Melipramină

Melipramina este o substanță analgezică, antidiuretică și anxiolitică; medicamentul are un efect sedativ, anticolinergic și blocant α-adrenergic asupra organismului.

Elementul activ al medicamentului crește nivelul de norepinefrină din interiorul sinapselor și, în plus, crește nivelul de serotonină din sistemul nervos central. Acest efect terapeutic se realizează prin încetinirea proceselor de captare a moleculelor neurotransmițătoare situate pe pereții presinaptici.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Melipramină

Se utilizează în cazul apariției unor astfel de afecțiuni:

• depresie de origine endogenă;
• sindromul astenodepresiv;
• depresia asociată cu modificările datorate menopauzei;
• stări depresive care se dezvoltă în legătură cu psihopatia sau nevrozele;
• depresia, care are o formă reactivă, alcoolică sau involutivă;
• narcolepsie;
• tulburări de comportament;
• sindromul de sevraj care apare după întreruperea consumului de substanțe care conțin cocaină;
• durere de migrenă;
• tulburări de panică;
• nevralgie de origine postherpetică;
• durere cronică;
• neuropatie de origine diabetică;
• narcolepsie însoțită de catalepsie;
• incontinență urinară de efort și nevoia de a urina;
• bulimia, care are o natură nervoasă;
• dureri de cap.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de lichid injectabil (în fiole de 2 ml, 5 bucăți într-un pachet) și, de asemenea, în tablete (50 de bucăți într-un flacon).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

Medicamentul reduce viteza conducerii ventriculare, ceea ce ajută la stoparea apariției aritmiilor. Utilizarea pe termen lung duce la o încetinire a activității funcționale a terminațiilor receptorilor β-adrenergici și a serotoninei. Introducerea medicamentului ajută la restabilirea echilibrului funcțional al transmiterii serotoninergice și adrenergice, ale căror tulburări cauzează apariția depresiei.

Melipramina poate bloca activitatea terminațiilor H2 ale histaminei din interiorul celulelor gastrice, reducând secreția de acid și, în plus, are un efect antiulceros. Substanța reduce durerea la persoanele cu ulcere și crește, de asemenea, rata de regenerare a ulcerelor, având un efect m-anticolinergic. Efectul anticolinergic are un efect pozitiv asupra tratamentului enurezisului nocturn. Medicamentul crește extensibilitatea pereților vezicii urinare, precum și tonusul sfincterului.

Efectul analgezic de origine centrală este asociat cu efectul asupra nivelurilor de monoamine și efectul asupra sistemului de terminare a opiaceelor. Administrarea în cazul anesteziei generale este considerată justificată deoarece medicamentul are activitate hipotonică și duce la dezvoltarea hipotermiei.

Nu se observă o încetinire a activității MAO. Efectul asupra terminațiilor α2- și β-adrenergice din locus coeruleus duce la dezvoltarea unui efect anxiolitic. Medicamentul elimină inhibarea mișcării, ajută la ameliorarea insomniei, îmbunătățește starea de spirit și stabilizează funcția digestivă.

În stadiul inițial al tratamentului, se poate observa un efect sedativ. Activitatea medicamentului antidepresiv se dezvoltă după 2-3 săptămâni de terapie.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează dimineața sau în timpul zilei, pentru a nu duce la dezvoltarea sau agravarea insomniei. Comprimatele trebuie administrate cu alimente sau după masă. Inițial, se utilizează 0,075-0,2 g de substanță pe zi. Porția poate fi crescută treptat cu 25 mg zilnic, până când se obține o doză zilnică de 0,2-0,3 g. Porția zilnică trebuie împărțită în 3-4 utilizări. Întregul ciclu durează 1-1,5 luni.

După ciclul de terapie, se efectuează un tratament de întreținere, în timpul căruia se utilizează doze reduse de medicament. Doza se reduce cu 25 mg zilnic. În timpul ciclului de întreținere, se utilizează 0,025-0,1 g de medicament pe zi. Tratamentul de întreținere durează cel mult 1,5 luni. Doza de întreținere se administrează seara.

În ambulatoriu, unui adult i se pot administra maximum 0,2 g pe zi, iar în spital, maximum 0,3 g.

O persoană în vârstă trebuie să i se administreze inițial 10 mg de substanță pe zi. Doza trebuie crescută la 30-50 mg. Persoanele în vârstă nu trebuie să utilizeze mai mult de 0,1 g de medicament pe zi.

Copiii trebuie să ia o doză de melipramină cu 60 de minute înainte de culcare (o dată) sau să o împartă în 2 doze, administrate în timpul zilei și seara.

