Navoban

Destul de multe boli sau metode terapeutice de tratament au ca simptome manifestări negative precum vărsături și greață. În acest caz, pacientul resimte atât disconfort fizic, cât și psihologic. Medicamentul serotoninergic, antiemetic, Navoban, a fost dezvoltat și introdus pe piața farmacologică de către compania farmaceutică internațională de top Novartis, care are propriile fabrici de producție în Elveția și Spania.

Probabil, cel puțin o dată, fiecare persoană s-a confruntat cu simptome precum vărsăturile și greața, ce disconfort aduc. Și dacă luăm în considerare faptul că aceste simptome apar pe fondul chimioterapiei antitumorale, atunci când pacientul suferă deja de multiple suferințe, apariția lor este deosebit de nedorită. Într-o astfel de situație, medicamentele concepute pentru a ameliora aceste efecte secundare ale terapiei anticancerigene devin extrem de relevante. Iar unul dintre aceste medicamente este Navoban - un medicament antiemetic extrem de eficient.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Navoban

Substanța activă a Navoban este compusul chimic tropisetron, ale cărui caracteristici farmacodinamice și farmacocinetice stau la baza determinării indicațiilor de utilizare a Navoban.

• Măsuri preventive pentru a preveni apariția reflexelor de greață și vărsături, care apar invariabil ca urmare a chimioterapiei antitumorale.
• Ameliorarea simptomelor similare care apar după tratamentul chirurgical.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul antiemetic, serotoninergic este prezentat pe piața farmacologică sub formă de soluție utilizată pentru injecții intravenoase. Conținutul de substanță activă clorhidrat de tropisetron în soluție este de 1 mg. Sunt produse fiole cu o doză de 2 ml și 5 ml.

A doua formă de eliberare sunt capsulele cu o capacitate de 5 mg, pachetele eliberate de Navoban conținând cinci unități din această capacitate.

[ 7 ]

Farmacodinamica

Principalul obiectiv al Navobanului este efectul său antiemetic. De aici provine farmacodinamica Navobanului, selectată de farmaciști în așa fel încât să îndeplinească cerințele necesare. Tratamentul chirurgical și utilizarea unor medicamente antitumorale în timpul chimioterapiei pot provoca eliminarea serotoninei (5-HT) din celulele enterocromaffinice, care se află în țesuturile mucoase ale tractului gastrointestinal. Acest factor inițiază un semnal care se manifestă prin creșterea grețurilor și o reacție de vărsături reflexe.

Compusul chimic de bază tropisetron este o substanță puternică, extrem de selectivă (adică țintită), care slăbește acțiunea unei subclase de receptori de serotonină - chemoreceptorii presinaptici 5-HT3. Aceste molecule proteice sunt situate în sistemul nervos central (SNC) și pe neuronii periferici. Atunci când sunt excitate, ele trimit un semnal către zona postrema (hipotalamus) și provoacă reflexul de vărsături.

Navoban blochează foarte eficient astfel de semnale, ceea ce stă la baza acțiunii manifestării antiemetice a substanței active. Durata stabilității fizice și chimice a Novobanului este determinată la 24 de ore, ceea ce face posibilă administrarea sa în organism o dată pe zi. Utilizarea medicamentului în cauză în protocoalele de tratament nu provoacă efecte secundare extrapiramidale.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

Substanța activă a medicamentului antiemetic este absorbită aproape complet din tractul gastrointestinal. Componenta sa depășește 96%. În medie, durează aproximativ douăzeci de minute pentru ca jumătate din Navoban să fie absorbită de membrana mucoasă. Cantitatea maximă a compusului chimic activ tropisetron (Cmax ₎ din plasma sanguină este atinsă după trei ore (în medie).
Farmacocinetică: Navoban, atunci când este asociat cu proteinele din sânge, prezintă aproximativ 71% din compus, în majoritatea cazurilor, interacțiunea având loc cu o proteină precum alfa1-glicoproteina. În multe privințe, biodisponibilitatea tropisetronului este determinată de cantitatea de medicament introdusă în organismul pacientului. Aproximativ 60% din biodisponibilitate este asigurată de administrarea a 5 mg de Navoban, iar dacă doza este crescută la 45 mg, atunci indicatorul tinde spre 100%.

