Paramax

Paramax este un medicament antipiretic și analgezic.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Paramaxa

Se utilizează pentru a elimina durerea ușoară sau moderată, precum și pentru a reduce temperaturile ridicate care apar pe fondul diferitelor boli.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de supozitoare rectale, câte 5 bucăți într-o bandă. Cutia conține 2 bande.

Farmacodinamica

Medicamentul are proprietăți antipiretice și analgezice, precum și antiinflamatorii slabe.

Efectul medicamentului se datorează suprimării proceselor de legare a PG, precum și unui efect preferențial asupra centrului termoreglator din hipotalamus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Absorbția paracetamolului după administrare rectală are loc la o rată mai mică decât în cazul administrării orale, dar este mai completă. Valorile plasmatice maxime se înregistrează după 2-3 ore de la administrare.

Paracetamolul se distribuie cu viteză mare în toate țesuturile. Indicii substanței din plasmă, sânge și salivă au valori comparabile. Nivelul de sinteză al componentei cu proteinele plasmatice este destul de scăzut.

Procesele metabolice care implică paracetamol au loc în interiorul ficatului. În timpul acestor procese, se formează compuși inactivi cu sulfați și acid glucuronic.

Calea metabolică minimă, care este catalizată de hemoproteina P450, determină formarea unui reactiv de tip intermediar (elementul N-acetilbenzochinonimină). În cazul utilizării sale normale, este rapid detoxifiat de glutationul redus și apoi excretat prin urină după procese de conjugare cu acidul mercatopurinic și cisteină. Dar în caz de intoxicație severă, volumul acestui produs metabolic crește.

Excreția are loc în principal prin urină. Aproximativ 90% din doza utilizată este excretată prin rinichi în decurs de 24 de ore (în principal sub formă de conjugați ai acidului glucuronic (60-80%)) și, în plus, sub formă de conjugați ai sulfatului (20-30%).

Mai puțin de 5% din medicament este excretat neschimbat.

Timpul de înjumătățire este de 4-5 ore.

În caz de insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei este mai mic de 10 ml/minut), excreția paracetamolului și a produșilor săi de descompunere încetinește.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se utilizează numai sub supravegherea unui medic. Se recomandă o precauție deosebită atunci când se utilizează Paramax la sugarii cu vârsta sub 1 an.

Supozitoarele se administrează rectal. Este interzisă divizarea lor pentru a obține porția necesară. Dacă este necesar să se utilizeze o singură porție, a cărei dimensiune este mai mică decât volumul unui supozitor, trebuie să consultați un medic și să utilizați paracetamol sub alte forme de eliberare (cum ar fi o soluție orală, de exemplu).

În cazul tratamentului la copii, mărimea porției se calculează ținând cont de greutatea copilului. Ținând cont de acest lucru, se selectează forma optimă de eliberare a medicamentului. Mai jos este prezentată vârsta aproximativă a copiilor, în funcție de greutatea lor.

Supozitoarele rectale de 80 mg se utilizează la copiii cu greutatea cuprinsă între 4-6 kg (cu vârsta cuprinsă între 1-4 luni). Este necesar să se administreze pacientului 3-4 supozitoare pe zi, la intervale de 6 ore, ținând cont de greutatea acestuia, în doză de 60 mg/kg/zi.

Supozitoarele rectale de 150 mg sunt prescrise copiilor cu greutatea cuprinsă între 8-12 kg (vârsta acestor copii este de aproximativ 0,5-2 ani). Mărimile porțiilor zilnice, schema de aplicare și forma de calcul sunt similare cu cele indicate mai sus.

Doza zilnică recomandată de paracetamol este de aproximativ 60 mg/kg. Aceasta se împarte în 4 doze a câte 15 mg/kg, la intervale de 6 ore. Dacă pacientul are insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei este sub 10 ml/minut), intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 8 ore.

Din cauza riscului de toxicitate locală, este interzisă utilizarea a mai mult de 4 supozitoare pe zi. Durata tratamentului cu administrare rectală a medicamentului trebuie să fie minimă necesară.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la paracetamol sau la alte componente medicamentoase;
• sugari cu vârsta sub 1 lună (și copii cu greutatea mai mică de 4 kg);
• tulburări funcționale renale sau hepatice severe;
• hiperbilirubinemie congenitală;
• deficitul elementului G6PD în organism;
• alcoolism;
• boli de sânge, leucopenie și, de asemenea, anemie severă;
• proces inflamator în zona mucoasei intestinale, precum și probleme cu funcționarea anusului;
• utilizare pentru diaree.

[ 9 ]

Efecte secundare Paramaxa

Utilizarea supozitoarelor poate duce la apariția anumitor efecte secundare:

• semne de alergie: angioedem, anafilaxie, urticarie și eritem, precum și erupții cutanate pe epidermă și mucoase, mâncărime, TEN și, de asemenea, MEE;
• tulburări ale sistemului hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie și neutropenie, anemie (posibil de natură hemolitică), precum și sulfhemoglobinemie cu methemoglobinemie (apariția cianozei, durere în zona inimii și dispnee);
• disfuncție a sistemului respirator: apariția spasmelor în bronhii la persoanele cu hipersensibilitate la aspirină, precum și la alte AINS;
• probleme cu activitatea digestivă: durere epigastrică, greață, tulburări funcționale hepatice, precum și creșterea activității enzimelor hepatice (de obicei fără apariția icterului ulterior) și hepatonecroză (acest efect depinde de mărimea dozei de medicament);
• tulburări ale sistemului endocrin: dezvoltarea hipoglicemiei, care poate evolua într-o comă hipoglicemică;
• Leziuni la locul injectării: iritație care se dezvoltă în zona anusului și rectului.

