Mesonex

Mesonex este un medicament antimicrobian sistemic. Aparține categoriei carbapenemelor.

Indicaţii Mesonexa

Se utilizează pentru leziuni infecțioase cauzate de activitatea unuia sau mai multor microbi sensibili la medicament:

• leziuni care afectează tractul respirator inferior (pneumonie, inclusiv forme nosocomiale);
• leziuni ale tractului urinar;
• infecții în zona abdominală;
• afecțiuni ginecologice, inclusiv endometrită și leziuni ale organelor pelvine;
• leziuni necomplicate ale stratului subcutanat și epidermei (de asemenea, afecțiuni similare care apar cu complicații);
• meningită sau septicemie de origine bacteriană;
• proceduri empirice atunci când există suspiciunea unei infecții bacteriene la un adult cu convulsii febrile în timpul neutropeniei.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Elementul farmaceutic este eliberat într-un liofilizat pentru prepararea lichidului injectabil, 0,5 sau 1 g de substanță într-un flacon. Există un astfel de flacon într-un pachet.

Farmacodinamica

Meropenemul este considerat un antibiotic din subgrupul carbapenemic; prezintă rezistență la hidropen-1 uman. Se administrează parenteral. Are efect bactericid prin afectarea legării membranelor celulare bacteriene.

Substanța trece cu ușurință prin membranele celulelor bacteriene, are o stabilitate semnificativ ridicată în raport cu majoritatea lactamazelor, precum și o afinitate semnificativă în raport cu proteinele care realizează sinteza penicilinei (elementul PBS). Toate acestea explică activitatea bactericidă semnificativă a meropenemului în raport cu o gamă destul de largă de anaerobi patogeni cu rol aerob.

Valorile bactericide sunt de obicei de 1-2 ori mai mari decât valoarea bacteriostatică a meropenemului (cu excepția Listeria monocytogenes, pentru care nu se dezvoltă un efect letal).

Testele in vitro și in vivo au arătat că meropenemul are un efect post-antibiotic.

Gama terapeutică antibacteriană, înregistrată in vitro, conține un număr mare de microbi Gram(-) și Gram(+) importanți clinic, precum și anaerobi și aerobi patogeni.

Farmacocinetica

După o injectare intravenoasă cu durata de jumătate de oră a primei porții de medicament la o persoană sănătoasă, s-a observat o valoare plasmatică a Cmax de aproximativ 23 μg/ml (cu o porție de 0,5 g) și 49 μg/ml (cu o doză de 1 g). Cu toate acestea, nu s-a constatat nicio relație farmacocinetică absolut corespunzătoare între valorile ASC, Cmax și mărimea porției utilizate. În plus, s-a observat o scădere a ratei de clearance de la 287 la 205 l/min atunci când doza de medicament a fost crescută de la 0,25 g la 2 g.

Administrarea unei injecții în bolus de 1 g pe parcursul a 2, 3 și 5 minute la un subiect sănătos are ca rezultat valori plasmatice ale Cmax de aproximativ 110, 91 și 94 μg/ml.

Administrarea intravenoasă în bolus a unei porții de medicament pe o perioadă de 5 minute la o persoană sănătoasă duce la atingerea unei valori plasmatice a Cmax de aproximativ 52 mcg/ml (porție de 0,5 g) și 112 mcg/ml (doză de 1 g).

După 6 ore de la administrarea a 0,5 g Mesonex, concentrația plasmatică a meropenemului scade la 1 mcg/ml sau mai puțin.

După administrarea de doze multiple la intervale de 8 ore, nu s-a observat nicio acumulare de meropenem la subiecții cu funcție renală sănătoasă.

La persoanele cu funcție renală sănătoasă, timpul de înjumătățire este de aproximativ 1 oră. Sinteza intraplasmatică cu proteine este de aproximativ 2%.

Aproximativ 70% din doză este excretată neschimbată în urină în decurs de 12 ore. Excreția urinară ulterioară este neglijabilă.

Valorile meropenemului în urină care depășesc 10 mcg/ml se mențin la acest nivel timp de 5 ore (dacă s-a administrat o doză de 0,5 g). În cazul utilizării a 0,5 g de medicament la intervale de 8 ore sau a 1 g la intervale de 6 ore, nu s-a observat acumulare de meropenem în urină sau plasma sanguină.

