Carboplatină

Carboplatina este un medicament antitumoral care conține platină și are un efect alchilant asupra ADN-ului neoplasmelor maligne.

Efectul medicinal se dezvoltă prin formarea de legături încrucișate în interiorul spiralelor de ADN ale celulelor neoplasmatice, în urma cărora structura ADN-ului în sine se modifică. Aceasta duce la suprimarea replicării acidului nucleic și apoi la distrugerea completă a celulelor tumorale maligne.

Indicaţii Carboplatină

Se utilizează în cazul următoarelor afecțiuni:

• neoplasme ale celulelor germinale care afectează testiculele sau ovarele;
• carcinom ovarian;
• seminom;
• tumori maligne în zona capului sau gâtului;
• carcinom pulmonar;
• melanom malign;
• carcinom al corpului uterin și al colului uterin;
• sarcom osteogenic;
• carcinomul vezicii urinare.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de concentrat pentru perfuzii, în flacoane cu o capacitate de 5, 15 și, de asemenea, 45 sau 75 ml.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Procesele metabolice asociate cu carboplatina se realizează prin hidroliză; în acest caz, se formează legături active care interacționează cu ADN-ul neoplasmelor. Indicatorii volumului de distribuție sunt egali cu 16 litri.

Sinteza intraplasmatică cu proteine este destul de slabă, dar legăturile ireversibile de platină formate dintr-o combinație de carboplatină și proteine plasmatice au o eliminare lentă, cu cel mai scurt timp de înjumătățire egal cu 5 zile.

Timpul de înjumătățire plasmatică al carboplatinei în stadiul inițial este de 65-120 de minute, iar în stadiul final - de 280-350 de minute. Prin rinichi (cu valori CC de cel puțin 60 ml pe minut) 71% din medicament este excretat în 24 de ore.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozare și administrare

Medicamentul antitumoral este prescris atât pentru monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente cu efect similar (de exemplu, tratament complex cu introducerea de carboplatină și paclitaxel).

Luând în considerare localizarea și dimensiunea neoplasmului, se utilizează flacoane cu medicamentul cu o capacitate de 0,45 g/45 ml sau alte volume. Administrarea intravenoasă se prescrie prin perfuzie (picurare), pe o perioadă de 15-60 de minute. Se utilizează în următoarele porții:

• 0,1 g/m2 ^de medicament, zilnic, timp de 5 zile;
• 0,3-0,4 g/m2 ^LS, o dată pe lună.

Intervalele dintre perfuzii, în cazul unui raport neutrofile de 1500/mm2 ^sau mai mare și al unui raport trombocite de 100.000/mm2 ^sau mai mare, trebuie să fie de cel puțin o lună.

Înainte și după utilizarea medicamentului, nu este nevoie să se efectueze diureză forțată sau să se administreze pacientului fluide suplimentare.

În caz de toxicitate hematologică (moderată sau severă) cu număr de neutrofile sub 500/mm2 ^și număr de trombocite sub 50.000/mm2 ^, poate fi necesară o reducere a dozei cu 25%.

În timpul bolii renale (nivel CC sub 60 ml pe minut), crește probabilitatea dezvoltării activității toxice a carboplatinei, motiv pentru care dozele acesteia sunt reduse, ținând cont de valorile CC (16-40/0,2 g, precum și CC 41-59/0,25 l/m2 ⁾.

Persoanele în vârstă (peste 65 de ani), precum și cele care au urmat anterior terapie mielosupresivă, necesită o reducere a dozei cu 20-25%.

Înainte de administrarea medicamentului, este necesar să îl examinați cu atenție pentru a detecta posibila prezență a particulelor străine și decolorarea lichidului.

Medicamentul trebuie diluat în glucoză 5% sau NaCl 9%, astfel încât concentrația sa să fie de 0,5-1 mg/ml. Medicamentul se administrează imediat după preparare; lichidul preparat poate fi păstrat cel mult 24 de ore.

[ 18 ], [ 19 ]

Utilizați Carboplatină în timpul sarcinii

Testele efectuate au relevat dezvoltarea efectelor teratogene, mutagene și embriotoxice ale medicamentului, motiv pentru care nu se utilizează în timpul sarcinii.

