Cetrilev

Cetrilev este un medicament antihistaminic sistemic, a cărui substanță activă este levocetirizina, un enantiomer R stabil activ al cetirizinei, un derivat de piperazină.

Indicaţii Tsetrileva

Se utilizează pentru a elimina simptomele rinitei alergice (de asemenea, o formă a bolii care apare pe tot parcursul anului), precum și urticaria.

Formularul de eliberare

Disponibil în comprimate de 5 mg, 10 comprimate per blister. Un pachet conține 1 blister; sub formă de sirop în flacoane de 30, 50 sau 100 ml. În interiorul ambalajului se află 1 flacon cu capac dozator.

Farmacodinamica

Levocetirizina este un enantiomer R activ al substanței cetirizină cu proprietăți stabile. O componentă a grupului de antagoniști competitivi ai histaminei. Proprietățile sale medicinale sunt determinate de blocarea terminațiilor histaminei H1. Afinitatea pentru aceste elemente în levocetirizină este de două ori mai mare decât cea a cetirizinei.

Afectează stadiul de dezvoltare dependent de histamină al manifestărilor alergice, reduce permeabilitatea vasculară, activitatea de mișcare a eozinofilelor și limitează, de asemenea, procesul de eliberare a conductorilor inflamatori. Previne apariția unui răspuns alergic și, împreună cu aceasta, ameliorează evoluția simptomelor deja existente. Componenta are, de asemenea, proprietăți antiinflamatorii, antialergice și antiexudative, în timp ce practic nu are efect antiserotoninic și colinolitic.

Administrat în doze medicinale, nu are practic niciun efect sedativ.

Farmacocinetica

Farmacocinetica levocetirizinei este liniară și practic identică cu cea a cetirizinei.

Administrat oral, medicamentul este absorbit intens și rapid. Gradul de absorbție nu se modifică în funcție de aportul alimentar și de mărimea dozei administrate, deși se observă o scădere a concentrației maxime și o creștere a timpului necesar pentru atingerea acesteia. Biodisponibilitatea este de 100%.

La 5% dintre pacienți, efectul medicamentului începe la 12 minute după o singură doză, iar la restul de 95% - după 0,5-1 oră. Nivelul plasmatic maxim se observă la 50 de minute după o singură doză orală de medicament, iar durata acestuia este de 2 zile. Indicatorul maxim este de 270 ng/ml în cazul unei singure doze și de 308 ng/ml în cazul administrării repetate a 5 mg de medicament.

Nu există informații privind distribuția medicamentului în țesuturi și trecerea sa prin BHE. Testele au arătat că cea mai mare concentrație se observă în rinichi și ficat, iar cea mai mică - în țesuturile sistemului nervos central. Volumul de distribuție este de 0,4 l/kg. Sinteza substanței cu proteine plasmatice este de 90%.

Aproximativ 14% din levocetirizină este metabolizată în organism. În timpul acestui proces, are loc o combinație cu taurina, oxidare și N- și O-dealchilare. Acestea din urmă sunt realizate cu ajutorul hemoproteinei CYP 3A4, în timp ce procesele oxidative sunt asistate de numeroase izoforme sau izoforme necunoscute ale elementului CYP.

Levocetirizina nu afectează activitatea izoenzimelor hemoproteice 1A2 cu 2C9, precum și a 2C19 și 2D6 împreună cu 2E1 și 3A4 la valori de câteva ori mai mari decât nivelul maxim atins la administrarea orală a 5 mg de medicament. Deoarece metabolismul este destul de scăzut și capacitatea de a suprima acest proces este absentă, probabilitatea interacțiunii dintre levocetirizină și alte componente medicamentoase este extrem de scăzută.

