Macrotussin

Macrotussin este o suspensie pentru uz intern, utilizată pentru tratarea tusei și răcelilor.

Indicaţii Macrotussin

Indicațiile includ infecții și inflamații ale tractului respirator cauzate de microbi sensibili la substanța eritromicină (tusea este observată și în aceste boli):

• laringită acută;
• bronșită cu traheită;
• pneumonie;
• bronșită cronică în stadiul acut;
• boală pulmonară obstructivă cronică în stadiul de exacerbare infecțioasă;
• complicații infecțioase care se dezvoltă ca urmare a fibrozei chistice;
• tuse convulsivă cu parapertussis și difterie (în acest ultim caz și pentru a îndepărta purtătorii de bacterii);
• formă purulentă de sinuzită;
• îndepărtarea purtătorilor bacilului tusei convulsive.

Formularul de eliberare

Disponibil în flacoane de 120 sau 180 ml. Un flacon per pachet, complet cu o linguriță dozatoare.

Farmacodinamica

Medicamentul este un medicament combinat, efectul său fiind determinat de proprietățile componentelor sale constitutive.

Eritromicina este un antibiotic macrolidic și acționează prin inhibarea procesului de biosinteză a proteinelor la microbii sensibili la această substanță. Aceasta are loc ca urmare a combinării cu subunitățile ribozomale 50S. Acest proces duce la suprimarea creșterii și reproducerii organismelor patogene.

Eritromicina are și proprietăți bacteriostatice. Printre microorganismele afectate se numără streptococii și stafilococii. În plus, există și tulpini care produc penicilinază (excluzând tulpinile MRSA), diphtheria corynebacterium, listeria monocytogenes, clostridia, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., bacilul influenzal, moraxella catarrhalis și campylobacter jeuni.

Eritromicina acționează activ asupra agenților patogeni intracelulari, cum ar fi micoplasmele, treponeamele palide, chlamydia și rickettsia. Cu toate acestea, nu afectează bacteriile gram-negative (cum ar fi E. coli, pseudomonas, shigella etc.).

Guaifenesinul este o substanță care promovează expectorația. Îmbunătățește procesul de secreție a elementelor mucusului bronșic cu vâscozitate scăzută și, în plus, ajută la depolimerizarea glicozaminoglicanilor acizi și crește activitatea cililor epiteliali ciliați din organele respiratorii. Slăbește aderența sputei, lichefiind-o și facilitând procesul de evacuare din organele respiratorii și, în plus, reduce tensiunea superficială. În unele cazuri, medicamentul poate provoca un efect sedativ slab.

Farmacocinetica

După administrarea orală, stearatul de eritromicină trece neschimbat prin stomac în duoden. Reziduul stearic protejează, în acest caz, baza de eritromicină de efectele acidului clorhidric. Ca urmare a hidrolizei acestei substanțe în duoden, se formează componente separate - eritromicină și acid octadecanoic.

Eritromicina este absorbită prin intestine. Biodisponibilitatea componentei active în cazul stearatului de eritromicină depășește indicatori similari atunci când se utilizează doar eritromicină. După administrarea a 500 mg de medicament, concentrația maximă este de 2,4 mcg/ml, fiind atinsă în 2-4 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică al eritromicinei este de aproximativ 1,9-2,4 ore, în concentrații terapeutice rămâne în organism timp de 6-8 ore. Legarea de α1-glicoproteinele plasmatice este de 40-90%.

Medicamentul pătrunde eficient în toate țesuturile cu organe (dar nu și în țesuturile din sistemul nervos central). Ca și alte antibiotice macrolide, eritromicina are un grad ridicat de penetrare în celule. Trebuie menționat că acumularea intracelulară a antibioticului poate depăși indicatorul similar în plasmă de 4-24 de ori.

O parte din eritromicină este metabolizată în ficat - prin mecanismul de N-demetilare. Excreția are loc în principal prin bilă. Doar 2,5-4,5% din medicament este excretat neschimbat în urină. Substanța activă poate trece prin placentă, dar nivelurile sale în plasma sanguină fetală sunt scăzute. De asemenea, se excretă prin laptele matern (nivelul de acumulare în lapte poate fi de 5 ori mai mare decât în plasmă).

Guaifenesinul se absoarbe din tractul gastrointestinal după o jumătate de oră. Trece în principal în acele țesuturi care conțin mucopolisaharide acide. Odată ajunsă în organism, substanța atinge concentrația maximă după 1-2 ore, menținând indicatorii terapeutici timp de 6 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică al guaifenesinei este de aproximativ 1 oră.

Excreția are loc prin spută. Produșii de descompunere nemodificați sunt eliminați prin rinichi. Guaifenesinul poate, de asemenea, să dea urinei o nuanță roz.

Dozare și administrare

Suspensia cu medicamentul trebuie agitată bine înainte de utilizare. Medicamentul trebuie administrat cu cel puțin o jumătate de oră înainte de mese sau la 2 ore după. Dozele sunt prescrise în funcție de severitatea bolii, precum și de vârsta pacientului. Macrotussin trebuie administrat de patru ori pe zi.

În cazul unei evoluții moderate sau ușoare a bolii, o singură doză este:

• copii 6-7 ani – 10 ml (2 lingurițe);
• copii 7-9 ani – 12,5 ml (2,5 lingurițe);
• copii cu vârsta de peste 9 ani și adulți – 15 ml (3 lingurițe).

Durata tratamentului este stabilită de medic (în funcție de natura patologiei, indicații și vârsta pacientului). În medie, durează aproximativ 7-10 zile.

