Maxgistin

Maxhistin este un medicament utilizat pentru tratarea diferitelor afecțiuni vestibulare.

Indicaţii Maxgistin

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului includ:

• Boala Ménière, care se caracterizează prin 3 simptome principale - amețeli (în unele cazuri cu vărsături și greață), pierderea auzului și apariția tinitusului;
• terapie simptomatică pentru eliminarea vertijului vestibular de diverse origini.

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate. Un blister conține 10 comprimate. Pachetul conține 3 sau 6 blistere.

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al componentei active a medicamentului (betahistină) asupra organismului este puțin înțeles. Printre cele mai fiabile ipoteze se numără următoarele:

Efectul substanței active asupra structurii histaminergice: are activitate internă parțială în raport cu receptorii H1 și, în plus, acționează ca antagonist al receptorilor histaminici (H3) din interiorul țesuturilor nervoase și are un efect slab asupra receptorilor histaminici H2. În plus, betahistina crește rata metabolismului și eliberarea acestei componente, blocând receptorii H3 (presinaptici) - inducând astfel o scădere a numărului acestora.

Betahistina crește fluxul sanguin către regiunea cohleară și creier – procesul de circulație a sângelui în vasele situate în urechea internă (stria vascularis) se îmbunătățește – datorită slăbirii tensiunii din sfincterele precapilare implicate în procesul de microcirculație din urechea internă. În plus, substanța activă ajută la accelerarea intensității fluxului sanguin cerebral.

Betahistina stimulează compensarea vestibulară – crește rata de recuperare a activității aparatului vestibular la animalele cu neurectomie unilaterală. Substanța obține acest efect prin îmbunătățirea reglării eliberării de histamină și a proceselor metabolice, acționând totodată ca antagonist al receptorilor H3. În cazul tratamentului cu acest medicament după neurectomie la om, perioada de recuperare a funcționalității aparatului vestibular este, de asemenea, redusă.

Betahistina afectează activitatea neuronală din nucleii vestibulari – în funcție de doză, încetinește formarea potențialelor lor de vârf în nucleii mediali și laterali.

Farmacocinetica

După administrare internă, betahistina este absorbită aproape complet și destul de rapid din tractul gastrointestinal. Medicamentul trece apoi rapid printr-un proces metabolic, rezultând formarea acidului piridil-2-acetic, care este un produs de descompunere. Ratele de acumulare a betahistinei în plasma sanguină sunt foarte scăzute, motiv pentru care toate testele farmacocinetice se efectuează prin determinarea nivelului de concentrație al produsului său de descompunere în urină.

Când medicamentul este administrat cu alimente, indicatorul concentrației maxime este mai mic decât atunci când este administrat pe stomacul gol. Cu toate acestea, absorbția completă a substanței active este aceeași în ambele situații - acesta este un semn că alimentele nu fac decât să încetinească procesul de absorbție.

Mai puțin de 5% din betahistină se leagă de proteinele plasmatice.

Aproape toată betahistina absorbită este transformată în acid piridil-2-acetic (care nu are activitate farmacologică). Acumularea internă a acestui metabolit în urină și plasma sanguină atinge vârful la 1 oră după administrarea medicamentului. Acest indicator scade, cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 3,5 ore.

Acidul piridil-2-acetic se excretă în urină. După administrarea medicamentului într-o doză de 8-48 mg, aproximativ 85% din substanță este determinată în urină. Componenta activă se excretă în cantități mici prin rinichi sau prin fecale.

Rata de eliminare nu se modifică în funcție de doza medicamentului, ceea ce indică faptul că farmacocinetica betahistinei este liniară. Acest lucru permite ca calea metabolică utilizată să fie considerată nesaturabilă.

Dozare și administrare

Trebuie să luați 24-48 mg de medicament pe zi (doza trebuie împărțită în mai multe doze). Comprimatele de 8 mg trebuie luate câte 1-2, de trei ori pe zi. Comprimatele de 16 mg trebuie luate, tot câte 0,5-1 bucată, de trei ori pe zi. Comprimatele de 24 mg trebuie luate de două ori pe zi, câte 1 bucată.

Se recomandă administrarea medicamentului după mese, iar doza trebuie selectată individual pentru fiecare pacient, în funcție de efectul obținut.

În unele cazuri, simptomele încep să se amelioreze abia după 2-3 săptămâni de terapie. Uneori, efectul dorit poate fi obținut abia după câteva luni de administrare a medicamentului. Există informații conform cărora, atunci când terapia este prescrisă în stadiile inițiale ale bolii, este posibil să se prevină progresia acesteia sau pierderea auzului într-o etapă ulterioară.

Utilizați Maxgistin în timpul sarcinii

Deoarece nu există informații necesare despre utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, nu se recomandă utilizarea acestuia în această perioadă. Singurele excepții sunt cazurile de nevoie urgentă.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței individuale la elementele componente ale medicamentului;
• feocromocitom.

Efecte secundare Maxgistin

Reacțiile adverse ale administrării Maxhistin includ:

• Organe ale sistemului digestiv: simptome dispeptice și greață, simptome minore de tulburări stomacale (flatulență, precum și vărsături și sindrom gastrointestinal). Toate aceste simptome dispar de obicei după reducerea dozei sau administrarea medicamentului cu alimente;
• organe ale sistemului nervos: apariția durerilor de cap;
• sistemul imunitar: hipersensibilitate sub formă de anafilaxie etc.;
• piele și țesut subcutanat: reacții alergice la țesutul adipos de sub piele, precum și la nivelul pielii, cum ar fi erupții cutanate, urticarie, mâncărime sau edem Quincke.

[ 1 ]

Supradozaj

Există mai multe cazuri de supradozaj cu Maxhistină - în cazul utilizării medicamentului într-o doză de până la 640 mg. În acest caz, pacienții au prezentat simptome moderate sau ușoare - cum ar fi somnolență, greață și dureri abdominale. Complicații mai periculoase (cum ar fi convulsii, dezvoltarea tulburărilor cardiopulmonare) au apărut în cazul utilizării intenționate a betahistinei în doze mari (în special în combinație cu un supradozaj al altor medicamente).

Pentru a elimina tulburările, se prescrie un tratament de susținere și simptomatic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Informațiile obținute din studiile in vitro arată că procesele metabolice ale substanței active Maxhistin sunt suprimate atunci când este combinat cu medicamente care inhibă activitatea MAO (selegilina, care aparține categoriei subtipului B de MAO, se numără printre aceste elemente). Prin urmare, aceste medicamente trebuie combinate cu precauție în timpul tratamentului.

Deoarece betahistina este un analog al substanței histamină, în cazul interacțiunii acestei componente cu medicamente antihistaminice, teoretic poate afecta eficacitatea oricăruia dintre aceste medicamente.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat în condiții standard, la îndemâna copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Maxhistina poate fi utilizată timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.