Excreția substanței se realizează în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă. Timpul de înjumătățire plasmatică (adulți) este de 7,9 + 1,9 ore. La copii, această perioadă este mai scurtă. Rata de clearance totală (adulți) este de 0,63 ml/minut/kg. Excreția ingredientului activ și a produșilor de descompunere are loc în principal prin urină (rata medie este de 85,4% din doza consumată). Doar 12,9% din substanță este excretată prin fecale.

Rata aparentă de clearance a levocetirizinei în organism este corelată cu indicele CC. Din acest motiv, persoanele cu insuficiență renală severă sau moderată trebuie să ajusteze intervalele dintre administrările de levocetirizină, ținând cont de indicele CC. În prezența anuriei în stadiul final al bolii renale terminale, nivelul general de clearance la aceste persoane, comparativ cu indicatori similari la persoanele fără astfel de afecțiuni, scade cu aproximativ 80%.

Cantitatea de substanță activă eliminată prin hemodializă (o procedură standard cu durata de 4 ore) este <10%.

Dozare și administrare

Siropul trebuie administrat oral (copii de la șase luni și adulți), indiferent de aportul alimentar. Se recomandă următoarele doze:

• sugari cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 1 an – o dată pe zi, 1,25 mg (sau 2,5 ml);
• vârsta 1-2 ani – de două ori pe zi, 1,25 mg (doza zilnică va fi de 2,5 mg);
• vârste între 2 și 6 ani – luați 1,25 mg (sau 2,5 ml) de medicament de două ori pe zi;
• vârsta 6-12 ani – 5 mg (sau 10 ml) de medicament pe zi;
• adolescenți de la 12 ani, precum și adulți – o dată pe zi, 5 mg (sau 10 ml) de sirop.

Persoanele cu probleme renale trebuie să calculeze dozele în funcție de valorile CC. Calculul este următorul:

• cu funcție renală normală (clearance-ul creatininei ≥80 ml/minut) – 5 mg o dată pe zi;
• pentru afecțiuni ușoare (clearance al creatininei 50-79 ml/minut) – o singură doză de 5 mg de medicament;
• tulburări moderate (clearance-ul creatininei 30-49 ml/minut) – luați 5 mg o dată la două zile;
• tulburare severă (nivel CC <30 ml/minut) – administrare de sirop de 5 mg o dată la 3 zile;
• patologie renală în stadiu terminal (clearance-ul creatininei <10 ml/minut) și persoane care efectuează dializă – administrarea medicamentului este interzisă.

Durata administrării siropului pentru persoanele cu rinită alergică periodică (semnele bolii apar într-o perioadă de <4 zile pe săptămână sau într-o perioadă mai mică de 1 lună) se stabilește ținând cont de anamneză și de evoluția patologiei. Terapia poate fi întreruptă la dispariția simptomelor și reluată dacă alergia reapare.

În caz de rinite alergice persistente (semnele bolii apar mai mult de 4 zile pe săptămână sau pentru o perioadă mai mare de 1 lună) în timpul contactului constant cu alergenii, este posibil un tratament permanent.

Pentru eliminarea patologiilor cronice (urticarie sau rinită alergică), poate fi necesară o cură de până la 1 an (aceste informații au fost obținute prin teste utilizând racematul).

Comprimatele trebuie administrate oral cu apă și fără a fi mestecate. Dacă sunt luate pe stomacul gol, acțiunea medicamentului începe mai rapid.

Doza zilnică pentru copiii cu vârsta de 6 ani și peste și adulți este de 5 mg o dată pe zi (1 comprimat). În tratamentul febrei fânului, tratamentul durează în medie 1-6 săptămâni. Pentru a elimina bolile alergice cronice, poate fi necesar un tratament de până la 1 an.

Utilizați Tsetrileva în timpul sarcinii

Levocetirizina nu trebuie prescrisă femeilor însărcinate.

