Tarka

Medicamentul pentru stabilizarea tensiunii arteriale Tarka aparține blocantelor canalelor de calciu - medicamente pe bază de verapamil.

Indicaţii Tarki

Utilizarea Tarka este adecvată pentru îmbunătățirea stării persoanelor cu hipertensiune arterială esențială dacă valorile tensiunii arteriale se stabilizează după administrarea de trandolapril și/sau verapamil.

Formularul de eliberare

Tarka este produs sub formă de capsule și este clasificat ca medicament cu eliberare prelungită.

O capsulă de Tarka conține două ingrediente active:

• trandolapril în cantitate de 2 mg;
• clorhidrat de verapamil în cantitate de 180 mg.

Capsulele Tarka sunt forme de gelatină dense, de culoare roz deschis, în interiorul cărora se află o masă granulată de trandolapril și un comprimat de clorhidrat de verapamil.

Blisterul conține zece capsule de medicament. Cutia de carton conține două blistere și instrucțiuni de utilizare a Tarka.

Farmacodinamica

Capsulele Tarka sunt o combinație farmaceutică a antagonistului de calciu verapamil cu inhibitorul ECA trandolapril.

Efectul farmacologic al verapamilului se explică prin inhibarea fluxului de ioni de calciu prin canalele lente de calciu ale membranelor celulare ale structurii musculare netede a vaselor de sânge și a mușchiului cardiac.

Verapamilul are următoarele proprietăți:

• scade tensiunea arterială în repaus sau în timpul activității fizice (prin vasodilatație);
• reduce gradul de rezistență al vaselor periferice și scade nevoia de oxigen a mușchiului cardiac;
• reduce funcția contractilă a mușchiului cardiac fără a afecta reglarea simptomatică a activității cardiace.

Orientarea funcțională a trandolaprilului este de a bloca complexul seric renină-angiotensină-aldosteron, de a reduce nivelul de angiotensină II din serul sanguin, de a reduce activitatea vasopresoare și de a normaliza producția de aldosteron. Trandolaprilul din Tarka îmbunătățește vasodilatația periferică prin stimularea sistemului prostaglandin. Probabil, un mecanism similar apare și în efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA și este, de asemenea, responsabil pentru apariția reacțiilor adverse individuale.

La pacienții cu hipertensiune arterială, tratamentul cu inhibitori ai ECA duce la o scădere a tensiunii arteriale, indiferent de poziția corpului. În acest context, nu se observă o accelerare compensatorie a activității cardiace. Rezistența arterială periferică scade: debitul cardiac rămâne neschimbat sau crește.

Se poate observa o creștere a fluxului sanguin renal. Cu toate acestea, rata de filtrare nu se modifică. Pentru a obține o scădere stabilă a tensiunii arteriale, unele persoane trebuie să urmeze un tratament timp de câteva săptămâni. În același timp, efectul administrării Tarka se menține chiar și în cazul unui tratament pe termen lung. În viitor, tensiunea arterială nu crește chiar dacă tratamentul cu capsule Tarka este întrerupt brusc.

În cadrul experimentelor, nu s-au constatat interacțiuni negative între ingredientele active ale Tarka. Prin urmare, se presupune că efectul sinergic al verapamilului și trandolaprilului se datorează proprietăților lor farmacologice combinate. O astfel de combinație este considerată mai eficientă decât administrarea fiecărui medicament separat.

Farmacocinetica

Capsulele Tarka conțin clorhidrat de verapamil, cu eliberare lentă, și trandolapril cu eliberare accelerată.

Verapamilul este absorbit în proporție de aproximativ 90%. Biodisponibilitatea medie este de 22%, iar în cazul utilizării prelungite poate crește până la 30%.

Prezența alimentelor în stomac nu interferează cu gradul de biodisponibilitate al verapamilului.

Timpul mediu pentru atingerea concentrației serice maxime este de 4 ore. Echilibrul cu administrarea pe termen lung a medicamentului cu o frecvență de o dată pe zi se observă după 3-4 zile.

