Melbeck

Melbek este un medicament din categoria AINS (aparține grupului oxicam) și, de asemenea, un inhibitor selectiv al activității COX-2, care conține acid enolic. Elementul activ al medicamentului este substanța meloxicam.

Medicamentul are un efect antiinflamator intens, precum și analgezic și antipiretic. Meloxicamul ajută la încetinirea biosintezei mediatorilor inflamatori (PG) prin inhibarea selectivă a acțiunii COX-2. Acest proces este principiul principal al acțiunii medicamentului.

[ 1 ]

Indicaţii Melbeka

Se utilizează pentru următoarele probleme:

• terapia simptomatică pentru artrita reumatoidă;
• eliminarea durerii în osteoartrita, leziuni articulare degenerative, artroză și boala Bechterew;
• eliminarea durerii de diverse origini (algomenoree, mialgie, dureri de dinți, dorsalgie, dureri apărute în urma unor leziuni sau operații, precum și lombosciatică).

Formularul de eliberare

Produsul farmaceutic este disponibil în comprimate de 7,5 mg (5, 10 sau 30 de bucăți per pachet) sau 15 mg (10 bucăți per cutie).

În plus, se vinde sub formă de lichid injectabil, în fiole de 1,5 ml (10 bucăți per cutie).

De asemenea, disponibil sub formă de supozitoare rectale (volum 15 mg) - 10 bucăți per pachet.

Farmacodinamica

Testele clinice au arătat că meloxicamul are o toxicitate mai mică în comparație cu alte substanțe din categoria AINS (naproxen cu piroxicam și diclofenac). Acestea din urmă suprimă eficient activitatea COX-1 împreună cu COX-2, dar în același timp au un efect negativ asupra tractului digestiv și rinichilor.

Principiul efectului meloxicamului este mai sigur deoarece încetinește selectiv acțiunea COX-2, având un coeficient de selectivitate IC50 COX-1/COX-2 de 2. Aceasta explică severitatea mai mică a efectului medicamentului asupra tractului gastrointestinal și rinichilor.

Melbek nu modifică agregarea plachetară și perioada de sângerare dacă este utilizat în dozele specificate. În același timp, naproxenul împreună cu indometacin, ibuprofen și diclofenac prelungesc semnificativ perioada de sângerare și încetinesc agregarea plachetară.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinetica

Meloxicamul se absoarbe cu viteză mare în sistemul digestiv, indiferent de aportul alimentar. Biodisponibilitatea sa este de 89%. După administrare orală, valorile Cmax din sânge sunt înregistrate după 5-6 ore (după administrarea unei doze de 7,5 mg, nivelul plasmatic al Cmax este de 0,4-1 mg/ml, iar după administrarea unei doze de 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). Până în a 3-a-5-a zi de tratament, se observă niveluri de echilibru ale medicamentului.

Când este administrat intramuscular, medicamentul este complet absorbit; după administrare parenterală, indicele de biodisponibilitate este de aproape 100%.

Parametrii farmacocinetici ai meloxicamului sunt legați de doza administrată intramuscular în cazul administrării a 5 și 30 mg de medicament.

Valorile plasmatice Cmax sunt înregistrate după 60 de minute de la injectare. Valori plasmatice stabile sunt observate în a 3-a-5-a zi de tratament.

Aproximativ 99,5% din meloxicam este sintetizat cu proteine din sânge. Nivelul medicamentului în sinovială este jumătate din nivelurile plasmatice ale substanței.

Biotransformarea medicamentului are loc în interiorul ficatului prin oxidarea părților metilice pentru a forma 4 componente metabolice care nu au activitate terapeutică.

Aproximativ 42% din doza administrată se excretă prin urină, iar restul prin bilă. Mai puțin de 5% din medicament se excretă nemodificat prin intestine. Timpul de înjumătățire este de 20 de ore.

Problemele cu funcția renală sau hepatică nu au un efect vizibil asupra caracteristicilor farmacocinetice ale meloxicamului. Clearance-ul plasmatic al medicamentului este de 8 ml pe minut (la vârstnici scade). Meloxicamul are un volum de distribuție scăzut (aproximativ 11 l).

[ 4 ]

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi administrat intramuscular, precum și rectal sau oral.

Doza medicamentului este selectată individual. Este necesar să se utilizeze în doze eficiente minime, pe o perioadă cât mai scurtă de timp posibil.

Comprimatele trebuie administrate oral cu alimente, fără mestecare, o dată pe zi, într-o doză de 7,5-15 mg.

Injecțiile intramusculare trebuie utilizate numai în primele zile de tratament, apoi pacientul este transferat la administrarea orală a medicamentului.

În cazul utilizării complexe de medicamente (comprimate împreună cu injecții intramusculare), nu trebuie depășită doza zilnică totală de 15 mg.

Supozitoarele Melbek se administrează câte 1 bucată pe zi (15 mg).