[ 10 ]

Supradozaj

Pentru a evita intoxicația cu medicamentul, este interzisă administrarea acestuia împreună cu alte medicamente care conțin paracetamol.

Există riscul de intoxicație la copiii mici (au existat cazuri atât de supradozaj, cât și de intoxicație accidentală), care poate fi fatală.

Copiilor cu greutatea sub 37 kg li se poate administra o doză maximă de 80 mg/kg de medicament pe zi.

Pentru copiii cu greutatea cuprinsă între 38-50 kg, doza zilnică maximă de medicament este de 3 g.

Copiilor cu o greutate mai mare de 50 kg li se permite să primească maximum 4 g de agent terapeutic pe zi.

O singură doză de 150 mg/kg poate provoca insuficiență hepatocelulară, acidoză metabolică, tulburări ale metabolismului glucozei, hipoglicemie, hemoragii, precum și encefalopatie, comă și deces. În același timp, nivelurile transaminazelor hepatice, bilirubinei și LDH cresc, iar valorile protrombinei scad pe parcursul a 12-48 de ore.

Insuficiența renală acută, care este însoțită de necroză tubulară acută, precum și de dureri severe în regiunea lombară și proteinurie cu hematurie, poate apărea chiar și în absența unor leziuni hepatice severe. În plus, s-a observat pancreatită cu aritmie cardiacă.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze mari poate duce la numeroase complicații:

• manifestări din sistemul hematopoietic: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, neutropenie și pancitopenie, precum și anemie aplastică;
• Disfuncție a SNC: agitație de natură psihomotorie, amețeli și, în plus, dezorientare;
• leziuni care afectează organele urinare: dezvoltarea nefrotoxicității (papilită necrotică, colică renală și nefrită tubulointerstițială);
• tulburări digestive: apariția hepatonecrozei.

La persoanele cu factori de risc (cum ar fi utilizarea pe termen lung a fenitoinei, carbamazepinei, precum și a sunătoarei și primidonei cu fenobarbital și rifampicină sau alte medicamente care induc enzimele hepatice; abuzul frecvent de alcool; deficitul sistemului glutationic (dietă necorespunzătoare); precum și înfometarea, SIDA, cașexia și fibroza chistică), utilizarea paracetamolului într-o doză de 5+ g poate provoca leziuni hepatice, care se manifestă la 12-48 de ore după intoxicație.

În caz de intoxicație, victima trebuie dusă imediat la spital, chiar și în absența semnelor precoce de otrăvire. Semnele afecțiunii apar în primele 24 de ore: vărsături însoțite de greață, paloare, pierderea poftei de mâncare și dureri abdominale. Este necesar să se țină cont de faptul că simptomele pot să nu reflecte în mod adecvat gravitatea otrăvirii sau probabilitatea apariției leziunilor. Printre măsurile de tratament de urgență propuse:

• spitalizare de urgență;
• detectarea nivelurilor de paracetamol în plasma sanguină;
• lavaj gastric;
• utilizarea unui antidot – administrarea orală de N-acetilcisteină sau metionină (în primele 10 ore după intoxicație);
• măsuri simptomatice.

[ 11 ], [ 12 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea paracetamolului în doze zilnice maxime (4 g) timp de cel puțin 4 zile poate potența efectul anticoagulantelor orale și poate crește riscul de sângerare. Este necesară monitorizarea valorilor INR la intervale regulate. Dacă este necesar, doza de anticoagulant administrată în timpul tratamentului cu paracetamol poate fi ajustată.

Rata de absorbție a Paramax poate fi crescută atunci când este administrat în combinație cu domperidonă și metoclopramidă și scăzută atunci când este administrat în combinație cu colestiramină.

Barbituricele slăbesc proprietățile antipiretice ale paracetamolului.

Anticonvulsivantele (inclusiv carbamazepina, precum și barbituricele cu fenitoină), care stimulează activitatea enzimelor microsomale hepatice, sunt capabile să crească efectul toxic al medicamentelor asupra ficatului prin creșterea gradului de conversie a medicamentului în produși de descompunere hepatotoxici.

Combinația medicamentului cu medicamente hepatotoxice crește gradul de efect hepatotoxic asupra ficatului.

Combinarea dozelor mari de medicament cu rifampicină sau izoniazidă crește probabilitatea apariției sindromului hepatotoxic.

Eficacitatea diureticelor este redusă atunci când sunt administrate în combinație cu paracetamol.

Este interzisă combinarea medicamentului cu băuturi alcoolice.

Nivelurile ridicate de paracetamol pot afecta valorile de laborator ale glicemiei (folosind metoda oxidazo-peroxidază) și ale acidului uric (folosind metoda acidului fosfotungstic).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Conditii de depozitare

Paramax trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura – în limita a 25°C.

[ 16 ]

Termen de valabilitate

Paramax poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 17 ]

Aplicație pentru copii

În timpul terapiei la copii, este necesar să se calculeze dozele ținând cont de greutatea copilului. Ținând cont de acest lucru, se selectează forma adecvată a medicamentului.

Supozitoarele cu un volum de 80 mg se administrează copiilor cu greutatea între 4-6 kg (sugari cu vârsta cuprinsă între 1 și 4 luni).

Supozitoarele cu un volum de 150 mg sunt utilizate pentru administrare la copii cu greutatea cuprinsă între 8 și 12 kg (copii cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 2 ani).

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamente precum Paracetamol cu Paracetamol-Altpharm, precum și Efferalgan, Panadol cu Teraflu și Dolaren cu Cefekon D. Lista include și Antigrippin și Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]