Legarea verapamilului de albuminele plasmatice poate fi de 90%.

Timpul de înjumătățire plasmatică după tratamentul prelungit cu Tarka este de aproximativ opt ore. Aproximativ 3,5% din cantitatea administrată de medicament este excretată nemodificată prin filtrare renală. Metaboliții sunt excretați în proporție de 70% prin urină și 16% prin fecale.

Biodisponibilitatea poate crește la pacienții cu ciroză hepatică. Cu toate acestea, proprietățile cinetice ale verapamilului rămân neschimbate.

Trandolaprilul se absoarbe relativ repede, absorbția putând varia între 30 și 60%, indiferent de prezența alimentelor în stomac.

Nivelul maxim al medicamentului este detectat la o jumătate de oră după administrare.

Trandolaprilul din capsulele Tarka este eliminat rapid din serul sanguin, cu un timp de înjumătățire plasmatică mediu mai mic de 60 de minute. Medicamentul suferă procese de hidroliză în plasmă pentru a forma trandolaprilat.

Timpul până la atingerea concentrațiilor serice maxime medii poate varia între 3 și 8 ore. Biodisponibilitatea totală este de 13%.

Legarea trandolaprilatului de albuminele plasmatice este de aproape 80%. Legarea de ECA este considerată saturată. Cantitatea principală de trandolaprilat circulant este, de asemenea, legată prin crearea unei legături proteice nesaturate. Echilibrul poate fi atins după 4 zile de administrare continuă de Tarka.

Timpul de înjumătățire plasmatică al trandolaprilatului este estimat la 15 și 23 de ore.

Între 9 și 14% din cantitatea administrată de trandolapril este excretată în urină sub formă de trandolaprilat nemodificat.

Valorile clearance-ului trandolaprilatului prezintă o corelație liniară cu clearance-ul creatininei și se situează între 0,15-4 l/oră, în funcție de doză. Concentrațiile serice de trandolaprilat sunt crescute semnificativ la pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 30 ml/min. După administrarea repetată la pacienții cu insuficiență renală cronică, starea de echilibru se observă în decurs de patru zile.

Nivelurile serice de trandolapril la pacienții cu ciroză hepatică sunt de obicei de aproximativ zece ori mai mari decât la persoanele sănătoase.

Întrucât nu a fost studiat tipul farmacocinetic de interacțiune al componentelor individuale verapamil și trandolapril, valorile cinetice ale primului și celui de-al doilea medicament sunt utilizate în raport cu medicamentul Tarka.

Dozare și administrare

Pacienții adulți trebuie să ia o capsulă de Tarka zilnic, de preferință dimineața, indiferent dacă există alimente în stomac. Capsula Tarka se înghite întreagă: nu mestecați și nu goliți conținutul capsulei.

[ 3 ], [ 4 ]

Utilizați Tarki în timpul sarcinii

Utilizarea Tarka de către pacientele însărcinate este interzisă.

Experții nu au reușit să demonstreze siguranța utilizării Tarka în timpul sarcinii. Dimpotrivă, au fost înregistrate cazuri de hipoplazie pulmonară intrauterină, inhibarea creșterii fetale intrauterine și tulburări de dezvoltare craniană hipoplazică.

Femeile aflate la vârsta reproductivă trebuie să se asigure că nu sunt însărcinate și să utilizeze metode contraceptive fiabile înainte de a începe tratamentul cu Tarka.

Principalele ingrediente ale Tarka sunt excretate în laptele matern, așa că tratamentul cu medicamentul în timpul alăptării este, de asemenea, contraindicat.

Contraindicații

Capsulele Tarka nu sunt prescrise pentru următoarele afecțiuni dureroase:

• tendință la alergie la acest medicament sau la alte medicamente inhibitoare ale ECA;
• un episod de bloc atrioventricular de gradul doi sau trei, în absența unui IVR funcțional;
• formă ereditară sau idiopatică de angioedem;
• șoc cardiogen;
• formă acută de infarct miocardic, însoțită de complicații;
• slăbiciune a nodului sinusal la pacienții fără un sistem venos sinusal funcțional;
• insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare;
• flutter și/sau fibrilație atrială;
• perioada de naștere și alăptare a unui copil.