Se observă că farmacocinetica Navobanului la copii este similară cu caracteristicile corespunzătoare ale pacienților adulți. Tropisetronul este metabolizat în glucuronidă sau sulfați și excretat din organism prin tractul urinar împreună cu urina și bila. O mică fracțiune (aproximativ 20%) părăsește organismul pacientului împreună cu fecalele.

Activitatea derivaților substanței active în raport cu receptorii 5-HT3 este redusă semnificativ. Drept urmare, metaboliții nu participă la procesele farmacologice ale medicamentului.

În cazul administrării zilnice repetate de Navoban în doze mai mari de 10 mg, se poate observa o suprasaturație a sistemului enzimatic hepatic, care participă activ la metabolismul tropisetronului. O astfel de acțiune poate provoca o creștere a componentei cantitative a substanței active în sânge. Cu toate acestea, chiar și la pacienții cu procese metabolice slabe (în cazul administrării unor astfel de doze de medicament), nu există o creștere a concentrației de tropisetron în ser mai mare decât nivelul admis al indicatorilor tolerați. Prin urmare, dacă este necesar, este destul de sigur să se prescrie Navoban 5 mg, administrat o dată pe zi timp de șase zile. În acest caz, acumularea substanței active în sângele pacientului nu atinge valori critice.

Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului și al metaboliților săi (T1/2) la pacienții cu activitate metabolică crescută este de aproximativ opt ore. La persoanele cu activitate metabolică scăzută a tropisetronului, acest indicator poate crește până la 45 de ore.

Rata totală de eliminare a tropisetronului și a metaboliților săi este, în medie, egală cu 1 l/min. În același timp, clearance-ul renal în timpul utilizării reprezintă doar 10% din acest factor. Dacă pacientul are un indicator slab al metabolismului substanței active, atunci clearance-ul total scade la 0,1 până la 0,2 l/min, în timp ce componenta procentuală a excreției renale a produsului rămâne neschimbată. O scădere a metodei extrarenale de excreție a produselor metabolice contribuie la o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică de aproximativ patru până la cinci ori. În acest caz, aria de pe diagrama concentrație-timp (ASC), situată sub curbă, crește de cinci până la șapte ori. Concentrația maximă a medicamentului activ (C _max ) în sângele unui astfel de pacient și distribuția cantitativă a produsului nu se abat de la parametrii arătați de pacienții cu un nivel ridicat de metabolism al substanței active Navoban. Diferența poate fi observată în cantitatea de tropisetron nemetabolizat excretat de organism prin urină. La pacienții cu rată metabolică scăzută, aceasta este mai mare.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Se vor lua măsuri speciale de precauție dacă pacientul are hipertensiune arterială necontrolată. Persoanele care lucrează profesional cu mecanisme potențial periculoase sau conduc vehicule trebuie să ia în considerare faptul că administrarea de Navoban diminuează atenția și reduce viteza de reacție.

Metoda de administrare și dozajul variază în funcție de direcția terapiei:

Pentru măsuri preventive care vizează ameliorarea grețurilor și vărsăturilor cauzate de tratamentul anticancerigen, terapia durează șase zile.

În cazul pacienților adulți, doza zilnică a medicamentului administrat este de 5 mg. Schema de administrare: în prima zi de tratament, imediat înainte de începerea chimioterapiei, Navoban se administrează intravenos. În următoarele cinci zile, medicamentul se administrează oral, câte o capsulă pe rând.

