Medicamente pentru osteoporoză pentru menopauză

Osteoporoza este o boală a oaselor în care, din cauza formării de goluri în oase, acestea pierd rezistența, devin fragile și fragile, iar masa osoasă scade. Femeile sunt de două ori mai susceptibile la această boală decât bărbații. Femeile în timpul menopauzei prezintă un risc crescut. Studiile au arătat că numai în primii 5 ani de la debutul menopauzei, masa osoasă a coloanei vertebrale scade cu 3%. Acest lucru se datorează faptului că în timpul menopauzei, producția hormonului estrogen, care crește rata de formare a așa-numitelor osteoclaste (celule care îndepărtează țesutul osos), este redusă semnificativ.

În timpul vârstei reproductive a unei femei, există un echilibru între osteoclaste și osteoblaste (celule care creează țesut osos nou). Încălcarea acestui echilibru duce la osteoporoză. Drept urmare, calciul este „spălat” din oasele organismului, ceea ce le face rarefiate și poroase. Boala se manifestă prin fracturi frecvente, dureri de spate din cauza deformării articulațiilor. Medicamentele pentru osteoporoză în timpul menopauzei sunt destinate să joace un rol în prevenirea fracturilor.

Bifosfonați în tratamentul osteoporozei la menopauză

Sarcina principală a medicinei este de a corecta sinteza osteoclastelor și osteoblastelor în țesuturile osoase ale corpului unei femei. Farmacologia ajută la rezolvarea acestei probleme, introducând în practica medicală farmaceutică un grup de medicamente numite bifosfonați. În acțiune, aceștia sunt similari pirofosfaților naturali, care participă la reglarea proceselor metabolice din țesutul osos. Bifosfonații inhibă producerea de osteoclaste, pun o barieră între acestea și osteoblaste și au, de asemenea, un efect antitumoral și analgezic.

Bifosfonații sunt pe piața farmacologică de aproximativ 60 de ani și sunt recunoscuți pe bună dreptate în domeniul tratamentului osteoporozei la femei în timpul menopauzei și al prevenirii acesteia. Sunt bine tolerați de către paciente, au puține efecte secundare. Forma de eliberare este în principal sub formă de comprimate, dar o generație mai nouă de bifosfonați este produsă sub formă de pulberi pentru injecții. Compoziția chimică a bifosfonaților poate fi simplă și conține azot, eficacitatea acestora din urmă fiind mult mai mare. Cei mai frecvent utilizați bifosfonați care conțin azot includ alendronatul, risedronatul, ibandronatul, acidul zoledronic. Durata administrării bifosfonaților este foarte lungă (3-5 ani).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bifosfonați sub formă de tablete

Alendronatul este un medicament sub formă de comprimate de 10 mg și 70 mg, cu eficiență ridicată dovedită, reduce riscul de fracturi locale cu 50% și de fracturi multiple cu 90%. Farmacodinamica medicamentului constă în suprimarea osteoclastelor din os, ceea ce va duce la restabilirea echilibrului dintre îndepărtarea țesutului osos și formarea de noi, crescând densitatea și, prin urmare, rezistența osului. Farmacocinetica indică o biodisponibilitate scăzută a medicamentului, așa că se administrează dimineața, pe stomacul gol, cu multă apă (un pahar sau un pahar și jumătate). După administrarea de alendronat, nu trebuie să mâncați nimic timp de cel puțin o oră și nu trebuie să vă întindeți pe orizontală. Pentru tratament, trebuie să luați un comprimat de 70 mg o dată pe săptămână sau 10 mg zilnic. Dacă îl luați o dată pe săptămână, trebuie să vă limitați la aceeași zi. Medicamentul este excretat din organism neschimbat. Contraindicat la femeile gravide, cu hipersensibilitate la componentele medicamentului, insuficiență renală. Este necesară abordarea administrării medicamentului cu precauție în caz de deficit de vitamina D și boli gastrointestinale. Sunt posibile reacții adverse sub formă de greață, vărsături, arsuri la stomac, reacții alergice, stare generală de rău, slăbiciune. În caz de supradozaj, pot apărea diaree, greață, ulcerații și eroziuni ale tractului gastrointestinal.