Efecte secundare Tarki

Cel mai adesea, administrarea de Tarka este însoțită de simptome nedorite precum tuse, dureri de cap, dificultăți la tranzit, amețeli, bufeuri.

Reacțiile adverse mai puțin frecvente pot include:

• trombocitopenie, leucopenie;
• alergie;
• modificarea greutății corporale spre scădere;
• tulburări de somn, anxietate, apatie;
• tremor la nivelul membrelor, sensibilitate afectată a membrelor, tulburări vestibulare;
• deteriorarea vederii;
• bloc atrioventricular de gradul întâi;
• bronșită, congestie pulmonară;
• dureri abdominale, diaree sau constipație, sete, inflamația pancreasului;
• icter, hepatită;
• umflarea feței, erupții cutanate, hiperhidroză, roșeață a pielii;
• dureri în mușchi, articulații;
• creșterea volumului zilnic de urină;
• mărirea glandelor mamare, disfuncție erectilă;
• senzație de oboseală.

[ 1 ], [ 2 ]

Supradozaj

Administrarea unor doze excesive de Tarka poate fi însoțită de următoarele simptome:

• scădere excesivă a tensiunii arteriale;
• dezechilibre electrolitice;
• încetinirea sau creșterea ritmului cardiac;
• pierderea conștienței;
• stare de șoc;
• bloc atrioventricular;
• insuficienţă cardiacă

Au fost cunoscute cazuri de deces al pacienților ca urmare a supradozajului cu Tarka.

În caz de supradozaj, asistența trebuie acordată menținerii funcțiilor vitale ale organismului. Se utilizează perfuzie de medicamente cu calciu, stimulare β-adrenergică, curățarea stomacului și a intestinelor.

Datorită proprietăților prelungite ale medicamentului Tarka, este necesară stabilirea supravegherii medicale asupra stării pacientului timp de cel puțin 2 zile.

Hemodializa nu se utilizează în astfel de cazuri.

[ 5 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Tarka + agenți antiaritmici și β-blocante	Efecte adverse asupra funcției cardiace
Tarka + chinidină	Creșterea efectului hipotensiv
Tarka + medicamente antihipertensive, diuretice și vasodilatatoare	Creșterea efectului hipotensiv
Tarka + prazosin, terazosin	Creșterea efectului hipotensiv
Tarka + medicamente utilizate în terapia HIV (de exemplu, ritonavir)	Concentrații serice crescute de verapamil
Tarka + carbamazepină	Creșterea nivelurilor de carbamazepină în sânge și creșterea efectelor secundare ale carbamazepinei
Preparate Tarka + litiu	Efecte neurotoxice crescute ale litiului
Tarka + rifampicină	Efect hipotensiv redus al verapamilului
Tarka + sulfinpirazonă	Reducerea efectului hipotensiv al verapamilului
Tarka + relaxante musculare	Îmbunătățirea efectului relaxantelor musculare
Tarka + aspirină	Risc crescut de sângerare
Tarka + alcool etilic	Concentrație crescută de alcool etilic în sânge
Tarka + simvastatină și lovastatină	Concentrații plasmatice crescute ale medicamentelor enumerate
Preparate Tarka + potasiu	Risc crescut de hiperkaliemie
Tarka + medicamente hipoglicemiante	Efect hipoglicemic crescut și risc de hipoglicemie
Tarka + medicamente antiinflamatoare nesteroidiene	Efect hipotensiv redus

[ 6 ]

Conditii de depozitare

Capsulele Tarka se păstrează fără a fi scoase din ambalaj, în încăperi uscate și calde. Medicamentul este ideal depozitat la o temperatură cuprinsă între +18 și +25°C, a nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Termen de valabilitate

Capsulele Tarka pot fi păstrate până la 3 ani.