Gaviran

Geviranul este un medicament antiviral sistemic.

Indicaţii Guevirana

Aplicabil pentru:

• eliminarea infecțiilor cutanate și a proceselor infecțioase de pe membranele mucoase cauzate de virusul herpes simplex (aceasta include forma genitală de herpes de tip primar sau recurent);
• suprimarea (prevenirea recăderilor) proceselor infecțioase cauzate de virusul herpes simplex la persoanele cu parametri imuni normali;
• prevenirea infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex la persoanele cu imunodeficiență;
• eliminarea patologiilor infecțioase cauzate de virusul varicelo-zosterian (zona zoster și varicelă).

Formularul de eliberare

Disponibil în comprimate, câte 10 bucăți într-un blister. Într-un ambalaj separat - 3 blistere cu comprimate.

Farmacodinamica

Aciclovirul este un analog artificial al unui nucleozid purinic care inhibă in vitro și in vivo procesele de replicare ale virusurilor din categoria Herpes, periculoase pentru organismul uman: herpesul comun tip 1 și 2, precum și virusul varicelo-zosterian.

Efectul aciclovirului asupra încetinirii replicării virusurilor descrise mai sus este destul de selectiv. Nu există substrat pentru timidinkinaza internă în interiorul celulelor neinfectate de boală, drept urmare efectul toxic al substanței asupra celulelor devine nesemnificativ. Însă TK, care au natură virală (virusurile HSV și VZV), fosforilează componenta activă a medicamentului într-un derivat monofosfat (un analog al unei nucleozide), iar aceasta este apoi fosforilată de enzimele celulare în aciclovir di- și trifosfat. Ultimul element este un substrat pentru ADN polimeraza virusului, ajutând-o să pătrundă în ADN-ul virusului, ceea ce completează legarea lanțului de ADN al virusului și inhibă procesul de replicare a acestuia.

Utilizarea pe termen lung a aciclovirului sau cure repetate la persoanele cu imunodeficiență severă poate provoca apariția unor tulpini virale rezistente la aciclovir. În majoritatea tulpinilor observate cu sensibilitate redusă, există o oarecare deficiență a elementului TK, dar, în plus, au fost descrise tulpini în care TK virală sau ADN polimeraza sunt alterate.

Testele in vitro au demonstrat capacitatea de a forma tulpini de HSV cu sensibilitate redusă. Nu se cunoaște dacă există o relație între prezența sensibilității in vitro a virusului herpes la aciclovir și răspunsul medicamentului la terapie.

Farmacocinetica

O parte din aciclovir este absorbită din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă medie de echilibru la administrarea medicamentului în doză de 200 mg la fiecare 4 ore este de 3,1 μmol/l (sau 0,7 μg/ml), iar nivelul minim similar este de 1,8 μmol/l (sau 0,4 μg/ml). La administrarea medicamentului în doză de 400 sau 800 mg la fiecare 4 ore, valorile medii de echilibru ating 5,3 μmol/l (sau 1,2 μg/ml), precum și 8 μmol/l (sau 1,8 μg/ml), iar valorile minime sunt de 2,7 μmol/l (sau 0,6 μg/ml), precum și 4 μmol/l (sau 0,9 μg/ml).

Timpul de înjumătățire plasmatică al substanței este de aproximativ 2,9 ore. Cea mai mare parte a medicamentului este excretată neschimbată în urină. Ratele de clearance ale aciclovirului în rinichi sunt mult mai mari decât valorile similare ale CC, ceea ce ne permite să concluzionăm că secreția tubulară și filtrarea glomerulară sunt implicate în excreția medicamentului prin urină. Principalul produs de degradare al aciclovirului este 9-carboximetoximetilguanina, excretată în urină în cantitate de aproximativ 10-15% din doza administrată.

Administrarea a 1 g de probenecid cu 1 oră înainte de administrarea de aciclovir prelungește timpul de înjumătățire plasmatică al acestuia cu 18% și crește ASC în plasmă cu 40%.

Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de 3,8 ore.

La persoanele cu insuficiență renală cronică, timpul de înjumătățire al componentei active a medicamentului este de 19,5 ore. În timpul procedurilor de hemodializă, această cifră scade la 5,7 ore. În timpul dializei, valorile plasmatice ale substanței scad cu 60%.

Nivelul de aciclovir în lichidul cefalorahidian este de aproximativ 50% din nivelul său plasmatic. Sinteza substanței cu proteine plasmatice este destul de slabă (aproximativ 9-33%), datorită căreia nu există o deplasare competitivă a componentei de către alte medicamente de la locul de sinteză.

Dozare și administrare

Comprimatul de Geviran trebuie înghițit întreg cu apă. Dacă medicamentul este utilizat în doze mari, este necesar să se monitorizeze indicatorii de hidratare ai organismului.