[ 2 ]

Utilizați Macrotussin în timpul sarcinii

Nu există suficiente informații despre efectul medicamentului asupra organismului unei femei însărcinate, așa că poate fi utilizat în această perioadă numai cu prescripție medicală și sub supravegherea acestuia.

Dacă trebuie să luați Macrotussin în timpul alăptării, trebuie să întrerupeți alăptarea în timpul tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță individuală la eritromicină și alte macrolide, precum și la orice alte componente ale medicamentului;
• copii sub 6 ani;
• QT (congenital sau dobândit) pe ECG;
• insuficiență hepatică severă.

De asemenea, este interzisă administrarea în combinație cu substanțe precum pimozidă, astemizol, precum și terfenadină și, în plus, ergotamină și cisapridă cu dihidroergotamină.

Efecte secundare Macrotussin

Reacțiile adverse sunt rare, mai ales în caz de supradozaj. Simptomele includ diaree, vărsături cu greață, dureri abdominale, pancreatită, precum și anorexie, colită pseudomembranoasă, disfuncție hepatică (hepatită hepatocelulară sau colestatică, precum și icter colestatic), nefrită parenchimatoasă și agranulocitoză.

Pot apărea și tinitus și pierderea auzului; aceste simptome dispar după întreruperea administrării medicamentului.

Ca urmare a utilizării Macrotussin, ritmul cardiac poate crește, intervalul QT se poate prelungi. În unele cazuri, poate apărea aritmie ventriculară (uneori aritmie de tip torsada vârfurilor), tusea se poate intensifica, se poate dezvolta o senzație de slăbiciune generală, confuzie, coșmaruri, halucinații și amețeli.

Cursul miasteniei gravis se poate agrava și el. Printre reacțiile datorate efectelor chimioterapeutice se numără: superinfecția, provocată de ciuperci sau bacterii rezistente la medicamente.

Pacienții cu intoleranță la guaifenesin sau la antibioticele macrolide pot dezvolta alergii - erupții cutanate, mâncărime, urticarie, exudativ malign sau eritem multiform, sindrom Lyell și anafilaxie.

Rareori, la utilizarea Macrotussin pot apărea reacții severe de intoleranță, inclusiv edem Quincke, anafilaxie și umflarea țesuturilor moi de pe față. Aceste simptome necesită glucocorticoizi, adrenalină, perfuzie de fluide și asigurarea fluxului de aer prin sistemul respirator.

[ 1 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece eritromicina este metabolizată în principal în ficat cu participarea sistemului hemoproteinei P450, aceasta poate interacționa cu anumite medicamente. Natura efectului său este următoarea: o creștere a indicatorilor de rifabutină, fenitoină, tacrolimus și, în plus, metilprednisolon, hexobarbital, alfentanil, cafeină, zopiclonă, aminofilină, precum și acid valproic și teofilină în plasma sanguină. Ca urmare, crește și toxicitatea acestora, așa că este necesară reducerea dozei acestor substanțe și monitorizarea nivelului lor în serul sanguin.

Este interzisă combinarea Macrotussin cu inhibitori de serotonină (cum ar fi fluoxetina și paroxetina cu sertralina), deoarece concentrația acestuia din urmă în plasmă crește semnificativ, ca urmare a faptului că se poate dezvolta intoxicație cu serotonină.

În combinație cu digoxină, absorbția acesteia din urmă și concentrația sa în serul sanguin cresc. Combinația cu ciclosporină provoacă, de asemenea, o creștere a concentrației acesteia, ca urmare a creșterii nefrotoxicității substanței.

Când este administrat în combinație cu carbamazepină, rata metabolizării sale în ficat scade. Dacă este necesar să se utilizeze aceste medicamente simultan, poate fi necesară o reducere cu 50% a dozei de carbamazepină.

Utilizarea concomitentă cu chinidină, precum și cu cisapridă și procainamidă, crește, de asemenea, concentrațiile serice ale acestor substanțe, ceea ce poate duce la tahicardie ventriculară sau prelungirea intervalului QT.

Din cauza creșterii concentrațiilor sanguine de terfenadină și astemizol în asociere cu Macrotussin, pot apărea aritmii cardiace severe.

Din cauza creșterii nivelurilor de inhibitori ai GABA-CoA reductazei (cum ar fi lovastatina sau simvastatina), se poate dezvolta rabdomioliza (în principal după finalizarea tratamentului cu eritromicină).

Deoarece medicamentul crește intensitatea efectului sidenafilului asupra organismului, este necesară o reducere a dozei acestuia din urmă.

Combinația cu cloramfenicol (apare antagonism), medicamente care cresc aciditatea stomacului și băuturi acide este interzisă, deoarece acestea reduc activitatea eritromicinei. În cazul asocierii cu anticoncepționale, crește riscul de hepatotoxicitate.

Asocierea cu antagoniști ai calciului (cum ar fi verapamilul sau felodipina) reduce rata de excreție a acestora și crește eficacitatea acestor medicamente. Ca urmare a asocierii lor cu eritromicină, se pot dezvolta bradiaritmie, hipotensiune arterială sau acidoză lactică.

Utilizarea concomitentă cu sulfonamide, tetracicline și streptomicină crește eficacitatea Macrotussin.

Studiile de laborator au arătat că există un antagonism între eritromicină, precum și între clindamicină și lincomicină și, prin urmare, aceste medicamente nu trebuie administrate împreună.

Pacienții cu intoleranță la aspirină pot dezvolta o alergie la medicament, deoarece umplutura acestuia este tartrazina.

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat în condiții standard, într-un loc închis copiilor. Temperatura maximă – 25°C.

Termen de valabilitate

Macrotussin poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.