Octra

Octra este un agent hormonal, reprezentativ din seria farmacologică de hormoni hipotalamici pentru uz sistemic. Se referă la derivații de octreotidă. Cod ATC H01C B02.

Octra este disponibilă numai la prezentarea unei rețete de la medic.

Indicaţii Octra

• pentru tratamentul acromegaliei - pentru ameliorarea principalelor simptome ale bolii și reducerea cantității de somatotropină și IGF-1 din fluxul sanguin, în special la pacienții care nu au efectul așteptat în urma tratamentului chirurgical și radioterapiei;
• pentru tratamentul acromegaliei dacă nu este posibilă efectuarea unei intervenții chirurgicale la pacient, precum și pentru tratamentul de întreținere între cicluri;
• pentru ameliorarea simptomelor asociate cu neoplasmele sistemului endocrin al tractului digestiv: neoplasme carcinoide, VIPoame, glucagonoame, gastrinoame, insulinoame etc. Între timp, Octra nu aparține medicamentelor antitumorale și nu elimină direct tumora în sine;
• pentru tratamentul somatoliberinei (neoplasme însoțite de hiperproducție de hormoni de creștere hipotalamici);
• pentru a preveni efectele adverse după intervențiile chirurgicale la nivelul pancreasului;
• pentru oprirea sângerării și prevenirea reapariției sângerării din vasele esofagiene afectate de varice (în asociere cu tratament sclerozant).

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil în fiole de 1 ml, într-o cutie de carton sau ambalaj cu blister, cu instrucțiuni de utilizare medicinală incluse.

Fiecare fiolă conține:

• octreotidă 0,1 mg/ml;
• Ingrediente suplimentare: manitol, bicarbonat de sodiu, acid lactic, apă pentru preparate injectabile.

Octra este un lichid incolor, fără sedimente și transparent.

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului este un analog al unui factor de eliberare care inhibă sinteza hormonilor hipofizari, cu caracteristici farmacoterapeutice similare, dar cu un efect prelungit (prelungit în timp).

Octra încetinește producția excesiv crescută de somatotropină, precum și de substanțe produse în sistemul digestiv endocrin.

Într-o stare normală, substanța activă este capabilă să suprime sinteza hormonului de creștere, provocată de arginină, exerciții fizice sau hipoglicemie. Injecțiile cu medicamentul nu sunt însoțite de hipersecreție hormonală de tip feedback negativ.

Pacienții cu acromegalie obțin o scădere stabilă a cantității de somatotropină și stabilizarea conținutului de IGF-1 (somatomedină C) prin administrarea medicamentului.

La un număr semnificativ de pacienți, Octra reduce severitatea simptomelor precum durerile de cap, hiperhidroza, amorțeala corpului și a membrelor, artralgia, neuropatia, apatia. În unele cazuri, injecțiile cu medicamentul au contribuit la o scădere a dimensiunii neoplasmelor.

În carcinoame, utilizarea medicamentului poate ameliora simptome precum dispepsia și bufeurile. La majoritatea pacienților, ameliorarea este combinată cu o scădere a nivelului de serotonină din sânge și excreția acidului 5-hidroxiindolacetic prin rinichi.

În neoplasmele cu producție excesivă de VIP, utilizarea Octra ajută la reducerea manifestărilor de hipersecreție intestinală, ceea ce îmbunătățește semnificativ calitatea vieții pacientului. În același timp, se obține o reducere a numărului de tulburări ale metabolismului electrolitic, de exemplu, niveluri scăzute de potasiu în sânge. Acest lucru face posibilă evitarea administrării suplimentare de lichide și amestecuri electrolitice. Conform datelor tomografice, mulți pacienți prezintă inhibarea creșterii tumorale sau chiar regresia acesteia, în special în focarele metastatice din ficat. Ameliorarea manifestărilor clinice poate fi însoțită de stabilizarea VIP în sânge.

Utilizarea Octra în terapia cu glucagon poate duce la eliminarea erupției cutanate, deși medicamentul nu are niciun efect asupra evoluției diabetului în sine. Nu este necesară ajustarea insulinei sau a agenților hipoglicemianți. Odată cu eliminarea simptomelor de diaree, poate crește greutatea corporală. Ameliorarea stării este de obicei de lungă durată și stabilă.

În tratamentul gastrinomului, Octra poate reduce producția de suc gastric, ceea ce, la rândul său, va afecta funcția intestinală. Uneori, se poate observa o scădere a nivelului de gastrină din sânge.

În tratamentul insulinomului, Octra reduce nivelul de IRI din sânge. În pregătirea pentru intervenția chirurgicală, medicamentul poate facilita restabilirea și stabilizarea nivelului de zahăr din sânge.

Octra ameliorează simptomele acromegaliei fără a elimina boala în sine.

[ 1 ]

Farmacocinetica

Prin injectare subcutanată, ingredientul activ este absorbit rapid și complet. Conținutul maxim în sânge este observat după o jumătate de oră.

Legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 65%, cu celulele sanguine – în cantități mici.

Ratele totale de clearance sunt de 160 ml pe minut. Timpul de înjumătățire este de 100 de minute. Cantitatea principală de medicament este excretată prin fecale, aproximativ 32% este excretată nemodificată prin urină. Când este administrat intravenos, medicamentul este excretat în două etape, care corespund la 10 și 90 de minute.