Mesonex este capabil să penetreze majoritatea țesuturilor cu fluide (inclusiv lichidul cefalorahidian la persoanele cu meningită bacteriană), atingând niveluri care le depășesc pe cele necesare pentru a suprima majoritatea microbilor.

Dozare și administrare

Medicația trebuie administrată sub formă de injecție în bolus (injecția durează cel puțin 5 minute) sau prin administrare intravenoasă cu o durată de 15-30 de minute.

La administrarea injecțiilor intravenoase în bolus, medicamentul este mai întâi diluat cu un fluid steril special pentru injecție (5 ml per 0,25 g de meropenem) pentru a obține o concentrație a substanței de 50 mg/ml.

În cazul injecțiilor intravenoase, medicamentul se diluează cu lichid steril pentru injecție sau lichid fiziologic până la un volum de 50-200 ml.

Următoarele fluide perfuzabile sunt potrivite pentru diluarea Mesonex:

• Perfuzie de NaCl 0,9%;
• Lichid cu glucoză 5% sau 10%;
• Glucoză lichidă 5% împreună cu bicarbonat de sodiu 0,02%;
• 0,9% NaCl cu 5% glucoză lichidă;
• Glucoză lichidă 5% împreună cu NaCl 0,225%;
• Glucoză lichidă 5% împreună cu perfuzie de clorură de potasiu 0,15%;
• 2,5%, precum și soluție de manitol 10% pentru injecții intravenoase.

Medicamentul din interiorul unui astfel de lichid se dizolvă complet, fără a forma sedimente.

Porțiunile de dozare și durata ciclului de tratament pentru adulți sunt selectate ținând cont de starea persoanei și de tipul de severitate a leziunii.

Porțiile zilnice recomandate de LS includ:

• însoțite de complicații ale afectării sistemului urinar - 0,5 g la intervale de 8 ore;
• leziuni ale epidermei cu strat subcutanat (cu sau fără complicații) - 0,5 g la intervale de 8 ore;
• infecții de natură ginecologică (inclusiv leziuni ale organelor pelvine) - 0,5 g de substanță la un interval de 8 ore;
• leziuni ale tractului respirator inferior - 0,5 g cu un interval de 8 ore (pentru pneumonia nosocomială, doza este de 1 g);
• leziuni ale zonei abdominale (cu complicații) sau septicemie - 1 g de medicament, menținând un interval de 8 ore;
• meningită - 2 g de medicament, menținând un interval de 8 ore.

Persoanele cu insuficiență renală.

Pentru persoanele cu un nivel de CC sub 51 ml/minut, porțiile se reduc după cum urmează:

• CC, care este ≥51 ml pe minut - 1 injecție este de 0,5-1 g (este necesar un interval de 8 ore);
• CC în intervalul 26-50 ml pe minut – 1 injecție este egală cu 0,5 g (cu un interval de 12 ore);
• CC în decurs de 10-25 ml în 60 de secunde – 1 injecție este egală cu 0,25 g (cu un interval de 12 ore);
• valoarea CC <10 ml în 1 minut – 1 injecție este de 0,25 g (cu un interval de 24 de ore).

Mesonex poate fi excretat în timpul hemodializei. Dacă este necesară utilizarea pe termen lung a medicamentului, după finalizarea sesiunii de hemodializă trebuie utilizată o doză unică (aleasă ținând cont de intensitatea și forma leziunii dezvoltate) - pentru a restabili nivelurile plasmatice terapeutic active ale medicamentului.

Nu există experiență privind utilizarea medicamentului la persoanele care efectuează dializă peritoneală.

Utilizare la vârstnici.

Persoanele vârstnice cu probleme renale sau valori ale CC peste 51 ml/minut necesită o ajustare a dozei.

Mod de utilizare și dozaj pentru copii.

Copiilor sub 12 ani li se administrează obligatoriu 10-20 mg/kg de element farmaceutic la intervale de 8 ore (ținând cont de complexitatea leziunii și de starea copilului, precum și de sensibilitatea sa la microbii patogeni).