Deoarece cetirizină poate pătrunde în laptele matern, dacă este nevoie să utilizați Cetrilev, este necesară întreruperea alăptării în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță la levocetirizină sau la alte componente ale medicamentului, precum și la diverși derivați ai piperazinei;
• insuficiență renală cronică severă (clearance-ul creatininei <10 ml/minut);
• Este interzisă prescrierea levocetirizinei la nou-născuți și copii sub șase luni, deoarece informațiile privind utilizarea medicamentului la această vârstă sunt foarte limitate;
• Comprimatele nu trebuie administrate de copii sub 6 ani.

Efecte secundare Tsetrileva

Componentele siropului de metilparaben cu parahidroxibenzoat de propil pot provoca următoarele reacții adverse (pot avea o reacție întârziată):

• manifestări din partea sistemului nervos: senzație de slăbiciune, somnolență, oboseală severă, apariția durerilor de cap, leșin, convulsii, tremor, parestezii și amețeli, precum și dezvoltarea disgeuziei sau asteniei;
• tulburări mintale: senzații de agitație, agresivitate, halucinații, gânduri suicidare, depresie, insomnie și alte tulburări de somn;
• reacții cardiace: dezvoltarea tahicardiei sau creșterea frecvenței cardiace;
• organe vizuale: vedere încețoșată și alte tulburări;
• tulburări auditive: dezvoltarea vertijului;
• căile biliare și ficatul: dezvoltarea hepatitei;
• organe urinare și rinichi: retenție urinară și apariția disuriei;
• reacții imune: manifestări de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie;
• organe ale sistemului respirator, mediastin și stern: apariția dispneei;
• reacții gastrointestinale: constipație, greață, diaree, vărsături, dureri abdominale și xerostomie;
• straturi subcutanate și piele: apariția unei erupții cutanate persistente cauzate de medicamente, a altor erupții cutanate și mâncărime, precum și dezvoltarea urticariei sau a edemului Quincke;
• structura musculară și osoasă: apariția mialgiei;
• rezultate ale testelor de laborator: creștere în greutate, modificări ale testelor funcționale hepatice normale;
• tulburări metabolice: creșterea poftei de mâncare;
• tulburări sistemice: apariția edemului.

Supradozaj

O supradoză se manifestă printr-o senzație de somnolență, dar la copii acest simptom este precedat de o iritabilitate și agitație crescute.

Levocetirizina nu are un antidot specific. Dacă apar tulburări, este necesar să se ofere victimei asistență menită să mențină afecțiunea și să elimine simptomele. Lavajul gastric este posibil dacă medicamentul a fost administrat recent. Hemodializa nu va da rezultate.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu au fost efectuate teste de interacțiune pentru levocetirizină.

Testele de interacțiune ale cetirizinei (în combinație cu racematul) au arătat că administrarea în combinație cu cimetidină, antipirină, precum și cu ketoconazol și pseudoefedrină, precum și cu azitromicină, eritromicină și glipizidă sau diazepam nu provoacă reacții adverse semnificative.

În combinație cu teofilină (doză zilnică de 400 mg), clearance-ul total al levocetirizinei scade (cu 16%), în timp ce proprietățile teofilinei rămân neschimbate.

Testarea utilizării unor doze multiple de ritonavir (600 mg de două ori pe zi) în asociere cu cetirizină (10 mg zilnic) a demonstrat că expunerea la cetirizină a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce volumul de distribuție al ritonavirului a fost ușor modificat (-11%) înainte de administrarea concomitentă cu cetirizină.

Alimentele nu afectează gradul de absorbție a medicamentului, dar îl încetinesc.

[ 1 ], [ 2 ]

Conditii de depozitare

Cetrilev trebuie păstrat la un loc ferit de copiii mici, la o temperatură care să nu depășească 30°C.

[ 3 ]

Termen de valabilitate

Cetrilev (sub formă de sirop și comprimate) este potrivit pentru utilizare în termen de 24 de luni de la data fabricației medicamentului. În același timp, după deschiderea flaconului cu sirop, termenul de valabilitate al medicamentului este de 3 luni.