De asemenea, carboplatina nu trebuie prescrisă în timpul alăptării, deoarece poate avea un efect toxic asupra sugarului.

[ 13 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• boală renală severă (valori CC sub 15 ml pe minut);
• intoleranță severă asociată cu carboplatină și alte medicamente care conțin platină;
• pierdere semnificativă de sânge care a avut loc recent;
• mielosupresie intensă.

Se recomandă prudență la utilizarea în următoarele afecțiuni:

• tulburări de auz;
• hematopoieză deprimată în măduva osoasă (aceasta include afecțiuni observate după radioterapie sau chimioterapie);
• probleme cu funcția renală;
• utilizarea în combinație cu medicamente nefrotoxice (de exemplu, cisplatină);
• vaccinare recentă;
• infecții fungice, bacteriene sau virale în faza activă.

[ 14 ]

Efecte secundare Carboplatină

Principalele efecte secundare:

• tulburări digestive: diaree, dureri abdominale, stomatită, vărsături, constipație, pierderea poftei de mâncare, greață și disfuncții hepatice (activitate crescută a AST cu fosfatază alcalină și niveluri crescute de bilirubină serică);
• tulburări de hematopoieză: suprimarea hematopoiezei în măduva osoasă;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: tinitus, deficiențe de vedere sau auz, neurotoxicitate cumulativă (în cazul terapiei prelungite), astenie, orbire corticală (administrarea de doze mari la persoanele cu boli de rinichi), polineuropatie (parestezii și scăderea reflexelor tendinoase), agnosie de culoare și pierderea completă a vederii. Deficiența de vedere dispare adesea în câteva săptămâni după oprirea utilizării medicamentului;
• leziuni ale sistemului urogenital: creșterea nivelului de uree serică sau creatinină plasmatică, amenoree sau azoospermie;
• modificări ale valorilor EBV: scăderea nivelurilor plasmatice de Na, K, Mg și Ca;
• simptome alergice: reacții alergice locale în zona injectării, erupții eritematoase, urticarie, bronhospasm, febră, simptome anafilactoide, mâncărime epidermică, scăderea tensiunii arteriale și dermatită exfoliativă;
• Altele: tulburări de gust, alopecie, simptome asemănătoare gripei, mialgie sau artralgie, insuficiență cardiacă, tulburări cerebrovasculare și HUS.

Disfuncția renală severă a fost observată doar în cazuri izolate. Nefrotoxicitatea apare de obicei atunci când doza medicamentului este crescută sau la persoanele care au utilizat anterior cisplatină.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu carboplatină, se înregistrează manifestări severe ale simptomelor negative ale efectelor secundare ale medicamentului.

Se iau măsuri simptomatice adecvate. Hemodializa va fi eficientă în primele 3 ore de la momentul supradozajului.

[ 20 ], [ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu medicamente nefro- sau ototoxice sau aminoglicozide crește toxicitatea medicamentului la nivelul organelor corespunzătoare.

Administrarea în combinație cu alte mielosupresoare sau radioterapie potențează proprietățile hematotoxice ale medicamentului.

Combinația cu aluminiul duce la formarea unui sediment negru.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Conditii de depozitare

Carboplatina trebuie păstrată într-un loc ferit de lumina soarelui. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Termen de valabilitate

Carboplatina este aprobată pentru utilizare în termen de 24 de luni de la data fabricației elementului terapeutic.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Aplicație pentru copii

Deoarece experiența privind utilizarea medicamentelor în pediatrie este foarte limitată, acestea nu pot fi utilizate la acest subgrup de pacienți.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Cytoplatin, Oxitan, Platinol cu Displanor, Cisplatin și Oxiplat cu Oxaliplatin, precum și Exorum, Oxatera, Texalok cu Platicad și Eloxatin cu Plaxat.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenzii

Carboplatina primește recenzii destul de contradictorii din partea pacienților în ceea ce privește eficacitatea sa medicinală. Există comentarii care vorbesc despre rezultate excelente ale terapiei în diverse boli oncologice, dar există și rapoarte care susțin că medicamentul are un efect toxic și alte efecte negative.

Este probabil ca o astfel de polaritate a recenziilor să fie asociată cu sensibilitatea personală la elementul activ al medicamentului, precum și cu bunăstarea generală a pacientului.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]