Utilizarea anticonvulsivantelor în tratamentul durerii de spate

Carbamazepină (Carbamazepină)

Comprimate, comprimate cu eliberare prelungită, comprimate filmate cu eliberare prelungită, sirop.

Acțiune farmacologică

Un medicament antiepileptic (un derivat al dibenzazepinei) care are și efecte normotimice, antimaniacale, antidiuretice (la pacienții cu diabet insipid) și analgezice (la pacienții cu nevralgie).

Mecanismul de acțiune este asociat cu blocarea canalelor de Na+ dependente de potențial, ceea ce duce la stabilizarea membranei neuronale, inhibarea apariției descărcărilor neuronale seriale și o scădere a conducerii sinaptice a impulsurilor. Previne formarea repetată a potențialelor de acțiune dependente de Na+ în neuronii depolarizați. Reduce eliberarea aminoacidului neurotransmițător excitator glutamatul, crește pragul convulsivant redus și astfel reduce riscul de a dezvolta o criză epileptică. Crește conductivitatea pentru K+, modulează canalele de Ca2+ dependente de potențial, ceea ce poate provoca și efectul anticonvulsivant al medicamentului.

Corectează modificările de personalitate epileptică și, în cele din urmă, crește sociabilitatea pacienților, promovează reabilitarea lor socială. Poate fi prescris ca principal medicament terapeutic și în combinație cu alte medicamente anticonvulsivante.

Este eficient în crizele epileptice focale (parțiale) (simple și complexe), însoțite sau nu de generalizare secundară, în crizele epileptice tonico-clonice generalizate, precum și în combinații ale tipurilor de mai sus (de obicei ineficient în crizele minore - petit mal, absențe și crize mioclonice).

La pacienții cu epilepsie (în special copii și adolescenți), s-a observat un efect pozitiv asupra simptomelor de anxietate și depresie, precum și o scădere a iritabilității și agresivității. Efectul asupra funcției cognitive și a performanței psihomotorii a depins de doză și a fost foarte variabil.

Debutul efectului anticonvulsivant variază de la câteva ore la câteva zile (uneori până la 1 lună din cauza autoinducției metabolismului).

În nevralgia trigeminală esențială și secundară, previne atacurile de durere în majoritatea cazurilor. Este eficient în ameliorarea durerii neurogene în tabes dorsal, parestezii posttraumatice și nevralgia postherpetică. Ameliorarea durerii în nevralgia trigeminală se observă după 8-72 de ore.

În sindromul de sevraj alcoolic, crește pragul convulsivant (care este de obicei redus în această afecțiune) și reduce severitatea manifestărilor clinice ale sindromului (creșterea excitabilității, tremor, tulburări de mers).

La pacienții cu diabet insipid duce la compensarea rapidă a echilibrului hidric, reduce diureza și senzația de sete.

Efectul antipsihotic (antimaniacal) se dezvoltă după 7-10 zile și poate fi datorat inhibării metabolismului dopaminei și norepinefrinei.

Forma prelungită de dozare asigură menținerea unei concentrații mai stabile de carbamazepină în sânge, fără „vârfuri” și „scăderi”, ceea ce permite reducerea frecvenței și severității posibilelor complicații ale terapiei, creșterea eficacității terapiei chiar și atunci când se utilizează doze relativ mici. Un alt avantaj important al formei prelungite este posibilitatea administrării de 1-2 ori pe zi.

Indicații de utilizare

• Epilepsie (excluzând absențele, crizele mioclonice sau flacide) - crize parțiale cu simptome complexe și simple, forme primare și secundare generalizate de crize cu convulsii tonico-clonice, forme mixte de crize (monoterapie sau în combinație cu alte anticonvulsivante).
• Nevralgie de trigemen idiopatică, nevralgie de trigemen în scleroza multiplă (tipică și atipică), nevralgie glosofaringiană idiopatică.
• Stări maniacale acute (monoterapie și în combinație cu Li+ și alte medicamente antipsihotice). Tulburări afective de fază continuă (inclusiv tulburare bipolară), prevenirea exacerbărilor, atenuarea manifestărilor clinice în timpul exacerbării.
• Sindromul de sevraj alcoolic (anxietate, convulsii, hiperexcitabilitate, tulburări de somn).
• Neuropatie diabetică cu sindrom de durere.
• Diabet insipid de origine centrală. Poliurie și polidipsie de natură neurohormonală.
• De asemenea, este posibilă utilizarea (indicațiile se bazează pe experiența clinică, nu au fost efectuate studii controlate):
  • în tulburări psihotice (tulburări afective și schizoafective, psihoze, tulburări de panică, schizofrenie rezistentă la tratament, disfuncții ale sistemului limbic),
  • în cazul comportamentului agresiv al pacienților cu leziuni cerebrale organice, depresie, coree;
  • pentru anxietate, disforie, somatizare, tinitus, demență senilă, sindromul Kluver-Bucy (distrugerea bilaterală a amigdalei), tulburări obsesiv-compulsive, sevrajul de la benzodiazepine, cocaină;
  • pentru sindromul durerii de geneză neurogenă: tabes dorsalis, scleroză multiplă, neurită idiopatică acută (sindromul Guillain-Barré), polineuropatie diabetică, durere fantomă, sindromul „picioarelor obosite” (sindromul Ekbom), spasm hemifacial, neuropatie și nevralgie posttraumatică, nevralgie postherpetică;
  • pentru prevenirea migrenei.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentină

Capsule, comprimate filmate

Acțiune farmacologică

Gabapentina este similară din punct de vedere structural cu GABA, dar mecanismul său de acțiune diferă de cel al altor medicamente care interacționează cu receptorii GABA (acid valproic, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai transaminazei GABA, inhibitori ai recaptării GABA, agoniști GABA și promedicamente GABA) și nu se leagă de următorii receptori la concentrații terapeutice (receptori GABA A a și b, benzodiazepină, glutamat, glicină și N-metil-D-aspartat). In vitro, au fost identificați noi receptori peptidici în țesutul cerebral de șobolan, inclusiv neocortexul și hipocampul, care pot media activitatea anticonvulsivantă a gabapentinei și a derivaților acesteia (structura și funcția receptorilor de gabapentină nu sunt pe deplin înțelese).

Indicații de utilizare

Epilepsie: convulsii parțiale cu și fără generalizare secundară la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (monoterapie); convulsii parțiale cu și fără generalizare secundară la adulți (medicament suplimentar); epilepsie rezistentă la copii cu vârsta peste 3 ani (medicamente suplimentare).

Durerea neuropatică la pacienții cu vârsta peste 18 ani.

Pregabalin (Pregabalin)

Capsule

Acțiune farmacologică

Agent antiepileptic; se leagă de subunitatea suplimentară (proteina α2-delta) a canalelor de Ca2+ dependente de voltaj din sistemul nervos central, ceea ce contribuie la manifestarea efectelor analgezice și anticonvulsivante. Scăderea frecvenței convulsiilor începe în prima săptămână.

Indicații de utilizare

Durere neuropatică, epilepsie.