip degenerativ și al indicatorilor anormali ai tensiunii arteriale, este necesar să se ia medicamentul de 2-3 ori pe zi, în cantitate de 5-10 mg;
• în tratamentul poliartritei, artritei sau artrozei, precum și al altor afecțiuni articulare, trebuie să luați 5 mg de medicament de 1-4 ori pe zi (numărul exact de doze este stabilit de medic);
• pentru sindromul de sevraj alcoolic, este necesar să se ia 5 mg de Valium de 3-4 ori pe zi;
• pentru a trata sindromul vertebral, luați medicamentul într-o doză de 10 mg de 4 ori pe zi (în timp ce trebuie să stați în pat);
• Pentru a elimina tulburările climacterice, menstruale sau psihosomatice, precum și gestația, se administrează comprimate în doză de 2-5 mg, de 3 ori pe zi.

Persoanele în vârstă sau slăbite, precum și cele cu ateroscleroză, trebuie să ia medicamentul de două ori pe zi, la o doză inițială de 2 mg. Apoi, aceasta se crește treptat până la obținerea efectului medicinal dorit.

La adulți, terapia se efectuează de obicei conform următoarei scheme: administrarea a 0,5 comprimate de 5 mg (adică 2,5 mg de medicament) de 1-2 ori pe zi sau administrarea a 1 comprimat întreg (5 mg) seara.

Mărimile dozelor pentru copii sunt calculate ținând cont de vârsta pacientului:

• timp de 1-3 ani – doză de 1 mg;
• pentru vârstele 3-7 ani – 2 mg;
• pentru copii peste 7 ani – doză 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Utilizați Valium. în timpul sarcinii

Administrarea de Valium în timpul sarcinii este interzisă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• miastenie;
• boală pulmonară obstructivă cronică severă;
• glaucom cu unghi închis;
• stare de comă sau șoc;
• insuficiență respiratorie acută;
• intoxicație acută cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central;
• intoxicație alcoolică în formă acută, cu o slăbire a funcțiilor vitale ale organismului;
• hipersensibilitate la diazepam sau la alte componente suplimentare ale medicamentului;
• perioada de lactație;
• sugarii cu vârsta sub 6 luni.

Se recomandă prudență la prescrierea în următoarele cazuri:

• persoanele cu epilepsie sau cu antecedente de crize epileptice;
• în caz de insuficiență hepatică sau renală;
• istoric de dependență de droguri;
• persoanele care au tendința de a abuza de substanțe psihotrope;
• patologii cerebrale organice;
• hiperkinezie;
• ataxie cerebrală sau spinală;
• hipoproteinemie;
• apnee în somn;
• persoane în vârstă.

[ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare Valium.

Administrarea medicamentului poate fi însoțită de apariția multor efecte secundare diferite:

• oboseală crescută, senzație de letargie, dezorientare, somnolență;
• atenție scăzută;
• amețeli și încetinirea reacțiilor psihomotorii;
• amnezie de tip retrograd;
• tulburare de coordonare motorie.

În plus, există informații conform cărora Valium poate provoca tremor, spasme musculare, senzații de depresie, iritabilitate, euforie și confuzie, precum și dezvoltarea depresiei, tahicardiei, simptomelor dispeptice, insomniei și trombozei, precum și catalepsiei și altor tulburări ale sistemului nervos și psihicului.

[ 16 ]

Supradozaj

Manifestările supradozajului includ: senzație de confuzie, somnolență, stupoare sau slăbiciune severă. În plus, pot apărea areflexie sau reflexe scăzute, agitație paradoxală, răspuns scăzut la durere, dizartrie, tremor, nistagmus și ataxie, precum și somn profund. Se pot dezvolta dificultăți de respirație, dispnee, bradicardie și apnee, precum și colaps, scăderea tensiunii arteriale, comă și depresie respiratorie și cardiacă.

Pentru a elimina tulburările, este necesară spălarea stomacului, efectuarea unei proceduri de diureză forțată și administrarea de cărbune activ. De asemenea, se efectuează ventilație artificială și susținerea tensiunii arteriale și a funcției respiratorii. Antidotul este flumazenilul (utilizat în spital). Eficacitatea hemodializei este foarte scăzută.

[ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul potențează efectul deprimant asupra sistemului nervos central al unor substanțe precum antipsihoticele (neurolepticele), alcoolul etilic, analgezicele opioide, antidepresivele, relaxantele musculare și medicamentele utilizate pentru anestezia generală.

Medicamentele care inhibă procesele microsomale oxidative (inclusiv contraceptivele orale, cimetidina cu fluoxetină, precum și disulfiramul, eritromicina cu ketoconazol și propranololul, izoniazida cu propoxifen și metoprololul cu acid valproic) prelungesc timpul de înjumătățire al Valium și, de asemenea, îi potențează proprietățile.

Inductorii enzimelor hepatice microsomale slăbesc efectul medicamentelor.

Opiaceele potențează senzația euforică provocată de Valium, ceea ce crește dependența psihologică de drog.

Antiacidele reduc rata de absorbție a medicamentelor din tractul gastrointestinal fără a afecta gradul acesteia.

Medicamentele antihipertensive pot potența severitatea scăderii tensiunii arteriale.

În cazul asocierii cu clozapină, este posibilă potențarea supresiei funcției respiratorii.

Combinația de Valium și CG cu polaritate scăzută poate crește nivelurile serice ale acestora și, de asemenea, poate provoca toxicitate a CG (datorită competiției pentru sinteză cu proteinele plasmatice).

Medicamentul slăbește efectele levodopei la persoanele cu boala Parkinson.

Timpul de excreție al Valium este prelungit atunci când este administrat în combinație cu omeprazol.

Medicamentele de recuperare, IMAO și psihostimulantele reduc activitatea medicamentului.

Premedicația cu Valium permite reducerea dozei de fentanil necesară pentru inducerea anesteziei generale și scurtarea timpului necesar pentru „deconectarea” conștienței utilizând doze de inducție.

Medicamentul este capabil să potențeze proprietățile toxice ale zidovudinei.

Potențarea excreției de Valium, împreună cu o scădere a nivelului plasmatic al acestuia, apare atunci când se administrează în combinație cu rifampicina.

Doze mici de teofilină pot reduce sau chiar inversa efectul sedativ al medicamentului.

[ 22 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Valiumul este considerat un medicament foarte periculos, iar recenziile despre acesta sunt foarte mixte. Deși este destul de eficient pentru dependența de alcool, precum și pentru tulburările psihosomatice și posttraumatice, nu poate fi abuzat, deoarece poate provoca dependență și are, de asemenea, un număr mare de efecte negative. Prin urmare, poate fi luat doar pe bază de rețetă a medicului.

[ 26 ], [ 27 ]

Termen de valabilitate

Valium poate fi utilizat timp de 2-3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]