Pentru persoanele cu vârsta cuprinsă între 6 și 8 ani care suferă de depresie, se prescriu inițial 10 mg, apoi doza este crescută la 20 mg. Pentru enurezisul nocturn, se iau 25 mg de substanță pe zi.

Pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 8 și 14 ani, în caz de depresie, se administrează mai întâi 10 mg de medicament, apoi doza este crescută la 20-25 mg. În caz de enurezis nocturn, este necesară o doză de 25-75 mg.

Pentru adolescenții cu vârsta peste 14 ani, în timpul depresiei, se utilizează inițial 10 mg din substanță, apoi doza este crescută la 0,05-0,1 g pe zi. În caz de enurezis, este necesară o doză de 50-75 mg.

Copiilor li se permite să ia maximum 2,5 mg/kg de medicament pe zi.

Utilizați Melipramină în timpul sarcinii

Prescrierea medicamentelor care conțin imipramină în timpul sarcinii este permisă numai în cazul unor indicații stricte.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate severă asociată cu imipramina și excipienții medicamentului;
• utilizarea IMAO;
• tulburare de conducere în regiunea ventriculară a miocardului;
• infarct miocardic;
• intoxicație acută cu alcool etilic;
• alăptarea;
• intoxicație cu somnifere;
• intoxicație medicamentoasă;
• suprimarea sistemului nervos central;
• glaucom cu unghi închis.

Trebuie utilizat cu precauție în următoarele afecțiuni:

• BA;
• stadiul cronic al alcoolismului;
• insuficiență hepatică sau renală;
• neuroblastom;
• feocromocitom;
• patologii cardiace;
• suprimarea proceselor hematopoietice;
• tulburare bipolară;
• boli vasculare;
• accident vascular cerebral;
• tulburări de motilitate gastrointestinală;
• hipertiroidism;
• hiperplazie prostatică însoțită de anurie;
• epilepsie sau schizofrenie;
• bătrânețe.

[ 9 ]

Efecte secundare Melipramină

Efectele secundare ale medicamentului includ:

• Coșmaruri, confuzie, depersonalizare, halucinații, pareze acomodative, psihoze, insomnie, dureri de cap și delir, precum și anxietate, atenție afectată, amețeli, sindrom maniacal și somnolență, precum și agitație psihomotorie și stări hipomaniacale. În plus, apar căscat, tinitus, dezorientare, potențarea depresiei, modificări ale valorilor tensiunii arteriale, agresivitate și colaps ortostatic;
• astenie, aritmie, potențarea crizelor epileptice, tahicardie, hipohidroză, modificări ale valorilor EEG și ECG, precum și parestezii, tulburări extrapiramidale, ataxie și tulburări de conducere în regiunea ventriculară a miocardului;
• arsuri la stomac, greață, diaree, uscăciunea gurii, obstrucție intestinală paralitică, vărsături, precum și constipație, dizartrie, modificări ale greutății, înnegrirea limbii, tulburări de gust, stomatită și gastralgie;
• întârziere sau dificultate la urinare sau creșterea frecvenței acesteia, umflarea testiculelor, hipoproteinemie, modificări ale libidoului și slăbirea potenței;
• glaucom, vedere încețoșată și midriază;
• eozinofilie, trombocitopenie sau leucopenie și agranulocitoză;
• mioclonie sau tremor;
• umflare a feței sau limbii, mâncărime, purpură, erupții epidermice, fotosensibilitate, alopecie și urticarie;
• hepatită, colestază intrahepatică și potențarea eliberării de ADH;
• galactoree sau ginecomastie;
• hiponatremie sau β-glicemie, precum și hiperglicemie sau β-pirexie.

[ 10 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație, se observă anurie, confuzie, agitație psihomotorie, mucoasă bucală uscată, midriază, tahicardie, convulsii, tulburări respiratorii și comă.

Este necesară spitalizarea pacientului într-un spital, unde medicii îl vor observa și vor efectua proceduri simptomatice. Diureza cu dializă va fi ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea imipraminei împreună cu blocante adrenergice crește activitatea antihipertensivă.

Administrarea împreună cu agoniști α- sau β-adrenergici duce la potențarea efectului psihostimulant al melipraminei.

Substanțele care conțin alcool etilic sporesc efectul psihostimulant al medicamentului și cresc intoleranța asociată cu etanolul.

Combinația cu opiacee provoacă dezvoltarea letargiei, care poate fi periculoasă pentru pacient.