Pentru adulți.

În eliminarea proceselor infecțioase cauzate de virusul herpes simplex, este necesar să se administreze medicamentul în doză de 200 mg de 5 ori pe zi, respectând un interval de aproximativ 4 ore între doze (cu excepția perioadei de noapte). Perioada de tratament durează 5 zile, dar în cazul unei boli infecțioase primare severe, aceasta poate fi prelungită.

Persoanele cu imunodeficiență severă (de exemplu, după un transplant de măduvă osoasă) sau cu absorbție intestinală redusă au voie să dubleze doza de medicament la 400 mg sau să administreze doza corespunzătoare intravenos.

Cura terapiei trebuie începută cât mai curând posibil după apariția infecției. În cazul herpesului recurent, este optim să se înceapă terapia în perioada prodromală sau după apariția primelor simptome ale leziunilor cutanate.

În prevenirea recăderilor (așa-numitul tratament supresiv) ale patologiilor infecțioase cauzate de virusul herpes simplex, persoanele cu imunitate sănătoasă trebuie să ia medicamentul în doză de 200 mg de patru ori pe zi, respectând intervale de 6 ore între doze. Există, de asemenea, un regim mai convenabil - utilizarea a 400 mg de Geviran de două ori pe zi, respectând un interval de 12 ore.

Un regim de tratament cu reducerea dozei la 200 mg administrat de trei ori pe zi (intervale de 8 ore) sau de două ori pe zi (intervale de 12 ore) va fi, de asemenea, eficient.

La unii pacienți, se observă o îmbunătățire vizibilă a stării atunci când se utilizează o doză zilnică de 800 mg.

Pentru a determina posibilele modificări ale cursului natural al patologiei, tratamentul este întrerupt periodic (cu un interval de șase luni până la un an).

Pentru a preveni apariția bolilor infecțioase asociate cu virusul herpes simplex, persoanele cu imunodeficiență trebuie să ia medicamentul într-o doză de 200 mg, de patru ori pe zi, la intervale de 6 ore.

Durata unei astfel de profilaxii depinde de durata perioadei de risc.

În tratamentul herpesului zoster și al varicelei, medicamentul trebuie administrat în doză de 800 mg de 5 ori pe zi, la intervale de 4 ore (excluzând timpul nopții). Perioada de tratament durează o săptămână.

Persoanelor cu imunodeficiență severă (de exemplu, după un transplant de măduvă osoasă) sau cu absorbție intestinală redusă li se recomandă utilizarea Geviran într-o formă farmaceutică destinată injecțiilor intravenoase.

Pentru copii.

La eliminarea sau prevenirea bolilor infecțioase cauzate de virusul herpes simplex, la copiii care suferă de imunodeficiență (cu vârsta peste 2 ani), se utilizează doze similare cu cele pentru adulți.

Când se tratează varicela la copiii cu vârsta peste 6 ani, se iau 800 mg de medicament de patru ori pe zi. Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani trebuie să ia 400 mg de medicament de patru ori pe zi. Durata tratamentului este de 5 zile.

Pentru a calcula doza mai precis, este necesar să se țină cont de greutatea copilului - 20 mg/kg pe zi (dar nu mai mult de 800 mg pe zi). Doza zilnică este împărțită în 4 doze separate.

Persoanele cu insuficiență renală.

Se recomandă prudență la utilizarea la persoanele cu insuficiență renală. Este necesar să se mențină nivelul necesar de hidratare în organism.

În timpul tratamentului și prevenirii patologiilor infecțioase cauzate de virusul herpes simplex la persoanele cu insuficiență renală severă (cu valori CC mai mici de 10 ml/minut), este necesară utilizarea unei doze de 200 mg (administrate de două ori pe zi, cu un interval de aproximativ 12 ore între doze).

În timpul tratamentului bolilor infecțioase cauzate de virusul varicelo-zosterian (zona zoster și varicelă) la persoanele cu imunitate semnificativ redusă: în caz de insuficiență renală severă (cu valori CC mai mici de 10 ml/minut), luați 800 mg de două ori pe zi, la intervale de aproximativ 12 ore. În caz de insuficiență renală moderată (valori CC între 10-25 ml/minut), luați 800 mg de trei ori pe zi, la intervale de aproximativ 8 ore.

Utilizați Guevirana în timpul sarcinii

Testele efectuate după punerea pe piață a medicamentelor care conțin aciclovir au constatat că femeile însărcinate care au utilizat medicamentul au dezvoltat anomalii. Rezultatele acestor teste au arătat că nu a existat o creștere a incidenței malformațiilor congenitale la copiii ale căror mame au utilizat aciclovir, comparativ cu populația generală. Nu s-a putut stabili nicio asociere între utilizarea aciclovirului de către femeile însărcinate și apariția malformațiilor congenitale la nou-născuți.