Pentru adolescenți și copii cu vârsta peste doi ani, doza zilnică se calculează folosind formula 0,2 mg pe kilogram din greutatea copilului, dar cantitatea rezultată nu trebuie să depășească 5 mg. Schema de administrare este similară cu secvența de administrare pentru un pacient adult: prima zi - intravenos, următoarele cinci pe cale orală: deschideți fiola și adăugați conținutul acesteia în suc de portocale sau altă băutură naturală.

În prevenirea sau oprirea vărsăturilor și a grețurilor ca reacție după o intervenție chirurgicală, cantitatea de medicament administrată este determinată de o doză de 2 mg, administrată intravenos, cu puțin timp înainte de utilizarea anesteziei. Medicii observă o bună toleranță a tropisetronului la copiii cu vârsta peste doi ani.

Navoban trebuie administrat lent (volumul necesar pentru perfuzie trebuie administrat pe parcursul a cel puțin un minut). Se recomandă administrarea medicamentului sub formă de capsule dimineața, cu aproximativ o oră înainte de mese. Beți mult lichid.

Dacă efectul terapeutic nu apare în timpul tratamentului cu tropisetron, merită să se prescrie administrarea paralelă de dexametazonă pentru a obține rezultatul dorit.

Metoda de administrare și dozajul pentru pacienții de vârstă pensionară nu sunt ajustate.

Pentru a obține soluția necesară terapiei intravenoase, aceasta trebuie diluată cu unul dintre următoarele medicamente:

• Soluție de dextroză 5%.
• Soluție de clorură de sodiu 0,9%.
• Soluția lui Ringer.
• Soluție de clorură de potasiu 0,3% la o concentrație de 1 mg/20 ml.
• Soluție de manitol 10%.

Trebuie menționat că la persoanele care suferă de hipertensiune arterială înainte de tratament, introducerea Navobanului într-o cantitate care depășește doza terapeutică (mai mult de 10 mg) poate provoca o creștere suplimentară a tensiunii arteriale. În acest caz, este necesară monitorizarea constantă a tensiunii arteriale a pacientului de către medicul curant.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Utilizați Navoban în timpul sarcinii

Farmacocinetica și farmacodinamica medicamentului nu permit utilizarea Navoban în timpul sarcinii. O excepție poate fi situația în care este planificat un avort - întreruperea sarcinii într-un stadiu incipient. Dacă, conform indicațiilor medicale, tratamentul necesar se administrează în perioada de alăptare a nou-născutului, alăptarea trebuie oprită.

Contraindicații

Când se indică includerea Navobanului în schema de tratament, este important să se cunoască contraindicațiile utilizării Navobanului:

• Intoleranță individuală a organismului pacientului la tropisetron și alți antagoniști ai receptorilor 5-HT3.
• Hipersensibilitate la alte componente ale medicamentului.
• Copii sub doi ani.
• Momentul nașterii unui copil.
• Perioada de alăptare a nou-născuților.
• Se recomandă o precauție deosebită la prescrierea Navoban la pacienții cu anomalii patologice ale funcționării inimii (tulburări de ritm sau de conducere).
• Se utilizează cu precauție la pacienții care urmează să includă beta-blocante și medicamente antiaritmice în protocolul lor de tratament.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Navoban

În cazul utilizării medicamentului în cauză în doze terapeutice standard, efectele secundare ale Navobanului sunt observate destul de rare. Odată cu creșterea cantității de medicament administrat la 2 mg, și în special la o doză de 5 mg, Navobanul poate provoca unele reacții adverse în organismul pacientului.

• Simptome dureroase pot apărea în abdomen și cap.
• Diverse manifestări ale alergiilor:

• Hiperemia pielii.
• Mâncărime.
• Erupții cutanate.

• Stare de leșin sau pre-leșin.
• Există o perturbare a funcționării intestinelor:

• Constipaţie.
• Diaree.