Când alendronatul este administrat concomitent cu preparate de calciu, absorbția acidului alendronic, care face parte din compoziția sa, este redusă. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv acidul acetilsalicilic, pot crește impactul negativ al acidului alendronic asupra tractului gastrointestinal.

Se recomandă depozitarea medicamentului timp de cel mult 2 ani într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25°C.

Risedronatul este un comprimat ambalat în doze de 35 mg și 75 mg, acoperit cu o coajă portocalie. Suprimă osteoclastele, promovează creșterea masei osoase, întărește scheletul, reducând astfel riscul de fracturi în postmenopauză. Un comprimat de 35 mg se administrează o dată pe săptămână, în aceeași zi, 75 mg - două zile la rând, câte un comprimat în aceleași zile în fiecare lună. Nu zdrobiți comprimatul, beți-l întreg dimineața cu o jumătate de oră înainte de masă, bând multă apă, nu vă culcați timp de 30 de minute după administrare. Concentrația maximă a medicamentului în organism apare la o oră după administrare. Jumătate din doza absorbită se excretă prin urină în decurs de 24 de ore. Medicamentul neabsorbit se excretă nemodificat în fecale. Risedronatul poate avea reacții adverse sub formă de dureri de cap, greață, diaree, depresie, insomnie, reacții alergice. Contraindicat femeilor însărcinate, copiilor și adolescenților sub 18 ani, în caz de insuficiență renală, în cazul incapacității de a adopta o poziție verticală. Supradozajul poate provoca hipocalcemie – conținut scăzut de calciu în sânge. Nu au fost efectuate studii privind reacția la administrarea simultană cu alte medicamente, dar se presupune că medicamentele și alimentele care conțin aluminiu, magneziu, fier, calciu pot reduce absorbția acidului risedronic. Termenul de valabilitate al medicamentului este de 3 ani, la o temperatură care nu depășește 25°C, într-un loc uscat. Se eliberează pe bază de rețetă.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bifosfonați în alte forme de eliberare

Administrarea bifosfonaților descriși mai sus necesită punctualitate în preluarea medicamentelor de la pacient, deci nu duce întotdeauna la eficacitate clinică. În prezent, pe piața medicamentelor au apărut noi bifosfonați extrem de eficienți, care sunt administrați mai rar și au căi de administrare diferite, adică forme diferite de eliberare. Acestea includ ibandronatul și acidul zoledronic.

Ibandronatul - sub formă de comprimate de 150 mg, se administrează o dată pe lună, conform unui regim similar cu administrarea de alendronat și risedronat, iar sub formă de injecții intravenoase - o dată la trei luni, doza este de 3 mg.

Acidul zoledronic este o pulbere albă sau o masă poroasă într-un flacon, cu o greutate de 4 mg. Conținutul flaconului se dizolvă în 5 ml de apă pentru injecții, lichidul rezultat se diluează cu o soluție de glucoză (5%) sau 100 ml de clorură de sodiu (0,9%). Injecția se efectuează o dată pe an (5 mg) dintr-un preparat proaspăt preparat și are consecințe negative minime, deoarece este similar cu componenta minerală a țesutului osos. Contraindicat femeilor însărcinate, femeilor care alăptează și insuficienței renale. Reacțiile adverse sunt similare cu cele inerente altor bifosfonați și se observă la o treime dintre pacienți. Există însă și particularități, după injecție, pot fi observate simptome asemănătoare gripei timp de trei zile: febră, frisoane, dureri osoase. Nu s-au observat reacții semnificative la interacțiunea cu alte medicamente, cu excepția faptului că se utilizează cu precauție simultan cu diureticele. Termenul de valabilitate al medicamentului este de 2 ani, a se păstra într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25°C.