La bătrânețe, clearance-ul poate scădea, iar timpul de înjumătățire plasmatică poate crește. În cazul bolilor renale cronice severe, precum și în ciroza hepatică, clearance-ul poate scădea la jumătate.

[ 2 ]

Dozare și administrare

Octra poate fi administrat sub formă de injecții subcutanate sau intravenoase.

Doza inițială este de 1 ml pe zi (subcutanat). Ulterior, frecvența injecțiilor și doza pot crește, în funcție de tolerabilitatea medicamentului, efectul clinic și dinamica pozitivă a tratamentului. Cel mai adesea, injecțiile sunt prescrise de până la 3 ori pe zi.

Pentru tratamentul acromegaliei, soluția se administrează subcutanat în doze de la 0,5 la 1 ml la fiecare 8-12 ore. Apoi, doza se stabilește în funcție de rezultatele studiilor hormonale, de modificările simptomelor clinice și de starea pacientului. Cel mai adesea, cantitatea zilnică de medicament poate fi de 0,3 mg. Cantitatea maximă este de 1,5 mg pe zi. Tratamentul se întrerupe dacă efectul scontat nu este atins după trei luni.

Pentru tratamentul neoplasmelor endocrine ale tractului digestiv, Octra se administrează subcutanat, inițial în doză de 0,05 mg de până la 2 ori pe zi. Doza poate fi apoi crescută, la 0,1 sau 0,2 mg, de până la 3 ori pe zi.

Pentru a preveni complicațiile postoperatorii, soluția se administrează subcutanat: 0,1 mg cu 60 de minute înainte de laparotomie și 100 mcg de trei ori pe zi după operație (timp de o săptămână). În unele situații, doza se ajustează individual.

Dacă doza maximă admisă nu produce efectul dorit în decurs de o săptămână, tratamentul se întrerupe.

Pentru a opri sângerarea din vasele esofagiene afectate de varice, Octra se administrează intravenos, prin perfuzie, timp de 5 zile. Ritmul de administrare este de 50 mcg pe oră, continuu.

[ 4 ], [ 5 ]

Utilizați Octra în timpul sarcinii

Din păcate, în prezent nu există suficientă experiență practică privind utilizarea Octra la femeile însărcinate. În ceea ce privește pericolul potențial pentru copilul nenăscut, medicamentul aparține categoriei B. Prin urmare, Octra poate fi prescris în timpul sarcinii numai în situațiile în care efectul așteptat pentru femeie este evaluat ca fiind mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut.

De asemenea, nu există informații fiabile despre dacă ingredientul activ al medicamentului pătrunde în laptele matern. Din acest motiv, se recomandă prudență dacă se intenționează utilizarea Octra la femeile care alăptează.

Contraindicații

Acest medicament trebuie evitat dacă pacientul este predispus la reacții alergice la substanța activă a medicamentului.

Octra trebuie utilizată cu extremă precauție și sub supravegherea obligatorie a unui specialist în timpul sarcinii, alăptării și la pacienții cu diabet zaharat și litiază biliară.

Efecte secundare Octra

Agentul hormonal poate avea o serie de efecte secundare:

• pierdere în greutate, vărsături și greață, spasme dureroase în regiunea epigastrică, creșterea formării de gaze, diaree, formarea de pietre în sistemul biliar;
• reacție inflamatorie la nivelul pancreasului, colelitiază, afecțiuni hepatice (inflamația parenchimului hepatic fără stază biliară), hiperbilirubinemie;
• încetinirea ritmului cardiac;
• diabet zaharat latent, uneori hiperglicemie persistentă, mai rar hipoglicemie, tulburări ale metabolismului glucozei;
• reacții alergice (erupții cutanate, roșeață a pielii, umflături);
• la locul injectării – durere în zona administrării medicamentului, umflare, senzație de arsură, hiperemie;
• rar – deteriorarea stării părului, căderea părului.

[ 3 ]

Supradozaj

Utilizarea Octrei în doze semnificative poate provoca următoarele simptome:

• încetinirea ritmului cardiac, înroșirea feței, durere și spasme în cavitatea abdominală, diaree, accese de greață, senzație de foame.

Simptomele enumerate au dispărut complet în decurs de 24 de ore de la administrarea unei doze unice, mari de medicament.

Administrarea de doze excesive nu a fost însoțită de reacții adverse care să amenințe viabilitatea pacientului.

În cazul administrării accidentale a unor doze mari de medicament, poate fi prescris tratament simptomatic. Hemodializa nu este necesară.

[ 6 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Octra poate reduce rata de absorbție a ciclosporinelor și cimetidinei.

Utilizarea combinată a medicamentului duce la o creștere a biodisponibilității bromocriptinei.

Când se administrează concomitent cu diuretice, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, precum și agenți hipoglicemianti, insulină, glucagon, este necesară ajustarea dozei.

Combinația cu medicamente care sunt metabolizate cu participarea izoenzimelor citocromului P150 trebuie utilizată cu extremă precauție. Astfel de combinații nedorite includ medicamentele chinidină și terfenadină.

[ 7 ], [ 8 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, de preferință într-un frigider special, la temperaturi de la +2°C la +8°C. Copiii nu trebuie lăsați în apropierea locurilor în care este depozitat medicamentul.

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate este de până la 2 ani, după care medicamentul trebuie aruncat.