Para-aminosalicilat de sodiu

Para-aminosalicilatul de sodiu este inclus în categoria medicamentelor antibacteriene sintetice. Are proprietăți bacteriostatice și antituberculoase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Para-aminosalicilat de sodiu

Se utilizează pentru tuberculoza rezistentă la medicamente (orice localizare și în diferite forme) în combinație cu alte medicamente suplimentare cu efect antituberculos.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de comprimate de 0,5 sau 1 g, în granule – în ambalaje de 4, 5 sau 100 g, precum și sub formă de liofilizat pentru soluții perfuzabile – în flacoane.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este un concurent al PABA în lupta pentru centrul activ al enzimei care transformă PABA în DHF și, în plus, încetinește legarea acidului folic în interiorul celulelor bacteriene. Efectul tuberculostatic al medicamentului este mai slab decât efectul similar al streptomicinei și izoniazidei. Medicamentul acționează eficient asupra Mycobacterium tuberculosis - are un efect bacteriostatic (dimensiunea concentrației minime inhibitorii in vitro este de 1-5 μg/ml).

Medicamentul reduce riscul de rezistență bacteriană la izoniazidă împreună cu streptomicina. Mecanismul său de acțiune se datorează suprimării proceselor de legare a acidului folic, precum și formării micobactinei (un element al peretelui microbian), rezultând o scădere a nivelului de captare a fierului de către bacteria Mycobacterium tuberculosis.

De asemenea, afectează micobacteriile aflate în stadiul de reproducere activă, dar nu are aproape niciun efect asupra micobacteriilor aflate în stare latentă. Medicamentul are un efect destul de slab asupra bacteriilor patogene intracelulare. Medicamentul nu are niciun efect asupra altor micobacterii non-tuberculoase.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, se absoarbe destul de repede. Valoarea maximă după administrarea orală a 4 g de medicament este de 75 mcg/ml.

Se metabolizează hepatic și se excretă prin filtrare glomerulară – 80% în urină (peste 50% din substanță este sub formă de derivat acetilat). Substanța trece în lichidul cefalorahidian doar în cazul inflamației meningelui.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral cu apă. Trebuie administrat după mese. Doza zilnică pentru adulți este de 9-12 g (3-4 g de trei ori pe zi). Pacienții epuizați (greutate mai mică de 50 kg) sau cei care au o toleranță slabă la medicament trebuie să ia 6 g pe zi. Doza pentru copii este de 0,2 g/kg/zi, doza se administrează în 3-4 prize (se permite un maxim de 10 g pe zi).

Persoanele care urmează tratament ambulatoriu au voie să ia întreaga doză zilnică odată, dar dacă o persoană are o toleranță slabă, este necesară împărțirea dozei în 2-3 utilizări.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Utilizați Para-aminosalicilat de sodiu în timpul sarcinii

Femeile însărcinate pot lua medicamentul numai în cazurile în care beneficiul posibil al tratamentului depășește probabilitatea complicațiilor și a fătului.

Alăptarea este interzisă în timpul terapiei.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența hipersensibilității la medicament;
• stadii severe ale bolilor hepatice sau renale;
• stadiul decompensat al insuficienței cardiace;
• ulcer în tractul gastro-intestinal;
• crize epileptice;
• enterocolită agravată;
• hipotiroidism exacerbat.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efecte secundare Para-aminosalicilat de sodiu

Utilizarea medicamentelor poate duce la următoarele efecte secundare:

• afectarea tractului gastrointestinal: apariția vărsăturilor cu greață, pierderea sau slăbirea poftei de mâncare, diaree sau constipație și dureri abdominale;
• simptome alergice: febră, spasme bronșice, enantem, precum și dermatită sub formă de purpură sau urticarie;
• Altele: dureri articulare, dezvoltarea eozinofiliei. Rareori, apare trombocitopenie sau leucopenie sau agranulocitoză și, în plus, se dezvoltă hepatită sau cristalurie induse de medicamente.

După utilizarea prelungită a unor doze mari de medicamente, se pot dezvolta gușa sau mixedemul.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește nivelurile de izoniazidă din sânge, interferează cu absorbția eritromicinei, rifampicinei și lincomicinei, precum și cu absorbția cianocobalaminei (acest lucru poate duce la anemie). De asemenea, medicamentul potențează proprietățile anticoagulantelor indirecte (derivați de indandionă sau cumarină).

Antiacidele nu afectează absorbția para-aminosalicilatului de sodiu.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul Para-aminosalicilat de sodiu trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de umiditate. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 35 ]

Termen de valabilitate

Comprimatele de para-aminosalicilat de sodiu pot fi utilizate timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului, granulele - timp de 3 ani și liofilizatul - timp de 4 ani.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]