• Pot apărea amețeli.
• Scăderea vitalității generale, slăbiciune în tot corpul.
• Au fost înregistrate cazuri izolate de șoc circulator și colaps.
• Insuficienţă cardiacă.
• A apărut o singură reacție de hipersensibilitate de tip I:

• Urticarie generalizată.
• Greutate în spatele pieptului.
• O senzație de sânge care se năpustește pe pielea feței.
• Un atac brusc de bronhospasm cu manifestarea sa acută.
• Dificultăți de respirație.
• O scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Însă legătura neechivocă a acestor manifestări cu administrarea de Navoban nu a fost confirmată până în prezent, iar cauzele acestor fenomene nu au fost clarificate. Unele manifestări ale acestor simptome ar putea fi consecințele altor boli din istoricul medical al pacientului sau ale medicamentelor administrate concomitent.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Supradozaj

Dacă pacientului i s-a administrat în mod repetat o cantitate mare de tropisetron, se poate observa o supradoză a medicamentului, exprimată prin halucinații vizuale. Dacă pacientul are antecedente de hipertensiune arterială persistentă (hipertensiune arterială), se observă o creștere rapidă a tensiunii arteriale.

În acest caz, este necesară terapia simptomatică, monitorizarea constantă a stării generale a pacientului și a funcționării tuturor organelor vitale ale pacientului.

[ 29 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Pe baza faptului că componenta de bază a medicamentului în cauză este tropisetronul, interacțiunile Navobanului cu alte medicamente depind direct de caracteristicile farmacodinamice și farmacocinetice ale acestui compus chimic.

Inhibitorii sistemului enzimatic al citocromului P450 nu au niciun efect semnificativ asupra parametrilor dinamici ai tropisetronului. Prin urmare, nu este necesară ajustarea cantității administrate dintr-unul sau altul dintre medicamente. Nu au fost efectuate studii globale privind interacțiunea substanței active Navoban cu medicamentele anestezice.

Utilizarea în paralel a medicamentului în cauză cu rifampicină reduce semnificativ componenta cantitativă a tropisetronului din sânge. O situație similară este și în cazul altor medicamente care stimulează ficatul să producă enzime (de exemplu, fenobarbital). În această situație, medicul examinează rata metabolică a pacientului. Dacă aceasta este mare, cantitatea de Navoban administrată trebuie crescută. Dacă se detectează un metabolism scăzut, doza medicamentului nu este ajustată.

Monitorizarea cardiologică a utilizării combinate a tropisetronului cu medicamente concepute pentru creșterea perioadei QT pe cardiogramă arată o prelungire și mai mare. În același timp, în cazul monoterapiei cu Navoban (administrat în cantități terapeutice), nu s-a observat o creștere a intervalului QT. Dar, în această situație, este necesară o precauție deosebită atunci când se utilizează aceste două medicamente în tandem.

S-a observat că introducerea tropisetronului în organismul pacientului împreună cu alimentele permite o creștere a biodisponibilității Navobanului (această cifră poate crește de la 60% la 80%).

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Conditii de depozitare

Tropisetronul diluat este stabil chimic și fizic în următoarele 24 de ore. Și din punct de vedere biologic (posibilitatea contaminării cu microorganisme), este recomandabil să utilizați medicamentul imediat după prepararea soluției. Restul medicamentului poate fi păstrat timp de încă 24 de ore după diluare, într-un loc răcoros, cu o temperatură cuprinsă între două și opt grade peste zero. Condițiile de depozitare pentru Navoban includ următoarele cerințe:

• Medicamentul nu trebuie congelat în nicio circumstanță.
• Locul de depozitare nu trebuie să fie accesibil adolescenților și copiilor.
• Temperatura camerei nu trebuie să depășească +30 °C.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Termen de valabilitate

Data fabricației și data de expirare a medicamentului trebuie indicate pe ambalaj. Utilizarea Navoban după data de expirare este strict interzisă. Termenul de valabilitate al Navoban este de cinci ani. Este disponibil în farmacii pe bază de rețetă.

[ 40 ]