Doze zilnice recomandate ale medicamentului:

• leziuni ale sistemului urinar cu complicații – 10 mg/kg cu un interval de 8 ore;
• leziuni ale țesutului subcutanat și epidermei (fără complicații) sau ale tractului respirator inferior (pneumonie) – 10-20 mg/kg de component la intervale de 8 ore;
• Infecții intraabdominale (cu complicații) – 20 mg/kg de medicament la intervale de 8 ore;
• meningită – 40 mg/kg de medicament (intervale de 8 ore).

Copiilor cu greutatea peste 50 kg li se vor prescrie doze egale cu cele pentru adulți.

[ 5 ]

Utilizați Mesonexa în timpul sarcinii

Nu există informații privind siguranța administrării Mesonex în timpul sarcinii. Testele pe animale au arătat că nu există un impact negativ asupra fătului. Medicamentul este prescris femeilor însărcinate atâta timp cât beneficiul obținut de acesta este mai probabil decât riscul unor consecințe negative pentru făt. Medicamentul trebuie utilizat exclusiv sub supraveghere medicală constantă.

Doar niveluri extrem de scăzute ale medicamentului se găsesc în laptele matern. Este permisă prescrierea acestuia femeilor care alăptează doar în cazurile în care beneficiul utilizării sale este mai mare decât riscul pentru copil. Se recomandă întreruperea alăptării în timpul tratamentului.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare la persoanele cu intoleranță la antibioticele β-lactamice.

Efecte secundare Mesonexa

Efectele secundare includ:

• manifestări locale după injectarea intravenoasă: tromboflebită, inflamație sau durere;
• leziuni epidermice: mâncărime, erupții cutanate sau urticarie;
• afecțiuni care afectează tractul gastrointestinal: greață, hepatită, dureri abdominale, diaree și vărsături;
• Tulburări ale sistemului sanguin: trombocitemie tratabilă, precum și neutropenie sau trombocitemie cu eozinofilie. Unii pacienți pot dezvolta un test Coombs direct sau indirect pozitiv. Există raportări de o reducere parțială a perioadei de formare a tromboplastinei;
• probleme ale funcției hepatice: creștere tratabilă a nivelurilor serice de bilirubină, fosfatază alcalină, transaminaze și lactodehidrogenază;
• leziuni care afectează sistemul cardiovascular: bradicardie, insuficiență cardiacă, infarct miocardic, tahicardie sau embolie pulmonară;
• Disfuncție a SNC: parestezii, convulsii, împreună cu dureri de cap severe, depresie și senzație de excitație;
• disfuncție renală: hematurie sau disurie;
• alte manifestări: candidoză orală sau candidoză orală.

[ 4 ]

Supradozaj

Intoxicația cu mesonex se dezvoltă adesea la persoanele cu probleme legate de funcția renală. Manifestările includ dispnee, ataxie și convulsii.

În caz de supradozaj, se iau măsuri simptomatice. La persoanele cu disfuncție renală, meropenemul și elementele sale metabolice pot fi excretate prin hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul trebuie administrat cu extremă precauție în combinație cu medicamente care au potențial nefrotoxic.

Probenecidul concurează cu elementul meropenem în excreția tubulară, sporind astfel excreția renală, prelungind simultan timpul de înjumătățire al substanței și crescând nivelurile sale plasmatice. Deoarece intensitatea și durata efectului medicamentos al Mesonex administrat fără probenecid sunt similare, aceste substanțe medicamentoase nu trebuie combinate.

Medicamentul reduce nivelurile serice de acid valproic.

Medicamentul poate fi amestecat cu soluții care conțin alte substanțe medicinale.

[ 6 ], [ 7 ]

Conditii de depozitare

Mesonex sub formă de liofilizat uscat trebuie păstrat într-un loc complet închis la accesul copiilor mici. Marcajele de temperatură - nu mai mari de 25°C.

Termen de valabilitate

Mesonex poate fi prescris pentru o perioadă de 24 de luni de la data fabricației agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu trebuie administrat la sugarii cu vârsta sub 3 luni.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Demopenem, Meronem, Romenem cu Europenem, Merocef cu Invanz și Meropenem cu Inemplus. În plus, Sinerpen, Lastinem, Meromak cu Mepenam, Prepenem cu Merobocid, Tienam și Meromek cu Ronem și Merospen.