Utilizarea aciclovirului este permisă numai în cazurile în care beneficiul probabil pentru femeie depășește riscul de reacții adverse la făt.

În timpul alăptării, substanța trebuie utilizată cu precauție, ținând cont de posibilele riscuri pentru copil.

Contraindicații

Contraindicațiile includ: intoleranță la aciclovir cu valaciclovir sau alte componente ale medicamentului, precum și la copii sub 2 ani.

Efecte secundare Guevirana

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacții ale limfei și fluxului sanguin sistemic: dezvoltarea trombocitopeniei sau anemiei, precum și o scădere a numărului de leucocite;
• tulburări imune: apariția reacțiilor anafilactice;
• Probleme mentale și reacții ale sistemului nervos: apariția tremorului, durerilor de cap, halucinațiilor, convulsiilor și amețelilor. În plus, există senzații de confuzie, agitație, somnolență și manifestări psihotice. Se dezvoltă, de asemenea, dizartrie, encefalopatie, ataxie și stare comatoasă. Astfel de semne sunt adesea temporare și apar de obicei la persoanele cu tulburări renale funcționale sau alți factori favorabili pentru dezvoltarea patologiilor;
• probleme cu funcționarea sistemului respirator: dezvoltarea sufocării;
• reacții ale sistemului gastrointestinal: apariția durerilor abdominale, greață, diaree și vărsături;
• tulburări ale sistemului hepatobiliar: dezvoltarea icterului sau a hepatitei, precum și o creștere tranzitorie a nivelului de bilirubină sau a activității transaminazelor hepatice;
• reacții dermatologice: apariția erupțiilor cutanate sau a mâncărimii, precum și dezvoltarea urticariei, fotofobiei, edemului Quincke și alopeciei accelerate de tip generalizat. Deoarece cauza dezvoltării acestei ultime tulburări poate fi diverse patologii și utilizarea diferitelor medicamente, este imposibil de spus cu certitudine că alopecia este cauzată de utilizarea aciclovirului;
• Tulburări renale și urinare: dureri la nivelul rinichilor, creșterea nivelului seric de uree și creatinină și insuficiență renală acută. Durerile renale pot fi cauzate de cristalurie sau insuficiență renală. Este necesară monitorizarea nivelului de hidratare al pacientului. Tulburările renale funcționale se rezolvă adesea după restabilirea echilibrului fluidelor în organism sau după reducerea dozei medicamentului sau oprirea acestuia;
• manifestări sistemice: creșterea temperaturii sau senzație de oboseală.

Supradozaj

Substanța aciclovir este parțial absorbită din tractul gastrointestinal, dar utilizarea sa unică într-o doză de până la 20 g nu duce la intoxicație. Uneori, în cazul administrării medicamentului timp de 7 zile, au apărut următoarele manifestări de supradozaj: din tractul gastrointestinal - vărsături cu greață, iar din sistemul nervos - senzație de confuzie și dureri de cap. Tulburări neurologice precum apariția halucinațiilor, convulsiilor, senzației de excitație sau confuzie, precum și o stare de comă, au fost observate și în caz de supradozaj după utilizarea medicamentului sub formă de injecție.

Când se administrează medicamentul în doze mari, este necesar să se monitorizeze pacientul pentru apariția semnelor de intoxicație. Dacă apar, este necesară o terapie simptomatică. Procedura de hemodializă ajută la accelerarea excreției componentei active a medicamentului din sânge, astfel încât este permisă utilizarea acestuia în caz de intoxicație.

Interacțiuni cu alte medicamente

Aciclovirul se excretă în principal nemodificat prin tuburile renale. Asocierea cu medicamente care sunt metabolizate în organism prin aceeași cale poate duce la creșterea nivelurilor plasmatice de aciclovir.

Cimetidina cu probenecid poate crește ASC a aciclovirului și, de asemenea, poate reduce clearance-ul acestuia în rinichi.

O creștere similară a nivelurilor plasmatice de aciclovir cu produsul său inactiv de degradare, micofenolat de mofetil (un imunosupresor utilizat după transplantul de organe), a fost observată atunci când aceste medicamente au fost utilizate concomitent. Cu toate acestea, deoarece aciclovirul are un spectru larg de acțiune, nu este necesară ajustarea dozei.

[ 1 ], [ 2 ]

Conditii de depozitare

Geviran trebuie păstrat într-un loc unde lumina soarelui și umezeala nu pătrund și, în plus, la îndemâna copiilor mici. Condiții de temperatură - nu mai mult de 25 ° C.

[ 3 ], [ 4 ]

Termen de valabilitate

Geviran poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.