Lamitril

Lamitril este un anticonvulsivant adesea utilizat atunci când alte medicamente utilizate pentru tratarea unei varietăți de convulsii au eșuat.

Indicaţii Lamitril

Indicațiile includ: convulsii tonico-clonice generalizate și focale (utilizate în principal în prezența rezistenței la alte anticonvulsivante).

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Este disponibil sub formă de comprimate de 25 mg (30 de comprimate într-un flacon) sau 100 și 150 mg (60 de comprimate într-un flacon).

Farmacodinamica

Lamotrigina blochează canalele de sodiu dependente de potențial, situate în membranele neuronale presinaptice. Acest lucru se întâmplă prin dezactivarea lentă și suprimarea excesului de glutamat eliberat (acest aminoacid este unul dintre principalii factori care provoacă dezvoltarea unei crize epileptice).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit din tractul gastrointestinal destul de rapid și atinge concentrația maximă în plasma sanguină după 2,5 ore.

Substanța activă este metabolizată activ, principalul produs de descompunere fiind N-glucuronidul. Timpul de înjumătățire mediu este de 29 de ore. Excreția are loc în principal sub formă de metaboliți, iar o parte este eliminată neschimbată (în principal prin urină). Timpul de înjumătățire la copii este mai scurt decât la pacienții adulți.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozare și administrare

Doza unică inițială pentru administrare orală (pentru copii cu vârsta de 12+ ani și adulți) este de 25-50 mg. Pentru tratamentul de întreținere - 100-200 mg pe zi. Rareori este necesară prescrierea unor doze de 500-700 mg pe zi.

Doza inițială pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani este de 0,2-2 mg/kg pe zi, iar pentru tratamentul de întreținere - 1-15 mg/kg pe zi. Copiilor cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani li se permite să consume maximum 200-400 mg pe zi (doza exactă depinde de regimul de tratament utilizat).

Frecvența utilizării, precum și intervalele dintre doze în cazul creșterii dozei, depind de schema de tratament utilizată, precum și de răspunsul pacientului la terapie.

[ 17 ], [ 18 ]

Utilizați Lamitril în timpul sarcinii

Nu se recomandă prescrierea Lamitril în timpul sarcinii. Utilizarea acestuia este permisă numai în cazurile în care beneficiul posibil pentru femeie depășește posibilitatea unor consecințe negative pentru făt. În perioada de alăptare, medicamentul trebuie, de asemenea, utilizat cu precauție.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• disfuncție hepatică severă;
• intoleranță individuală la componenta activă a medicamentului;
• copii sub 2 ani, precum și persoane în vârstă.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare Lamitril

Efectele secundare includ:

• Organe ale SNC: amețeli însoțite de dureri de cap, tulburări de somn sau, dimpotrivă, senzație de somnolență, oboseală, confuzie și, de asemenea, agresivitate;
• organe ale sistemului digestiv: disfuncție hepatică și greață;
• organe ale sistemului hematopoietic: leucopenie sau trombocitopenie;
• alergie: erupții cutanate (de obicei asemănătoare rujeolei), edem Quincke, eritem exudativ malign, sindrom Lyell și, în plus, limfadenopatie.

[ 16 ]

Supradozaj

Supradozajul cu lamotrigină duce la amețeli, ataxie și nistagmus, precum și la dureri de cap, somnolență, lărgirea intervalului QRS pe ECG, vărsături și comă. În unele cazuri, acestea au dus la deces.

Terapia include lavaj gastric și administrare de cărbune activ. În plus, spitalizarea pacientului este obligatorie pentru terapie simptomatică și de susținere.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Valproații (inclusiv acidul valproic) sunt blocanți competitivi ai enzimelor hepatice și, în plus, suprimă procesul de glucuronidare a substanței active. Ca urmare, rata de metabolizare scade și timpul de înjumătățire mediu al lamotriginei crește (până la 70 de ore).

Anticonvulsivantele care induc metabolizarea enzimelor hepatice (inclusiv carbamazepina cu fenitoină, precum și primidona cu fenobarbital etc.), precum și paracetamolul, cresc rata de metabolizare și glucuronidare a substanței active. În combinație cu acestea, timpul de înjumătățire mediu al lamotriginei este redus de aproximativ 2 ori (până la 14 ore).

Utilizarea combinată a carbamazepinei cu lamotrigină duce adesea la apariția unor manifestări negative din partea sistemului nervos central (amețeli, ataxie, greață și, pe lângă acestea, pierderea acuității vizuale și diplopie). Aceste simptome dispar la scurt timp după reducerea dozei de carbamazepină. Un efect similar se dezvoltă în cazul prescrierii oxcarbazepinei cu lamotrigină la o persoană sănătoasă (fără a studia rezultatele reducerii dozei).

Contraceptivele orale care conțin etinilestradiol (30 mcg) și levonorgestrel (150 mcg) ating aproximativ două ori mai mult rata de clearance a lamotriginei, ca urmare a scăderii concentrației maxime și a ASC cu 39%, respectiv 52%. În timpul săptămânii fără administrarea de contraceptive orale, concentrația serică de lamotrigină crește, iar în momentul administrării unei noi doze devine de aproximativ 2 ori mai mare decât în timpul tratamentului.

Rifampicina crește rata de clearance a lamotriginei și, de asemenea, reduce timpul de înjumătățire plasmatică al acesteia (stimulează activitatea enzimelor hepatice implicate în procesul de glucuronidare).

[ 22 ], [ 23 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui și la îndemâna copiilor. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Termen de valabilitate

Lamitril poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 26 ]