Contracepția hormonală potențează manifestările depresive.

Utilizarea în combinație cu zolpidem sporește proprietățile sedative ale medicamentului.

Utilizarea IMAO determină o creștere a activității psihostimulante.

Introducerea antihistaminicelor duce la o potențare a efectului antihistaminic.

Asocierea cu antidepresive duce la suprimarea procesului respirator și a funcției sistemului nervos central, precum și la o scădere a valorilor tensiunii arteriale.

Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la depresie respiratorie, scăderea tensiunii arteriale și letargie care poate pune viața în pericol.

Se poate dezvolta delir la administrarea disulfiramului.

Utilizarea clozapinei are ca rezultat dezvoltarea unei activități toxice la nivelul sistemului nervos central.

În asociere cu levodopa, se dezvoltă un efect hipertensiv.

Utilizarea împreună cu metildopa îi slăbește efectul medicinal.

Administrarea împreună cu clonidina poate provoca o creștere a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la o criză hipertensivă.

Substanțele cu litiu duc la o scădere a pragului convulsivant.

Asocierea cu m-anticolinergice crește efectul anticolinergic al medicamentului.

Administrarea împreună cu cimetidina potențează efectele negative ale melipraminei.

Utilizarea în combinație cu furazolidonă provoacă o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Medicamentele tiroidiene contribuie la intensificarea efectului psihostimulant al imipraminei, palpitațiilor cardiace și potenței activității toxice.

Chinidina poate provoca bătăi neregulate ale inimii.

Administrarea împreună cu nicotina duce la creșterea activității medicamentului.

Anestezicele sistemice duc la deprimarea funcției sistemului nervos central.

Administrarea în combinație cu procainamidă duce la tulburări ale ritmului cardiac.

Utilizarea împreună cu fenitoina determină o slăbire a eficacității sale terapeutice.

Asocierea cu amanatadină sau biperiden potențează activitatea anticolinergică a medicamentului.

Utilizarea împreună cu atropina potențează efectul anticolinergic al medicamentului și poate duce la dezvoltarea obstrucției intestinale paralitice.

Anticoagulantele cu activitate indirectă sporesc efectul anticoagulant.

Administrarea împreună cu corticosteroizii corticosteroizi potențează simptomele depresiei.

Asocierea cu carbamazepină duce la slăbirea proprietăților medicinale ale imipraminei.

Utilizarea în combinație cu fluoxetină crește nivelurile intraplasmatice de imipramină.

Utilizarea împreună cu fenotiazine poate duce la SNM.

Combinația de melipramină cu rezerpină slăbește efectul antihipertensiv al medicamentului.

Administrarea împreună cu fluvoxamina crește nivelurile plasmatice ale medicamentului.

Utilizarea împreună cu cocaina poate provoca aritmie.

Utilizarea concomitentă cu pimozidă duce la potențarea aritmiei existente, iar administrarea împreună cu probucol determină potențarea simptomelor acesteia.

Combinația cu epinefrina provoacă un efect crescut asupra sistemului cardiovascular.

Administrarea concomitentă cu fenilefrină poate provoca crize hipertensive sau disfuncție miocardică.

Utilizarea împreună cu neuroleptice poate provoca hiperpirexie.

Combinația dintre medicament și substanțe hematotoxice potențează activitatea hematotoxică.

[ 11 ], [ 12 ]

Conditii de depozitare

Melipramina în comprimate trebuie păstrată la o temperatură care să nu depășească 20°C, iar substanța în fiole poate fi păstrată la temperaturi cuprinse între 15-25°C.

Termen de valabilitate

Melipramina sub formă de comprimate poate fi utilizată timp de 3 ani de la data eliberării produsului farmaceutic. Termenul de valabilitate al soluției este de 24 de luni.

Aplicație pentru copii

În pediatrie, poate fi prescris persoanelor cu vârsta peste 6 ani.

[ 13 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress cu Sedalit, Clopixol și Lamotrigină cu Convulsan, și pe lângă Lerivon, Velafax MV și Lamictal. În plus, lista include Velaxin, Prosulpin, Rispaksol cu Stimuloton, Clofranil și Cipramil cu Leponex, precum și Ludiomil și Quetiax.

[ 14 ]

Recenzii

Medipramina primește recenzii bune din partea medicilor și pacienților - este considerată a fi foarte eficientă în caz de atacuri de panică sau depresie, precum și enurezis. Manifestările negative se dezvoltă doar ocazional, în cazul selecției incorecte a dozei.

[ 15 ]