O combinație de bifosfonați și vitamina D este, de asemenea, utilizată cu succes pentru tratarea osteoporozei în timpul menopauzei. Aceste medicamente includ fosavans și ostalon calciu. Pe lângă acidul alendronic, acestea conțin și calciu. Regimul este similar cu alendronatul.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Alte medicamente în tratamentul osteoporozei în timpul menopauzei

Ranelat de stronțiu - corectează metabolismul în țesuturile osoase și cartilajale, restabilind echilibrul dintre sinteza și îndepărtarea țesutului osos din os în favoarea primului. Formă de eliberare - pulbere 2 mg, pentru administrare se dizolvă în 250 ml de apă și se bea o dată pe zi, seara, dar nu mai devreme de 2 ore după administrarea de calciu și vitamina D, în combinație cu care este prescris. Termenul de valabilitate al soluției preparate nu este mai mare de o zi. Are contraindicații pentru femeile însărcinate, mamele care alăptează, pacienții cu insuficiență renală, tromboembolism venos, pacienții imobilizați la pat și cei imobilizați temporar la pat după intervenții chirurgicale. Reacțiile adverse includ greață, vărsături, erupții cutanate, dureri musculare. Dacă instrucțiunile de administrare a medicamentului în combinație cu alimente sunt încălcate, absorbția ranelatului de stronțiu scade. La administrarea dozei recomandate, nu s-au observat simptome de supradozaj.

Denosumab este un medicament biologic, un anticorp produs de sistemul imunitar și utilizat pentru a suprima osteoclastele. Se administrează subcutanat și este convenabil de utilizat, deoarece se injectează o dată la șase luni. Se observă o bună tolerabilitate a medicamentului.

Calcitonina de somon este un hormon care reglează metabolismul calciului în organism prin blocarea eliberării acestuia în sânge din țesutul osos. În același timp, a fost stabilit și un efect analgezic asupra organismului pacientului. Este disponibilă sub formă de soluție injectabilă. Poate fi administrată atât subcutanat, cât și intramuscular. Are proprietatea de a fi absorbită rapid în sânge, atingând o concentrație maximă într-o oră și jumătate. Este excretată din organism prin rinichi. Are contraindicații în caz de intoleranță la componentele medicamentului. Au existat cazuri de scădere a nivelului de calciu în sânge. Nu este recomandată utilizarea de către femeile însărcinate și în timpul alăptării. Doza de medicament este determinată de medic în funcție de severitatea bolii și variază de la 50 la 100, uneori până la 400 UI (unitatea internațională de acțiune a substanței) pe zi. Durata tratamentului este de la două săptămâni la șase luni. Reacțiile adverse pot include greață, dureri de cap, diaree, scăderea acuității vizuale, dureri articulare și musculare. Fiolele injectabile se păstrează cel mult trei ani.

Estrogen-gestageni - acțiunea lor vizează înlocuirea lipsei de estrogen în timpul menopauzei, iar aceasta este însoțită de o creștere a densității minerale osoase. Cu toate acestea, medicamentul este eficient numai în timpul administrării, după oprirea administrării, toți indicatorii revin la nivelul anterior.

Recent, au apărut remedii homeopate constând din cel puțin 5 componente pentru tratamentul osteoporozei în timpul menopauzei. Cu toate acestea, acestea nu au fost suficient studiate pentru a oferi recomandări clare privind utilizarea lor și sunt foarte scumpe.

După cum putem observa, piața farmacologică pentru tratamentul osteoporozei în timpul menopauzei este destul de extinsă, dar majoritatea medicamentelor sunt destinate utilizării pe termen foarte lung, ceea ce duce adesea la întreruperea tratamentului. Femeile sunt încurajate de apariția unor noi forme de medicamente (sub formă de injecții), care le permit să nu se suprasoliciteze în urmărirea intervalelor de administrare a medicamentelor, ci să facă 1-2 injecții pe an.