Nu se pot utiliza mai mult de 15 mg de medicament pe zi. Persoanelor cu insuficiență renală severă și, în plus, persoanelor care efectuează hemodializă li se poate administra maximum 7,5 mg de medicament pe zi.

În caz de slăbire ușoară sau moderată a funcției renale, precum și în caz de ciroză hepatică compensată, nu este necesară modificarea dozei de medicament. Persoanele cu risc crescut de simptome negative trebuie să ia inițial 7,5 mg de medicament pe zi.

Soluția medicamentoasă nu poate fi administrată intravenos.

Utilizați Melbeka în timpul sarcinii

Melbek nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• insuficiență hepatică sau renală severă;
• intoleranță stabilită cauzată de meloxicam și alte componente ale medicamentului;
• ulcer peptic, care afectează tractul gastrointestinal (faza activă);
• polipoză nazală sau BA;
• Edemul Quincke sau urticaria cauzate de utilizarea aspirinei sau a altor medicamente din categoria AINS.

Efecte secundare Melbeka

Efectele secundare ale medicamentului includ:

• constipație, balonare, greață, durere în zona abdominală, diaree, eructații și vărsături, precum și hepatită, esofagită, gastrită, ulcer gastroduodenal, colită și o creștere temporară a nivelului de transaminaze sau bilirubină;
• trombocitopenie sau leucopenie, precum și anemie;
• mâncărime, stomatită, iritație epidermică și urticarie;
• tinitus, labilitate a dispoziției, amețeli, letargie și dureri de cap;
• bufeuri, palpitații, umflături și creșterea tensiunii arteriale;
• creșterea nivelurilor de creatinină sau uree, precum și insuficiență renală acută;
• conjunctivită sau deficiențe de vedere;
• Edemul Quincke și simptomele de intoleranță.

[ 5 ], [ 6 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu acest medicament, efectele secundare ale meloxicamului pot fi potențate.

Se efectuează lavaj gastric, se utilizează cărbune activat și se iau măsuri simptomatice.

Rata de excreție a medicamentului crește colestiramină. Deoarece meloxicamul are o rată mare de sinteză cu proteinele din sânge, procesele de diureză forțată, alcalinizarea urinei sau hemodializă vor fi ineficiente. Medicamentul nu are antidot.

[ 7 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a 2 sau mai multe medicamente din categoria AINS crește riscul ulcerogen și probabilitatea de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal datorită efectului sinergic al medicamentelor.

Este imposibil să se utilizeze medicamente împreună cu săruri de litiu, deoarece AINS pot slăbi excreția renală a litiului, datorită căreia acesta se poate acumula, dezvoltând un efect toxic în viitor.

Combinația cu metotrexat duce la o creștere a efectului său toxic asupra hematopoiezei, motiv pentru care este necesară monitorizarea regulată a dinamicii citirilor hemogramei.

Administrarea împreună cu ticlopidină și heparină duce la o creștere a proprietăților lor terapeutice, ceea ce crește probabilitatea apariției sângerărilor în tractul gastrointestinal.

Medicamentul slăbește proprietățile contraceptive ale dispozitivului intrauterin.

Utilizarea Melbek și a diureticelor necesită consumul unor cantități mari de lichide.

Meloxicamul poate slăbi efectul agenților antihipertensivi (inhibitori ai ECA, precum și medicamente care blochează acțiunea receptorilor β-adrenergici).

AINS, inhibitorii ECA și blocanții receptorilor de angiotensină-2 au sinergie cu filtrarea glomerulară, ceea ce poate duce la insuficiență renală acută la persoanele cu antecedente de disfuncție renală.

În sistemul digestiv, meloxicamul este capabil să se sintetizeze cu colestiramină, ceea ce crește rata de excreție a primei.

Este interzisă combinarea medicamentului cu ciclosporină pentru a preveni creșterea probabilității de a dezvolta efectul nefrotoxic al acesteia din urmă.

Nu poate fi exclusă posibilitatea interacțiunii dintre medicamente și medicamentele hipoglicemiante administrate oral.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Conditii de depozitare

Melbek trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii. Temperatura maximă – 25°C.

[ 12 ]

Termen de valabilitate

Melbek poate fi utilizat în termen de 4 ani de la data vânzării substanței medicinale.

[ 13 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este prescris copiilor sub 15 ani.

[ 14 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Movalis, Mataren, Movasin cu Meloxicam, Mirlox și Revmoxicam cu Mesipol și Amelotex, precum și Bi-Xikam și Artrozan.

Recenzii

Melbek este considerat unul dintre cele mai eficiente medicamente care ameliorează durerea în caz de artrită sau artrită - asta spun specialiștii medicali despre el în recenziile lor. În același timp, se observă că, în comparație cu alte AINS, acest medicament nu are un efect negativ atât de intens asupra sistemului digestiv în cazul utilizării prelungite, iar acest lucru este extrem de important atunci când se utilizează AINS în cadrul unui tratament.